Композиции, включающие электрогидродинамически полученные волокна, для нанесения заданных доз активного вещества на кожу или слизистую оболочку - RU2016151163A
Код документа: RU2016151163A
Формула
1. Электроспряденные волокна, включающие:
i) гидрофильный полимер растворимый в растворителе, и где гидрофильный полимер выбран из поливинилпирролидона (PVP), этилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, акрилатов и акриловых сополимеров (эудрагита®) и их смесей,
ii) биоадгезивное вещество, имеющее растворимость в указанном первом растворителе 0,5 г/100 мл или менее в указанном растворителе, и где биоадгезивное вещество выбрано из декстранов, полиэтиленоксидов (PEOs), альгината, трагаканта, каррагенана, пектина, гуара, ксантана, геллана, метилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы (НРМС), поливинилового спирта (PVA), полимеров акриловых кислот (производных PAA), хитозана, лектинов, тиолированных полимеров, полиоксо-WSRA, РАА-со-ПЭГ (ПЭГ представляет собой полиэтиленгликоль), а также их смесей,
iii) необязательно, лекарственное вещество.
2. Электроспряденные волокна по п. 1, включающие
iii) лекарственное вещество.
3. Электроспряденные волокна по п. 1 или 2, где гидрофильный полимер характеризуется растворимостью в указанном первом растворителе 3 г/100 мл или более при 25°C или 10 г/100 мл или более при 25°C.
4. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где биоадгезивное вещество не более чем очень малорастворимо в указанном первом растворителе.
5. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где, по меньшей мере, 90 масс./масс.% биоадгезивного вещества присутствует в нерастворенной форме.
6. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где, по меньшей мере, 95 или 99 масс./масс.% биоадгезивного вещества присутствует в нерастворенной форме.
7. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где указанный первый растворитель представляет собой этанол или смеси этанол-вода.
8. Электроспряденные волокна по п. 7, где указанные смеси этанол-вода содержат 20 об./об.% воды или менее, или 10 об./об.% воды или менее.
9. Электроспряденные волокна по п. 7 или 8, где указанные смеси этанол-вода содержат 5 об./об.% воды или менее, например, 3 об./об.% воды менее.
10. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где гидрофильный полимер представляет собой PVP или эудрагит®, или их смеси.
11. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где биоадгезивное вещество представляет собой декстран, имеющий среднюю молекулярную массу от 400000 до 2000000 Да.
12. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где биоадгезивное вещество представляет собой декстран, имеющий среднюю молекулярную массу приблизительно 2000000 Да.
13. Электроспряденные волокна по любому из пп. 1-10, где биоадгезивное вещество представляет собой полиэтиленоксид, имеющий среднюю молекулярную массу от 100000 до 4000000 Да.
14. Электроспряденные волокна по любому из пп. 1-10, где биоадгезивное вещество представляет собой полиэтиленоксид, имеющий среднюю молекулярную массу 2000000 Да.
15. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где отношение масс биоадгезивного вещества к волокнообразующему полимеру в волокнах находится в диапазоне от 0,1 до 10.
16. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где лекарственное вещество выбрано из лекарственных веществ, которые показаны для лечения заболевания кожи или слизистой оболочки.
17. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где лекарственное вещество выбрано из лекарственных веществ, которые показаны для лечения заболевания полости рта.
18. Электроспряденные волокна по п. 17, где лекарственное вещество выбрано из лекарственных веществ, которые показаны для местного лечения заболевания полости рта.
19. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп., где содержание воды составляет самое большее приблизительно 5 масс./масс.%.
20. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп. для применения в медицине.
21. Электроспряденные волокна по любому из предшествующих пп. для применения при лечении заболеваний полости рта.
22. Композиция, включающая электроспряденные волокна, как определено в любом из пп. 1-21.
23. Композиция по п. 22, где концентрация электроспряденных волокон в композиции составляет от 70 до 100 масс./масс.%.
24. Композиция по п. 22 или 23 в виде слоистой композиции.
25. Электроспряденные волокна по любому из пп. 1-21, или композиция по любому из пп. 22-24, где наружная поверхность указанных электроспряденных волокон или композиции обеспечена покрытием.
26. Электроспряденные волокна или композиция по п. 25, где покрытие является водонепроницаемым.
27. Электроспряденные волокна или композиция по п. 25 или 26, где покрытие включает карботан, поликапролактон или полиэтилен-со-винилацетат, или их смеси.
28. Электроспряденные волокна, как определено в любом из пп. 1-21, или композиция, как определено в любом из пп. 22-27 для применения в медицине.
29. Электроспряденные волокна или композиция, как определено в любом из пп. 22-28, для применения при лечении заболеваний полости рта.
30. Набор, включающий:
i) электроспряденные волокна или композицию, как определено в любом из предыдущих пп., и
ii) аппликатор для нанесения композиции в полости рта.
31. Способ получения электроспряденных волокон, как определено в любом из пп. 1-21, способ включает:
i) растворение гидрофильного полимера в растворителе,
ii) суспендирование биоадгезивного вещества в полученном растворе со стадии i),
iii) добавление лекарственного вещества к полученной дисперсии со стадии ii),
iv) электропрядение полученной смеси со стадии iii),
где указанный гидрофильный полимер растворим в указанном растворителе, и указанное биоадгезивное вещество характеризуется растворимостью в указанном первом растворителе 0,5 г/100 мл или менее в первом растворителе,
для получения электроспряденных волокон, где, по меньшей мере, 90 масс./масс.% биоадгезивного вещества присутствует в нерастворенной форме.
32. Способ получения электроспряденных волокон по любому из пп. 1-21, причем способ включает:
i) растворение гидрофильного полимера в растворителе с получением первого раствора,
ii) растворение или суспендирование лекарственного вещества в указанном первом растворе с получением первой смеси,
iii) суспендирование биоадгезивного вещества в указанном растворителе с получением второй дисперсии,
iv) двойное электропрядение первой смеси и второй дисперсии,
где указанный гидрофильный полимер растворим в указанном растворителе, и указанное биоадгезивное вещество характеризуется растворимостью в указанном растворителе 0,5 г/100 мл или менее в указанном растворителе,
для получения электроспряденных волокон, где, по меньшей мере, 90 масс./масс.% биоадгезивного вещества присутствует в нерастворенной форме.
33. Способ по п. 31 или 32, дополнительно включающий стадию покрытия наружной поверхности волокон гидрофобным полимером.
34. Способ по п. 33, где волокна с покрытием подвергают нагреванию до плавления или размягчения гидрофобного полимера.
