Конъюгаты антитело-лекарственное средство (adc) с дуокармицином, применяемые для лечения рака эндометрия - RU2016132635A
Код документа: RU2016132635A
Формула
1. Соединение формулы (I)
где
анти-HER2 Ab представляет собой анти-HER2 антитело или фрагмент антитела,
n составляет от 0 до 3,
m представляет собой среднее значение DAR от 1 до 4,
R1 выбирают из
y составляет от 1 до 16, и
R2 выбирают из
для применения в лечении солидных опухолей человека, экспрессирующих HER2, где солидная опухоль человека, экспрессирующая HER2, представляет собой рак эндометрия.
2. Соединение для применения по п.1, где
анти-HER2 Ab представляет собой анти-HER2 антитело или фрагмент антитела,
n составляет от 0 до 1,
m представляет собой среднее значение DAR от 1 до 4,
R1 выбирают из
y составляет от 1 до 16, и
R2 выбирают из
3. Соединение для применения по п. 1 или 2 формулы (II)
4. Соединение для применения по п. 3 формулы (II), имеющее среднее значение DAR от 2,6 до 2,9.
5. Соединение для применения по любому из пп. 1-4 для лечения серозной карциномы матки.
6. Соединение для применения по любому из пп. 1-5, где рак эндометрия является HER2 IHC 2+ или 1+.
7. Соединение для применения по любому из пп. 1-6, где рак эндометрия является HER2 FISH-негативным.
8. Комбинация соединения для применения по любому из пп. 1-7 с лекарственным препаратом на основе моноклонального антитела и/или химиотерапевтическим средством для применения в лечении рака эндометрия.
9. Комбинация для применения по п.8, для применения в лечении серозной карциномы матки.
10. Комбинация для применения по п. 8 или 9, где лекарственное средство на основе моноклонального антитела представляет собой пертузумаб, а химиотерапевтическое средство представляет собой таксан, антрациклин или ингибитор тирозинкиназ.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение для применения по любому из пп. 1-7 или комбинацию для применения по любому из пп. 8-10, а также один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11 в форме лиофилизированного порошка или замороженного раствора.
Комментарии