Твердая композиция для контролируемого высвобождения активных ионизируемых агентов, характеризующихся низкой растворимостью в воде при низких значениях pн, и способы ее применения - RU2011123377A

Реферат

1. Твердая фармацевтическая композиция для контролируемого высвобождения активного агента в желудочно-кишечном тракте, включающая:(а) по крайней мере, один активный агент с кислотными свойствами, растворимость которого в воде при рН не более приблизительно pKa активного кислотного агента при температуре приблизительно 37°С, составляет приблизительно менее 0,3 мг/мл, или его фармацевтически приемлемую соль,(б) по крайней мере один гидрофильный полимер, и,(в) по крайней мере, один подщелачивающий агент,при этом композиция снижает период опорожнения желудка иобеспечивает высвобождение по крайней мере приблизительно 70% активного агента в течение периода времени от приблизительно 7 ч до приблизительно 12 ч после перорального введения.2. Твердая композиция по п.1, причем растворимость в воде указанного активного агента или его фармацевтически приемлемой соли при рН не более приблизительно pKa активного кислотного агента при температуре приблизительно 37°С составляет менее приблизительно 0,2 мг/мл.3. Твердая композиция по п.1, причем растворимость в воде указанного активного агента или его фармацевтически приемлемой соли, при рН не более приблизительно pKa активного кислотного агента при температуре приблизительно 37°С, составляет менее приблизительно 0,1 мг/мл.4. Твердая композиция по п.1, причем указанная композиция обеспечивает профиль высвобождения приблизительно нулевого порядка независимо от значений рН в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 7,4.5. Твердая композиция по п.1, где растворимость активного агента в воде при значениях рН от приблизительно 1 до приблизительно 6,8 составляет менее приблизительно 0,1 м