Полиглютаматаминовые кислотные коньюгаты и методы - RU2008120699A

Реферат

1. Полимерный конъюгат, включающий повторяющееся звено формулы (I) и повторяющееся звено формулы (II) ! ! где ! каждый n независимо равен 1 или 2; ! каждый А1 представляет кислород или NR5; ! каждый А2 представляет кислород; ! R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из C1-10 алкила, С6-20 арила, аммония, щелочного металла, полидентатного лиганда, предшественника полидентатного лиганда с защищенными атомами кислорода и соединения, которое включает агент; где агент выбирают из группы, состоящей из противоракового средства, нацеливающего агента, агента оптической визуализации и агента магнитно-резонансной визуализации; где по крайней мере один из R1 и R2 представляет собой группу, которая включает агент; ! R3 и R4 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, аммония и щелочного металла; ! где полимерный конъюгат включает агент в количестве от приблизительно 1 до приблизительно 50% (вес./вес.), считая на массовое соотношение агента к полимерному конъюгату; ! R5 представляет собой водород или С1-4 алкильную группу; и ! где количество агента, процент повторяющихся звеньев формулы (I) и процент повторяющихся звеньев формулы (II) выбирают таким образом, чтобы обеспечить полимерному конъюгату растворимость, которая больше растворимости сопоставимого конъюгата полиглутаминовой кислоты, включающего по существу то же самое количество агента, при этом растворимость полимерного конъюгата больше, хотя раствор тестируемого полимерного конъюгата, включающий по крайней мере 5 мг/мл полимерного конъюгата в 0,9 вес.% водном NaCl, при приблизительно 22°С имеет большую оптическую прозрачность по более широкому диапазону рН, чем опт