Пленки, растворяющиеся в полости рта - RU2006105630A

Реферат

1. Композиция растворяющейся в полости рта пленки, содержащая

a) энтеросолюбильный полимер;

b) по меньшей мере, один щелочной буферный агент и

c) по меньшей мере, один активный агент.

2. Композиция пленки по п.1, в которой активный агент является никотиновым активным агентом.

3. Композиция пленки по п.1, в которой указанный энтеросолюбильный полимер предварительно нейтрализуют.

4. Композиция пленки по п.3, в которой указанный предварительно нейтрализованный энтеросолюбильный полимер выбран из группы, включающей ацетатфталат целлюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилацетатфталат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, шеллак, ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, полимер моноэтилового сложного эфира и метилвинилового эфира/малеиновой кислоты и полимер н-бутилового сложного эфира и метилвинилового эфира/малеиновой кислоты и их смеси.

5. Композиция пленки по п.4, в которой предварительно нейтрализованный энтеросолюбильный полимер является сополимером этилакрилата и метакриловой кислоты.

6. Композиция пленки по п.1, в которой указанный щелочной буферный агент выбран из группы, включающей карбонат натрия, бикарбонат натрия, карбонат калия, бикарбонат калия, двухосновный фосфат натрия, трехосновный фосфат натрия, двухосновный фосфат калия, трехосновный фосфат калия, карбонат кальция, карбонат магния, гидроксид натрия, гидроксид магния, гидроксид калия, гидроксид алюминия и их смеси.

7. Композиция пленки по п.2, в которой указанный никотиновый активный агент выбран из группы, состоящей из никотинмонотартрата, никотинбитартрата, никотингидрохлорида, никотиндигидрохлорида, никотинсульфата, моногидрата никотинцинкхлорида, никотинсалицилата, никотинового масла, комплекс никотина с циклодекстрином, полимерные смолы, такие как никотинполакрилекс, и их смеси.

8. Композиция пленки по п.7, в которой указанный никотиновый активный агент является никотиновым маслом.

9. Композиция пленки по п.2, в которой указанный щелочной буферный агент и указанный никотиновый активный агент содержатся отдельно внутри пленки до перорального введения.

10. Композиция пленки по п.1, дополнительно содержащая пластификатор.

11. Многокомпонентная растворяющаяся в полости рта пленка, содержащая

(a) первый компонент, включающий щелочной буферный агент и водорастворимый наполнитель, и

(b) второй компонент, включающий никотиновый активный агент, энтеросолюбильный полимер и пластификатор.

12. Пленка по п.11, в которой энтеросолюбильный полимер предварительно нейтрализуют.

13. Пленка по п.12, в которой указанный предварительно нейтрализованный энтеросолюбильный полимер выбран из группы, включающей ацетатфталат целлюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилацетатфталат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, шеллак, ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, полимер моноэтилового сложного эфира и метилвинилового эфира/малеиновой кислоты и полимер н-бутилового сложного эфира и метилвинилового эфира/малеиновой кислоты и их смеси.

14. Пленка по п.13, в которой предварительно нейтрализованный энтеросолюбильный полимер является сополимером этилакрилата и метакриловой кислоты.

15. Пленка по п.11, в которой второй компонент дополнительно содержит щелочной нейтрализующий агент.

16. Пленка по п.15, в которой указанный щелочной буферный агент и указанный щелочной нейтрализующий агент, каждый, выбран из группы, состоящей из карбоната натрия, бикарбоната натрия, карбоната калия, бикарбоната калия, двухосновного фосфата натрия, трехосновного фосфата натрия, двухосновного фосфата калия, трехосновного фосфата калия, карбоната кальция, карбоната магния, гидроксида натрия, гидроксида магния, гидроксида калия, гидроксида алюминия и их смеси.

17. Композиция пленки по п.2, в которой указанный никотиновый активный агент выбран из группы, включающей никотинмонотартрат, никотинбитартрат, никотингидрохлорид, никотиндигидрохлорид, никотинсульфат, моногидрат никотинцинкхлорида, никотинсалицилат, никотиновое масло, комплекс никотина с циклодекстрином, полимерные смолы, например, никотинполакрилекс, и их смеси.

18. Растворяющаяся в полости рта пленка, содержащая первый компонент, включающий, по меньшей мере, один энтеросолюбильный полимер, по меньшей мере, один щелочной буферный агент и, по меньшей мере, один никотиновый активный агент в количестве, эффективном для быстрого ослабления тяги к никотину; и второй компонент, включающий, по меньшей мере, один биоадгезивный полимер, способный образовывать водородную связь с никотином, и, по меньшей мере, один никотиновый активный агент в количестве, эффективном для обеспечения продолжительного ослабления тяги к никотину.

