Конъюгаты антагониста пептида аналога бомбезина - RU2010140846A

Реферат

1. Конъюгат антагониста пептида аналога бомбезина, который имеет общую формулу (I) ! ! где х представляет собой целое число от 1 до 3, ! n представляет собой целое число от 1 до 6, ! А представляет собой хелатор металла, содержащий по меньшей мере один радионуклидный металл, ! В представляет собой спейсер, связанный с N-концом С, или ковалентную связь, ! С представляет собой антагонист пептида аналога бомбезина с последовательностью С-1-С-4, где ! С-1: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Vall0-Xaa2 11-Hisl2-Xaa3 l3-Xaa4 14-ZH, ! где Xaa1 представляет собой D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp или остаток, имеющий любую из формул, представленных ниже ! ! ! K представляет собой F, Cl, I, или NO2, ! Xaa2 представляет собой Gly или β-Ala, ! Хаа3 представляет собой статин, аналоги и изомеры статина, 4-Am, 5-МеНрА, 4-Am, 5-МеНхА или α-замещенные аминокислоты, ! Хаа4 представляет собой Leu, Cpa, Cba, CpnA, Cha, t-buGly, tBuAla, Met, Nle, или изо-Bu-Gly, и ! Z представляет собой NH, О; ! C-2: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Vall0-Xaa2 11-Hisl2-Leuψ(CHOH-CH2)-(CH2)2-CH3, ! где Leuψ(СНОН-СН2)-(СН2)2-СН3 представляет собой ! Xaa1 представляет собой D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp или остаток, имеющий любую из формул, представленных ниже ! ! , и ! К представляет собой F, Cl, I, или NO2, ! Хаа2 представляет собой Gly или β-Ala; ! С-3: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa2 11-His12-Хаа5 13-Xaa6 14-ZH, ! где Xaa1 представляет собой D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp или остаток, имеющий любую из формул, представленных ниже ! ! , ! К представляет собой F, Cl, I, или NO2, ! Xaa2 представляет собой Gly или β-Ala, ! Xaa5 представляет собой Leuψ-CH2NH-, ! Хаа6 представляет собой Cys, Phe, Trp, Tpi или Тас, ! где Tpi и Тас имеют следующие значения: ! ! и Z представляет собой NH, или О; ! С-4: Xaa1 6-Gln7-Trp8-Ala9-Val10-Xaa2 11-Hisl2-Xaa7, ! где Xaa1 представляет собой D-Phe, D-Cpa, D-Tyr, D-Trp или остаток, имеющий любую из формул, представле