Фармацевтические композиции - RU2005135133A

Реферат

1. Композиция для лечения половой дисфункции легочной ингаляцией, содержащая апоморфин, который находится в форме свободного основания, фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира.

2. Композиция по п.1, в которой апоморфин представляет собой гидрохлорид апоморфина.

3. Композиция по п.1, где введение композиции легочной ингаляцией обеспечивает C_max в пределах 1-5 мин после введения.

4. Композиция по п.3, где C_max равна, по меньшей мере 2 нг/мл, предпочтительно, по меньшей мере, 7 нг/мл.

5. Композиция по п.1, где введение композиции легочной ингаляцией обеспечивает конечный период полувыведения от 50 до 70 мин.

6. Композиция по п.1, где введение композиции легочной ингаляцией обеспечивает AUC_0-∞, зависящую от дозы.

7. Композиция по п.1, где введение композиции легочной ингаляцией обеспечивает AUC_0-t, зависящую от дозы.

8. Композиция по п.1, где введение композиции легочной ингаляцией обеспечивает C_max, зависящую от дозы.

9. Композиция по п.1, где введение композиции легочной ингаляцией не сопровождается вредным побочным действием, как правило, связанным с введением апоморфина.

10. Композиция по п.1, где композиция обеспечивает дозу апоморфина от примерно 100 до примерно 1600 мкг апоморфина или его фармацевтически приемлемой соли или эфира (в рассчете на массу гидрохлорида), от примерно 200 до примерно 1600 мкг, от примерно 300 до примерно 1200 мкг, от примерно 400 до примерно 1000 мкг.

11. Композиция по п.1, где половая дисфункция является эректильной дисфункцией или женской половой дисфункцией.

12. Композиция по п.11, где эректильная дисфункция является психогенной или органической.

13. Композиция по п.1, где композиция представляет собой композицию в виде сухого порошка.

14. Композиция по п.13, где апоморфин имеет средневесовой аэродинамический диаметр 10 мкм или менее, предпочтительно, 5 мкм или менее.

15. Композиция по п.13, где, по меньшей мере, 90% апоморфина имеет размер 10 мкм или менее, предпочтительно, 5 мкм или менее.

16. Композиция по п.13, которая дополнительно содержит вспомогательное вещество.

17. Композиция по п.16, где вспомогательное вещество содержится в количестве от примерно 0,15 мас.% до примерно 5 мас.% от композиции.

18. Композиция по п.16, где вспомогательное вещество выбирают из группы, состоящей из лейцина, стеарата магния, лецитина и стеарилфумарата натрия.

19. Композиция по п.13, которая дополнительно содержит эксципиент.

20. Композиция по п.19, где эксципиент находится в форме частиц носителя, имеющих средний размер 40-70 мкм.

21. Композиция по п.1, представляющая собой препаративную форму в виде раствора для pMDI, содержащую пропеллент, растворитель и воду.

22. Композиция по п.21, где пропеллент представляет собой HFA134a и/или HFA227.

23. Композиция по п.21, где растворитель представляет собой этанол.

24. Композиция по п.21, где указанная вода присутствует в количестве от более чем 2 мас.% до примерно 10 мас.% препаративной формы в виде раствора для pMDI.

25. Композиция по п.1, представляющая собой препаративную форму в виде суспензии для pMDI, содержащую пропеллент.

26. Композиция по п.25, где пропеллент представляет собой HFA134a и/или HFA227, и где пропеллент, предпочтительно, содержит примерно 60 мас.% HFA134a и примерно 40 мас.% HFA227.

27. Применение апоморфина для получения лекарственного средства для лечения половой дисфункции легочной ингаляцией, где лекарственное средство содержит композицию по любому из пп.1-26.

28. Применение по п.27, где половая дисфункция является мужской эректильной дисфункцией или женской половой дисфункцией.

29. Применение по п.27, где лекарственное средство не вызывает вредного побочного действия, обычно связанного с введением апоморфина.

30. Устройство для ингаляции сухого порошка, содержащее композицию по любому из пп.1-20.

31. Устройство для ингаляции сухого порошка по п.30, где ингалятор представляет собой активный ингалятор и/или устройство для ингаляции, срабатывающее при дыхании.

32. Блистер для применения в устройстве для ингаляции сухого порошка по п.30, содержащий композицию.

33. Блистер по п.32, представляющий собой блистер из фольги.

34. Блистер по п.32, содержащий в контакте с композицией поливинилхлорид или полипропилен.