19. Пленка по п.18, в которой указанный энтеросолюбильный полимер предварительно нейтрализуют.

20. Пленка по п.19, в которой указанный предварительно нейтрализованный энтеросолюбильный полимер выбран из группы, включающей ацетатфталат целлюлозы, фталат гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилацетатфталат, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, шеллак, ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы, полимер моноэтилового сложного эфира и метилвинилового эфира/малеиновой кислоты и полимер н-бутилового сложного эфира и метилвинилового эфира/малеиновой кислоты, и их смеси.

21. Способ обеспечения быстрого и продолжительного облегчения тяги к никотину посредством введения нуждающемуся в этом человеку композиции растворяющейся в полости рта пленки по п.18.

22. Способ обеспечения быстрого облегчения тяги к никотину посредством введения нуждающемуся в этом человеку растворяющейся в полости рта композиции пленки по п.11.

23. Способ снижения или исключения употребления табака у нуждающегося в этом человека посредством введения человеку растворяющейся в полости рта пленки, содержащей, по меньшей мере, один энтеросолюбильный полимер, по меньшей мере, один никотиновый активный агент и, по меньшей мере, один щелочной буферный агент.

24. Способ обеспечения быстрого ослабления тяги к никотину у нуждающегося в этом человека посредством введения человеку растворяющейся в полости рта пленки, содержащей, по меньшей мере, один энтеросолюбильный полимер, по меньшей мере, один никотиновый активный агент и, по меньшей мере, один щелочной буферный агент.

25. Пероральная дозированная форма, содержащая

a) по меньшей мере, один никотиновый активный агент;

b) по меньшей мере, один биоадгезивный материал, способный образовывать водородную связь с никотиновым активным агентом, и

c) по меньшей мере, один быстро высвобождающийся сенсорный импульсный агент;

в которой быстро высвобождающийся сенсорный импульсный агент присутствует в количестве, эффективном для быстрого ослабления тяги к никотину, при этом дозированная форма обеспечивает быстрое и продолжительное ослабление тяги к никотину у нуждающегося в этом человека.

26. Дозированная форма по п.25, в которой сенсорный импульсный агент выбран из группы, включающей капсиацин, горчицу, хрен, имбирь, васаби, дым и черный перец; мягкие раздражители, например, освобожденный от никотина дым, лимонную кислоту, аскорбиновую кислоту и их смеси.

27. Дозированная форма по п.25, дополнительно содержащая щелочной буферный агент.

28. Дозированная форма по п.25, дополнительно содержащая пластификатор.

29. Способ обеспечения быстрого и продолжительного облегчения тяги к никотину посредством введения нуждающемуся в этом человеку перорально дозированной формы, содержащей, по меньшей мере, один никотиновый активный агент, по меньшей мере, один биоадгезивный компонент и, по меньшей мере, один быстро высвобождающийся сенсорный импульсный агент, где сенсорный импульсный агент присутствует в количестве, эффективном для быстрого облегчения тяги у указанного человека.

30. Способ по п.29, в котором сенсорный импульсный агент выбран из группы, состоящей из капсиацина, горчицы, хрена, имбиря, васаби, дыма и черного перца; мягких раздражителей, например, освобожденного от никотина дыма, лимонной кислоты, аскорбиновой кислоты и их смесей.

31. Растворяющаяся в полости рта пленка, содержащая

a) косметический или фармацевтический активный агент и

b) привитой сополимер поливиниловый спирт-полиэтиленгликоль общей формулы:

32. Растворяющаяся в полости рта композиция пленки по п.31, в которой косметический или терапевтический активный агент представляет собой никотиновый активный агент.

33. Способ получения растворяющейся в полости рта композиции пленки, включающий стадии

(a) нейтрализации энтеросолюбильного полимера смешиванием со щелочным нейтрализующим агентом в присутствии растворителя с получением полимерной смеси;

(b) дополнительное добавление к полимерной смеси активного агента;

(с) выливание полимерной смеси на подходящую поверхность и

(d) сушка указанной полимерной смеси с получением полимерной пленки.

34. Способ по п.33, дополнительно включающий следующие стадии:

(e) растворение щелочного буферного агента и водорастворимого наполнителя в воде с получением буферной смеси;

(f) выливание буферной смеси на полимерную пленку с получением полимерной пленки с покрытием;

(g) сушка указанной полимерной пленки с покрытием.