Быстро распадающиеся вспененные пастилки с высокой массой в пересчете на единицу площади - RU2019144316A
Код документа: RU2019144316A
Формула
1. Плоскостная лекарственная форма, растворяющаяся или разлагающаяся в водной среде, для высвобождения по меньшей мере одного действующего вещества в естественном отверстии или полости тела, включающая полимерную матрицу в виде имеющей полые пространства затвердевшей пены, а также по меньшей мере одно фармацевтическое действующее вещество, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма обладает массой в пересчете на единицу площади в интервале от 50 до 350 г/м2.
2. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что она обладает массой в пересчете на единицу площади в интервале от 50 до 300 г/м2, предпочтительно от 130 до 250 г/м2, более предпочтительно в интервале от 150 до 220 г/м2, еще более предпочтительно в интервале от 165 до 210 г/м2.
3. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что полимерная матрица основана на полимере, выбранном из группы, включающей поливиниловый спирт, привитой сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля и гидроксипропилметилцеллюлозу.
4. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что полые пространства изолированы друг от друга и предпочтительно находятся в виде пузырьков.
5. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что полые пространства соединены друг с другом и предпочтительно образуют канальную систему, пронизывающую полимерную матрицу.
6. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что полые пространства заполнены воздухом или газом, предпочтительно инертным газом, особенно предпочтительно азотом, диоксидом углерода, гелием, смесью этих газов или смесью нескольких этих газов.
7. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что объемная доля полых пространств составляет от 5 до 98%, предпочтительно от 50 до 80%, в пересчете на общий объем лекарственной формы.
8. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что она выполнена в виде пастилки, причем толщина лекарственной формы предпочтительно составляет от 100 мкм до 5 мм, особенно предпочтительно от 0,5 до 3 мм.
9. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что фармацевтическое действующее вещество содержит кетамин предпочтительно в виде S-кетамина, или декстрометорфан или их фармацевтически приемлемую соль.
10. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что содержание фармацевтического действующего вещества в ней находится в интервале от 38 до 60 мас.%, предпочтительно от 42 до 55 мас.%, особенно предпочтительно от 45 до 52 мас.%, в пересчете на общий вес лекарственной формы.
11. Лекарственная форма по одному из пп. 1-10, отличающаяся тем, что указанная лекарственная форма содержит маскирующий вкус компонент предпочтительно в виде ионообменной смолы.
12. Способ получения лекарственной формы по одному из пп. 1-11, включающий:
приготовление раствора или дисперсии, содержащего(-ей) по меньшей мере один матричный полимер и по меньшей мере одно фармацевтическое действующее вещество,
вспенивание раствора или дисперсии посредством введения газа или газовой смеси, или химического генерирования газа или снижения давления растворенного газа, при необходимости реализуемое после предварительного добавления стабилизирующего пену средства,
нанесение вспененного раствора или дисперсии на подложку для покрытия, и
затвердевание нанесенного раствора или дисперсии, обусловленное сушкой и удалением растворителя.
13. Способ получения лекарственной формы по одному из пп. 1-11, включающий:
а) приготовление раствора или дисперсии, содержащего(-ей) по меньшей мере один матричный полимер и по меньшей мере одно фармацевтическое действующее вещество,
b) добавление вспомогательного вещества или комбинации вспомогательных веществ способных к газообразованию,
с) нанесение раствора или дисперсии на подложку для покрытия, и
d) затвердевание нанесенного раствора или дисперсии, обусловленное сушкой и удалением растворителя.
14. Способ получения лекарственной формы по одному из пп. 1-11, включающий:
а) приготовление содержащего полимер расплава (hot melt), который содержит по меньшей мере один матричный полимер и по меньшей мере одно фармацевтическое действующее вещество,
b) вспенивание расплава посредством введения газа или газовой смеси, или химического генерирования газа или снижения давления растворенного газа, при необходимости реализуемое после предварительного добавления стабилизирующего пену средства,
с) нанесение расплава на подложку для покрытия, и
d) обусловленное охлаждением затвердевание пленки.
15. Способ по одному из пп. 12-14, отличающийся тем, что стадии c) и d) заменяют или модифицируют следующими стадиями e) и f):
е) приготовление из раствора или дисперсии, соответственно из расплава, полимерной матрицы в виде блока,
f) резка затвердевшего блока для получения плоскостных лекарственных форм.
16. Применение лекарственной формы по одному из пп. 1-11 или фабриката, полученного способом по одному из пп. 14, 15, для введения фармацевтических действующих веществ в ротовой полости.
17. Применение лекарственной формы по одному из пп. 1-11 или фабриката, полученного способом по одному из пп. 12-15, для ректального, вагинального или интраназального введения фармацевтических действующих веществ.
18. Лекарственная форма по одному из пп. 9-11, содержащая кетамин, S-кетамин или их фармацевтически приемлемую соль, для терапевтического или профилактического лечения болей, предпочтительно хронических болей, или депрессий.
19. Лекарственная форма по одному из пп. 9-11, содержащая декстрометорфан или его фармацевтически приемлемую соль, для терапевтического или профилактического лечения кашля, нарушений эмоциональной регуляции или амиотрофического бокового склероза.
Комментарии