Эмульсии или микроэмульсии для применения при эндоскопической резекции слизистой и/или эндоскопическом подслизистом расслоении - RU2016124105A
Код документа: RU2016124105A
Формула
1. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии, которая находится в жидкой фазе до температуры около 40°C in vitro, содержащая:
a) водную фазу;
b) масляную фазу;
c) по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество;
d) по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер в объеме ниже критической концентрации гелеобразования (CGC);
e) необязательно, по меньшей мере один физиологически приемлемый эксципиент;
при этом указанная фармацевтическая композиция предназначена для применения в качестве вспомогательного вещества во время эндоскопических процедур, в которых она вводится в целевую ткань с целью формирования прокладки.
2. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанная композиция представляет собой эмульсию или микроэмульсию типа "масло в воде".
3. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанная композиция имеет вязкость ниже около 150 сП (сантипуаз), предпочтительно, ниже около 100 сП (сантипуаз), более предпочтительно, ниже около 50 сП (сантипуаз), намного более предпочтительно, ниже около 20 сП (сантипуаз).
4. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 3, где указанная вязкость измеряется при температуре около 25°C, около 30°C и/или около 37°C.
5. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер содержится в количестве ниже около 15% по весу, предпочтительно, между около 2% и около 14,5% по весу, более предпочтительно, между около 3% и около 12% по весу, намного более предпочтительно, между около 5% и около 11% по весу, относительно веса композиции.
6. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер содержится в количестве около 7%, около 8%, около 9% или около 10% по весу относительно веса композиции.
7. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер является блочным сополимером полиэтиленоксида-полиоксипропилена, предпочтительно, полоксамером.
8. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 7, где указанный по меньшей мере один полоксамер выбирается из полоксамера 124, полоксамера 188, полоксамера 237, полоксамера 338, и полоксамера 407.
9. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 8, где указанный по меньшей мере один полоксамер представляет собой полоксамер 188, полоксамер 407 или смесь полоксамера 188 и полоксамера 407.
10. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанный полоксамер представляет собой полоксамер 407, и он содержится в количестве около 9% по весу относительно веса композиции.
11. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанный полоксамер представляет собой полоксамер 188, и он содержится в количестве около 10% по весу относительно веса композиции.
12. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанный полоксамер представляет собой смесь полоксамера 188 и полоксамера 407, и такая смесь содержится в количестве около 10% по весу относительно веса композиции.
13. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанная масляная фаза содержит по меньшей мере одно липофильное соединение.
14. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанное по меньшей мере одно липофильное соединение выбирается из природных масел, таких как миндальное масло, масло канолы, касторовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, оливковое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, соевое масло и т.п.; сложных эфиров жирных кислот, таких как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, этилолеат и т.п.; спиртов жирного ряда, таких как миристиновый спирт, олеиловый спирт и т.п.; жирных кислот, таких как миристиновая кислота, олеиловая кислота, пальмитиновая кислота и т.п., триглицеридов, таких как длинно- и/или среднецепочечные триглицериды и т.п.; диглицеридов и моноглицеридов.
15. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 12, где указанное по меньшей мере одно липофильное соединение представляет собой среднецепочечные триглицериды.
16. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 12, где указанное по меньшей мере одно липофильное соединение представляет собой природное масло, предпочтительно, выбранное из кунжутного масла, миндального масла и соевого масла.
17. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 1, где указанное по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество, ионное поверхностно-активное вещество или их смесь.
18. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 16, где указанное неионогенное поверхностно-активное вещество выбирается из полисорбата 80, и PEG-15 гидроксистеарата.
19. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 16, где указанное ионное поверхностно-активное вещество выбирается из яичного лецитина, гидрогенизированного фосфатидилхолина из яичного лецитина, соевого лецитина и гидрогенизированного соевого лецитина.
20. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество.
21. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 20, где указанное по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество выбирается из пропиленгликоля, глицерина и олеата натрия.
22. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 21, где указанное по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество представляет собой смесь глицерина и олеата натрия.
23. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая по меньшей мере один краситель.
24. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 23, где указанный по меньшей мере один краситель представляет собой витальный краситель, невитальный краситель, реактивный краситель, или смесь указанного.
25. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 23, где указанный по меньшей мере один краситель выбирается из раствора Люголя, метиленового синего, толуидинового синего, кристаллического фиолетового, индигокармина, конго красного и фенолового красного.
26. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения по п. 25, где указанный по меньшей мере один краситель представляет собой метиленовый синий или индигокармин.
27. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанная эндоскопическая процедура представляет собой эндоскопическую процедуру резекции, выполняемую во время желудочно-кишечной эндоскопии, предпочтительно, полипэктомию, эндоскопическую резекцию слизистой (EMR) и/или эндоскопическое подслизистое расслоение (ESD).
28. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанная эндоскопическая процедура выполняется в пищеводе, желудке, тонкой кишке, слепой кишке, толстой кишке, сигмовидной ободочной кишке и/или прямой кишке.
29. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии для применения согласно любому из предшествующих пунктов, где указанная эндоскопическая процедура включает введение указанной композиции человеку.
30. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии, содержащая:
a) водную фазу;
b) масляную фазу;
c) по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество;
d) по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер;
e) необязательно, по меньшей мере один краситель;
f) необязательно, по меньшей мере один физиологически приемлемый эксципиент;
при этом указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер содержится в объеме ниже критической концентрации гелеобразования (CGC), и при этом указанная композиция находится в жидкой фазе до температуры около 40°C in vitro.
31. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанная композиция представляет собой эмульсию или микроэмульсию типа "масло в воде".
32. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанная композиция имеет вязкость ниже около 150 сП (сантипуаз), предпочтительно, ниже около 100 сП (сантипуаз), более предпочтительно, ниже около 50 сП (сантипуаз), намного более предпочтительно, ниже около 20 сП (сантипуаз).
33. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 32, где указанная вязкость измеряется при температуре около 25°C, около 30°C и/или около 37°C.
34. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер содержится в количестве ниже около 15% по весу, предпочтительно, между около 2% и около 14,5% по весу, более предпочтительно, между около 3% и около 12% по весу, намного более предпочтительно, между около 5% и около 11% по весу, относительно веса композиции.
35. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер содержится в количестве около 7%, около 8%, около 9% или около 10% по весу относительно веса композиции.
36. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 30-35, где указанный по меньшей мере один инверсный термочувствительный полимер является блочным сополимером полиэтиленоксида-полиоксипропилена, предпочтительно, полоксамером.
37. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 36, где указанный по меньшей мере один полоксамер выбирается из полоксамера 124, полоксамера 188, полоксамера 237, полоксамера 338, и полоксамера 407.
38. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 37, где указанный по меньшей мере один полоксамер представляет собой полоксамер 188, полоксамер 407 или смесь полоксамера 188 и полоксамера 407.
39. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 30-38, где указанный полоксамер представляет собой полоксамер 407, и он содержится в количестве около 9% по весу относительно веса композиции.
40. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 30-39, где указанный полоксамер представляет собой полоксамер 188, и он содержится в количестве около 10% по весу относительно веса композиции.
41. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 30-40, где указанный полоксамер представляет собой смесь полоксамера 188 и полоксамера 407, и такая смесь содержится в количестве около 10% по весу относительно веса композиции.
42. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанная масляная фаза содержит по меньшей мере одно липофильное соединение.
43. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанное по меньшей мере одно липофильное соединение выбирается из природных масел, таких как миндальное масло, масло канолы, касторовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, оливковое масло, сафлоровое масло, кунжутное масло, соевое масло и т.п.; сложных эфиров жирных кислот, таких как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, этилолеат и т.п.; спиртов жирного ряда, таких как миристиновый спирт, олеиловый спирт и т.п.; жирных кислот, таких как миристиновая кислота, олеиловая кислота, пальмитиновая кислота и т.п., триглицеридов, таких как длинно- и/или среднецепочечные триглицериды и т.п.; диглицеридов и моноглицеридов.
44. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 43, где указанное по меньшей мере одно липофильное соединение представляет собой природное масло, предпочтительно, выбранное из кунжутного масла, миндального масла и соевого масла.
45. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 43, где указанное по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество, ионное поверхностно-активное вещество или их смесь.
46. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанное по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество, ионное поверхностно-активное вещество или их смесь.
47. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 46, где указанное неионогенное поверхностно-активное вещество выбирается из полисорбата 80, и PEG-15 гидроксистеарата.
48. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 46, где указанное ионное поверхностно-активное вещество выбирается из яичного лецитина, гидрогенизированного фосфатидилхолина из яичного лецитина, соевого лецитина и гидрогенизированного соевого лецитина.
49. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по любому из пп. 30-48, дополнительно содержащая по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество.
50. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 49, где указанное по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество выбирается из пропиленгликоля, глицерина и олеата натрия.
51. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 50, где указанное по меньшей мере одно вспомогательное поверхностно-активное вещество представляет собой смесь глицерина и олеата натрия.
52. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 30, где указанный по меньшей мере один краситель выбирается из раствора Люголя, метиленового синего, толуидинового синего, кристаллического фиолетового, индигокармина, конго красного и фенолового красного.
53. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии или микроэмульсии по п. 51, где указанный по меньшей мере один краситель представляет собой метиленовый синий или индигокармин.
