Конъюгаты лептина и аналогов лептина и их применение - RU2011125367A

Реферат

1. Соединение, имеющее формулуА-Х-В,в которойА обозначает пептидный вектор, содержащий аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 70% идентичную последовательности, выбранной из группы, состоящей из SEQ ID NO:1-105 и 107-114, или ее фрагмент;X обозначает линкер; иВ обозначает лептин, аналог лептина или агонист OB рецептора.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что А обозначает полипептид, который имеет аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 70% идентичную последовательности, выбранной из группы, состоящей из Angiopep-1 (SEQ ID NO:67), Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), cys-Angiopep-2 (SEQ ID NO:113) и Angiopep-2-cys (SEQ ID NO:114).3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что указанная идентичность последовательностей составляет по меньшей мере 90%.4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что указанный полипептид содержит аминокислотную последовательность, выбранную из группы, состоящей из Angiopep-1 (SEQ ID NO:67), Angiopep-2 (SEQ ID NО:97), cys-Angiopep-2 (SEQ ID NO:113) и Angiopep-2-cys (SEQ ID NO:114).5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что указанный полипептид состоит из аминокислотной последовательности, выбранной из группы, состоящей из Angiopep-1 (SEQ ID NO:67), Angiopep-2 (SEQ ID NO:97), cys-Angiopep-2 (SEQ ID NO:113) и Angiopep-2-cys (SEQ ID NO:114).6. Соединение по п.5, отличающееся тем, что А содержит Angiopep-1 (SEQ ID NO:67), Angiopep- 2 (SEQ ID NO:97), cys- Angiopep-2 (SEQ ID NO:113) или Angiopep- 2-cys(SEQ ID NO:114).7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что В содержит полноразмерный человеческий лептин, зрелый человеческий лептин (аминокислоты 22-167 полноразмерного человеческого лептина на Фигуре 16) или лептин8. Соединение по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что Х имеет формулу:где n обозначает целое число между 2 и 15; и либо Y обозначает тиольную группу в A, a Z обозначает первичную аминогруппу в В, либо Y обо