Сухие порошковые композиции - RU2004130439A

Реферат

1. Применение производных углеводов в виде частиц в сухих порошковых фармацевтических композициях для ингаляционной терапии для улучшения характеристик стабильности.

2. Применение производных углеводов в виде частиц в сухих порошковых фармацевтических композициях для ингаляционной терапии для исключения или уменьшения неблагоприятного влияния на дозу тонкодисперсных частиц, вызываемого хранением указанных композиций.

3. Сухая порошковая фармацевтическая композиция для ингаляционной терапии, включающая в себя фармацевтически активный агент, эксципиент и производное углевода в форме частиц.

4. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой производное углевода представляет собой моно- или дисахарид, в котором по меньшей мере одна гидроксильная группа углеводной группы замещена гидрофобной группировкой через сложноэфирные или эфирные мостики.

5. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой производное углевода представляет собой углевод, выбранный из фруктозы, глюкозы, маннита, мальтозы, трегалозы, целлобиозы, лактозы и сахарозы, в котором по меньшей мере одна гидроксильная группа указанного углевода замещена линейной или разветвленной углеводородной цепью, включающей в себя до 20 атомов углерода.

6. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой производное углевода выбрано из группы, состоящей из октаацетата целлобиозы, октаацетата сахарозы, октаацетата лактозы, пентаацетата глюкозы, гексаацетата маннита и октаацетата трегалозы.

7. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой производное углевода представляет собой октаацетат α-D-целлобиозы.

8. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой производное углевода представлено в концентрации менее чем 10% от всей композиции.

9. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой производное углевода имеет аэродинамический размер, находящийся в диапазоне 1-20 мкм.

10. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.3, в которой один компонент эксципиента, имеющий размер частиц менее чем 15 мкм (тонкодисперсный компонент эксципиента), а другой компонент эксципиента, имеющий размер частиц более чем 20 мкм, но менее чем 150 мкм (крупнозернистый компонент эксципиента).

11. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по п.10, в которой тонкодисперсный и крупнозернистый компоненты эксципиента оба представляют собой лактозу.

12. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по любому из пп.3-11, в которой фармацевтически активный агент представляет собой S-фторметиловый эфир 6α,9α-дифтор-17α -[(2-фуранилкарбонил)окси]-11β-гидрокси-16α-метил-3-оксо-андроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты.

13. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по любому из пп.3 -11, в которой фармацевтически активный агент представляет собой S-фторметиловый эфир 6α, 9α-дифтор-11β-гидрокси-16α -метил-17α-[(4-метил-1, 3-тиазол-5-карбонил)окси]-3-оксо-андроста-1,4-диен-17β-карботиокислоты.

14. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по любому из пп.3-11, в которой фармацевтически активный агент представляет собой 3-(4-{[6-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-фенил]этил}амино)гексил]-окси}бутил)бензолсульфонамид.

15. Сухая порошковая фармацевтическая композиция по любому из пп.3-11, в которой фармацевтически активный агент представляет собой 3-(3-{[7-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-гидроксиметил)фенил]этил}-амино)гептил]окси}пропил)бензолсульфонамид.

16. Способ лечения или профилактики респираторных расстройств, при котором пациенту, нуждающемуся в этом, вводят сухую порошковую фармацевтическую композицию по любому из пп.3-15.

17. Применение сухой порошковой фармацевтической композиции по любому из пп.3-15 при приготовлении лекарства для лечения респираторных расстройств.

18. Устройство для ингаляции, включающее в себя сухую порошковую фармацевтическую композицию по любому из пп.3-15.

19. Устройство для ингаляции по п.18, в котором сухая порошковая фармацевтическая композиция высвобождается из лекарственной упаковки с предварительно отмеренной дозой.

20. Лекарственная упаковка для применения в устройстве для ингаляции, которая включает в себя удлиненную полоску, образованную из основного листа, имеющего множество полостей, расположенных с интервалами вдоль своей длины, и покрывающего листа, герметично прикрепленного к нему, но способного отслаиваться, для установления множества контейнеров, причем каждый контейнер вмещает внутри себя ингалируемую композицию по любому из пп.3-15.

