Лечение рака ингибиторами топоизомеразы в комбинации с ингибиторами parp - RU2010128107A

Реферат

1. Способ лечения рака, предусматривающий введение пациенту эффективного количества ингибитора топоизомеразы в комбинации с одним ингибитором PARP формулы (Ia): ! ! где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, амино, нитро, иод, бром, фтор, хлор, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C3-C7)циклоалкил и фенил, при этом, по меньшей мере, двумя из пяти заместителей R1, R2, R3, R4 и R5 всегда является водород, по меньшей мере, одним из пяти заместителей всегда является нитро и, по меньшей мере, одним заместителем, находящимся рядом с нитро, всегда является иод, а также фармацевтически приемлемые соли, сольваты, изомеры, таутомеры, метаболиты, аналоги или их пролекарства, ! где рак не включает рак молочной железы, рак матки или рак яичников. ! 2. Способ по п.1, в котором ингибитор PARP имеет формулу: ! ! 3. Способ по п.1, в котором в качестве ингибитора PARP используют метаболит 4-иод-3-нитробензамида, выбираемый из группы, включающей: ! ! ! R6 выбирают из группы, включающей водород, (С1-С8)алкил, (С1-С8)алкокси, изохинолины, индолы, тиазол, оксазол, оксадиазол, тиофен или фенил. ! ! ! ! и ! ! 4. Способ по п.1, в котором ингибитором топоизмеразы является топотекан, иринотекан, луртотекан, экзатекан или его фармацевтически приемлемая соль или метаболит. ! 5. Способ по п.1, в котором ингибитором топоизмеразы является топотекан или его фармацевтически приемлемая соль или метаболит. ! 6. Способ по п.1, в котором рак выбирают из группы, в которую входят рак коры надпочечников, рак анального канала, апластическая анемия, рак желчных протоков, рак мочевого пузыря, рак кости, метастазы в кости, опухоли ЦНС, рак периферической ЦНС, болезнь Кастле