Сухие порошки с тиотропием - RU2015146871A
Код документа: RU2015146871A
Формула
1. Пригодный для вдыхания сухой порошок, включающий пригодные для вдыхания сухие частицы, которые содержат хлорид натрия, лейцин и тиотропий бромид, причем хлорид натрия составляет от 67% до 84%, лейцин составляет от 12% до 28%, тиотропий бромид составляет от примерно 0,01% до примерно 0,5%, и необязательно один или несколько дополнительных терапевтических компонентов в количестве вплоть до примерно 20%, причем все проценты являются массовыми в расчете на сухую основу и сумма всех компонентов пригодных для вдыхания сухих частиц составляет 100%.
2. Пригодный для вдыхания сухой порошок по п. 1, в котором хлорид натрия составляет от 75% до 82% и лейцин составляет от 15% до 25%.
3. Пригодный для вдыхания сухой порошок по п. 1, причем хлорид натрия составляет от примерно 79,5% до примерно 80,5% и лейцин составляет от примерно 19,5% до примерно 20,5%.
4. Пригодный для вдыхания сухой порошок, включающий пригодные для вдыхания сухие частицы, которые состоят из хлорида натрия, лейцина и тиотропий бромида, причем соотношение хлорида натрия и лейцина составляет от 2,5:1 до 8:1 (масс/масс), тиотропий бромид составляет от примерно 0,01% до примерно 0,5% и необязательно один или несколько дополнительных терапевтических компонентов составляют до примерно 20%, причем все проценты являются массовыми в расчете на сухую основу и сумма всех компонентов пригодных для вдыхания сухих частиц составляет 100%.
5. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, причем пригодные для вдыхания сухие частицы имеют среднеобъемный геометрический диаметр (VMGD) примерно 5 микрометров или меньше.
6. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, причем сухой порошок имеет величину MMAD от примерно 1 микрона до примерно 5 микрон.
7. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, в котором соотношение дисперсности сухих частиц 1/4 бар (1/4 бар) составляет менее примерно 1,5 по данным лазерной дифракции.
8. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, причем в сухом порошке доля FPF частиц меньше 3,4 микрон составляет примерно 25% или более от общего количества порошка.
9. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, причем меньшей мере 80% пригодных для вдыхания сухих частиц порошка удаляются из капсулы при распылении из пассивного сухопорошкового ингалятора с сопротивлением примерно 0,036 кв.корень(кПа)/л в минуту при следующих условиях: энергия ингаляции 2,3 Дж при скорости потока 30 л/мин, используемые капсулы размера 3 содержат общую массу порошка 10 мг, причем указанная общая масса состоит из пригодных для вдыхания сухих частиц, и среднеобъемный геометрический диаметр пригодных для вдыхания сухих частиц, распыляемых из ингалятора, по данным лазерной дифракции, составляет 5 микрон или менее.
10. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4 для применения в лечении респираторного заболевания у больного, причем применение включает введение в дыхательные пути пациента, страдающего респираторным заболеванием, эффективного количества сухого порошка.
11. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4 для применения в лечении или уменьшении частоты или тяжести острого обострения респираторного заболевания у больного, причем использование включает введение в дыхательные пути больного эффективного количества пригодного для вдыхания сухого порошка, в результате чего происходит лечение или уменьшение частоты или тяжести острого обострения респираторного заболевания.
12. Пригодный для вдыхания сухой порошок по п. 10, где респираторным заболеванием является хроническое обструктивное легочное заболевание ХОБЛ.
13. Сухопорошковый ингалятор, содержащий пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, где сухопорошковый ингалятор представляет собой капсульный сухопорошковый ингалятор или блистерный сухопорошковый ингалятор.
14. Контейнер, содержащий пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, где контейнер представляет собой капсулу или блистер и где контейнер содержит примерно 15 мг сухого порошка или меньше.
15. Контейнер, содержащий пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, который содержит примерно 7,5 мг сухого порошка.
16. Контейнер, содержащий пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, который содержит примерно 5 мг сухого порошка.
17. Контейнер по п. 14, который содержит номинальную дозу тиотропия от примерно 3 до примерно 9 микрограмм.
18. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, который содержит пригодные для вдыхания сухие частицы с насыпной плотностью более 0,4 г/см3.
19. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, в котором доля мелких частиц менее 5.0 микрон содержит от примерно 1 микрограмм до примерно 5 микрограмм тиотропия.
20. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, в котором соотношение доли мелких частиц меньше 2,0 мкм и доли мелких частиц меньше 5.0 микрон составляет менее примерно 0,25.
21. Контейнер по п. 14, который содержит номинальную дозу тиотропия от примерно 1,5 микрограмм до примерно 12 микрограмм.
22. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, в котором один или несколько дополнительных терапевтических компонентов представляют собой один или несколько кортикостероидов.
23. Пригодный для вдыхания сухой порошок по любому из пп. 1-4, причем по меньшей мере 80% пригодных для вдыхания сухих частиц порошка удаляются из капсулы при распылении из пассивного сухопорошкового ингалятора с сопротивлением примерно 0,048 кв.корень(кПа)/л в минуту при следующих условиях: энергия ингаляции 1,8 Дж при скорости потока 20 л/мин с использованием капсул размера 3, которые содержат общую массу 5 мг, причем указанная общая масса состоит из пригодных для вдыхания сухих частиц и среднеобъемный геометрический диаметр пригодных для вдыхания сухих частиц, распыленных из ингалятора, составляет 5 микрон или менее, по данным лазерной дифракции.
Комментарии