21. Лекарственная упаковка по п.20, где указанная полоска является достаточно эластичной для возможности ее наматывания в рулон.

22. Лекарственная упаковка по п.20, где покрывающий лист и основной лист имеют передние концевые участки, которые не прикреплены один к другому.

23. Лекарственная упаковка по п.22, где по меньшей мере один из указанных передних концевых участков сконструирован таким образом, чтобы прикрепляться к наматывающему устройству.

24. Лекарственная упаковка по п.20, где герметичное уплотнение между основным и покрывающим листами проходит по всей их длине.

25. Лекарственная упаковка по п.20, где покрывающий лист может быть отделен от основного листа в продольном направлении от первого конца указанного основного листа.

26. Устройство для ингаляции для применения вместе с лекарственной упаковкой по любому из пп.20-25, которая содержит ингалируемую композицию по любому из пп.3-15, где указанное устройство включает в себя:

(1) открывающий блок для приема контейнера лекарственной упаковки, используемой вместе с указанным устройством для ингаляции;

(2) средства, расположенные для зацепления способных отслаиваться листов контейнера, который поступает в указанный открывающий

блок для отслаивания этих способных отслаиваться листов, чтобы открыть такой контейнер;

(3) выпускное отверстие, расположенное так, чтобы сообщаться с открытым контейнером, через которое пользователь может вдыхать лекарство в порошковой форме из указанного открытого контейнера; и

(4) индексирующие средства для индексации во взаимосвязи с указанными выходящими контейнерами лекарственной упаковки при использовании вместе с указанным устройством для ингаляции.

27. Лекарственная упаковка, включающая в себя круглый несущий диск, который имеет множество предварительно заполненных, герметично прикрепленных контейнеров, полностью формованных с ним и расположенных по кругу, причем каждый контейнер содержит ингалируемую композицию по любому из пп.3-15, и причем каждый контейнер может быть проколот с образованием отверстия на каждой его стороне для того, чтобы при использовании дать возможность воздуху протекать через этот контейнер с захватыванием содержащегося в нем порошка.

28. Устройство для ингаляции, посредством которого ингалируемые композиции по любому из пп.3-15 могут быть введены пациенту, которое включает в себя корпус, вмонтированный лоток, способный перемещаться внутри указанного корпуса (посредством плунжера), адаптированный для приема лекарственной упаковки в виде круглого несущего диска по п.27, входное отверстие для воздуха (через которое воздух может проникать в указанное устройство) и выходное отверстие для воздуха (через которое пациент может вдыхать и получать указанную композицию).

29. Лекарственная упаковка, включающая в себя прокалываемую капсулу, которая содержит ингалируемую композицию по любому из пп.3-15.

30. Устройство для ингаляции, посредством которого ингалируемые композиции по любому из пп.3-15 могут быть введены пациенту, которое включает в себя корпус, имеющий насадку с переднего конца и открытый с заднего конца, патрубок, прикрепленный к внешней части корпуса и вращаемый относительно него, средства для удерживания прокалываемой капсулы по п.29, проходящей через заднюю стенку патрубка в корпус, средства для прокалывания указанной капсулы при вращении патрубка, и предохранительное устройство, обеспечивающее, что через насадку пройдет данная композиция, а не проколотая капсула.

31. Устройство для ингаляции, посредством которого ингалируемые композиции по любому из пп.3-15 могут быть введены пациенту, которое включает в себя насадку, воздушный канал, соединенный с указанной насадкой для обеспечения прохождения вдыхаемого воздуха, дозирующую единицу, включающую в себя отсек для хранения композиции (которая также может включать в себя средства, указывающие дозировку), и перемещаемый элемент для распределения указанной композиции из данного отсека для хранения в указанный воздушный канал, подвижный блок для перемещения указанного элемента относительно данного отсека для хранения и, возможно, дефлектор для обеспечения усиленного воздушного потока.