Фармацевтические композиции пиримидин-2, 4, 6-трионов - RU2006138431A

Реферат

1. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин, образованный из производного триоксопиримидина или его соли и растворимого в воде циклодекстрина, в котором производное триоксопиримидина описывается формулой (I)

в которой R¹ обозначает С₃-С₂₀алкил, которые необязательно может включать одну или несколько групп -S-, -О- или -NH-; или

группу W-V, в которой

W обозначает химическую связь или фенил; и

V обозначает фенил, фенилоксигруппу, фенилтиогруппу, фенилсульфинил, фенилсульфонил или фениламиногруппу, и эти фенильные фрагменты могут быть незамещенными или один или несколько раз замещенными галогеном, гидроксигруппой, C₁-С₆алкилом, C₁-С₆алкоксигруппой, C₁-С₆-алкилтиогруппой, C₁-С₆алкилсульфинилом, C₁ -С₆-алкиламиногруппой, цианогруппой, нитрогруппой или C₁-С₆-алкилсульфонилом; и

R² обозначает C₁-С₁₀алкил, и эта алкильная группа является незамещенной или один или два раза замещенной гидроксигруппой или аминогруппой и необязательно может включать одну или несколько групп -S-, -О- или -NH-; бензоильную группу, которая может быть незамещенной или один или несколько раз замещенной галогеном, гидроксигруппой, нитрогруппой, C₁-С₆-алкоксигруппой, C₁-С₆ -алкиламиногруппой, C₁-С₆-алкилтиогруппой, C₁-С₆-алкилсульфинилом, C₁-С₆-алкилсульфонилом, амидосульфонилом, C₁-С₆-алкиламидосульфонилом, бис-C₁-С₆-алкиламидосульфонилом; гетероароматическую ацильную группу; или

фенильную или гетероарильную группу, которые являются незамещенными или один или несколько раз замещенными галогеном, гидроксигруппой, C₁-С₆-алкоксигруппой, C₁-С₆-алкиламиногруппой, C₁-С₆ -диалкиламиногруппой, цианогруппой, C₁-С₆-алкилом, C₂-С₆-алкенилом, C₂-С₆-алкинилом, C₁-С₆-ацилом, C₁ -С₆-алкилтиогруппой, C₁-С₆-алкилсульфонилом, C₁-С₆-алкилсульфинилом, C₁-С₆-алкиламинокарбонилом, аминокарбонилом, C₁-С₆-алкиламидосульфонилом, амидосульфонилом, бис-C₁-С₆-алкиламидосульфонилом, нитрогруппой, C₁-С₆-алкоксикарбонилом, карбоксигруппой.

2. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, к которому в качестве вспомогательного вещества прибавлен L-лизин или L-аргинин.

3. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, в котором производное триоксопиримидина представляет собой

5-бифенил-4-ил-5-[4-(4-нитрофенил)-пиперазин-1-ил]пиримидин-2,4,6-трион;

5-(4-феноксифенил)-5-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)-пиримидин-2,4,6-трион;

5-[4-(4-хлорфенокси)-фенил]-5-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)-пиримидин-2,4,6-трион;

5-[4-(3, 4-дихлорфенокси)-фенил]-5-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)-пиримидин-2,4,6-трион;

5-[4-(4-бромфенокси)-фенил]-5-(4-пиримидин-2-илпиперазин-1-ил)-пиримидин-2,4,6-трион

или его соль.

4. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, в котором растворимым в воде циклодекстрином является β-циклодекстрин.

5. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, в котором растворимым в воде циклодекстрином является гидроксипропилированный циклодекстрин.

6. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, в котором растворимым в воде циклодекстрином является статистически метилированный циклодекстрин.

7. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, в котором растворимым в воде циклодекстрином является сульфобутил-β-циклодекстрин.

8. Комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по п.1, в котором растворимым в воде циклодекстрином является γ -циклодекстрин.

9. Фармацевтический препарат, содержащий комплекс триоксопиримидин-циклодекстрин по любому из пп.1-8.

10. Фармацевтический препарат по п.9, содержащий фармацевтически приемлемую добавку.