Фармацевтическая таблетка - RU2004124065A

Реферат

1. Фармацевтическая таблетка, включающая сердцевину и связанную с ней оболочку, в которой (а) сердцевина содержит твердые частицы водорастворимого красителя, рассредоточенного в матриксе, и (б) оболочка содержит геллановую камедь.

2. Таблетка по п.1, имеющая пятнистую поверхность.

3. Таблетка по п.1, в которой сердцевина содержит препарат в терапевтически и/или профилактически эффективном количестве.

4. Таблетка по п.3, в которой препарат выбирают из группы, состоящей из ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; α-адренергических агонистов; β-адренергических агонистов; α-адренергических блокаторов; β-адренергических блокаторов (бета блокаторов); ингибиторов алкоголя; ингибиторов альдозоредуктазы; антагонистов альдостерона; аминокислот; анаболиков; анальгетиков (как наркотических, так и ненаркотических); анестетиков; анорексиков; антацидов; антигельминтных препаратов; агентов против угревой сыпи; противоаллергических препаратов; антиандрогенов; антиангинальных агентов; седативных агентов; антиаритмиков; противоастматических препаратов; антибактериальных агентов и антибиотиков; препаратов против алопеции и облысения, противоамебных средств; антител; антихолинергических препаратов; антикоагулянтов и разжижителей крови; антиколитических препаратов; противосудорожных средств; антициститических препаратов; антидепрессантов; антидиабетических агентов; антидиарейных средств; антидиуретиков; антидотов; противорвотных средств; антиэстрогенов; антифлятулентов; противогрибковых агентов; антигенов; антиглаукомальных агентов; антигистаминных средств; антигиперактивных средств; антигиперлипопротеинемических средств; антигипертензивных средств; антигипертиреоидных агентов; антигипотензивных средств; антигипотиреоидиных средств; противоинфекционных средств; противовоспалительных (как стероидных, так и нестероидных) средств; антималярийных агентов; агентов против мигрени; антинеопластиков; средств против ожирения; антипаркинсонических агентов и антидискинетиков; антипневмонических агентов; антипротозойных агентов; противозудных средств; антипсориатиков; нейролептиков; антипиретиков; антиревматических средств; антисекреторных агентов; антишоковых медикаментов; антиспазмодиков; антитромботических средств; противораковых агентов; противокашлевых средств; противоязвенных средств; противовирусных агентов; анксиолитиков; бактерицидных средств; уплотнителей костей; бронходилататоров; блокаторов кальциевых каналов; ингибиторов карбоангидразы; кардиотоников и кардиостимуляторов; хемотерапевтических средств; желчегонных средств; холинергических средств; средств для лечения синдрома хронической усталости; стимуляторов ЦНС; коагулянтов; контрацептивов; средств для лечения кистозного фиброза; противоотечных средств; диуретиков; агонистов рецептора допамина; антагонистов рецептора допамина; энзимов; эстрогенов; отхаркивающих средств; средств для лечения желудочной гиперактивности; глюкокортикоидов; гемостатиков; ингибиторов редуктазы коэнзима А человеческого менопаузального гонадотропина; гормонов; снотворных средств; иммуномодуляторов; иммунодепрессантов; слабительных; средств для лечения заболеваний ротовой полости и периодонтальных заболеваний; миотиков; ингибиторов моноаминоксидазы; муколитических средств; средств для лечения рассеянного склероза; мышечных релаксантов; мидриатиков; наркотических антагонистов; антагонистов рецептора NMDA; олигонуклеотидов; офтальмологических препаратов; родоускоряющих средств; пептидов, полипептидов и белков; полисахаридов; прогестрогенов; простагландинов; ингибиторов протеазы; стимуляторов дыхания; седативных средств; ингибиторов накопления серотонина; половых гормонов, включая эндрогены; препаратов, используемых для борьбы с курением; релаксантов гладкой мускулатуры; стимуляторов гладкой мускулатуры; тромболитиков; транквилизаторов; подкислителей мочи; медикаментов для лечения недержания мочи; вазодилататоров; вазопротектантов; и их сочетаний.

5. Таблетка по п.3, в которой препарат является препаратом, используемым для борьбы с курением.

6. Таблетка по п.5, в которой препарат, используемый для борьбы с курением, выбирают из бупропиона, ибогаина, никотина и его метаболитов.

7. Таблетка по п.3, в которой препарат является антибактериальныи препаратом.

8. Таблетка по п.7, в которой антибактериальный препарат является оксазолидиноном.

9. Таблетка по п.8, в которой оксазолидинон выбирают из эперезолида, линезолида, N-[(5S)-3-[3-фтор-4-[4-(2-фторэтил)-3-оксо-1-пиперазинил]фенил-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, (S)-N-[[3-[5-(3-пиридил)тиофен-2-ил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида и (S)-N-[[3-[5-(4-пиридил)пирид-2-ил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамидгидрохлорида.

10. Таблетка по п.3, в которой препарат является агентом против мигрени.

11. Таблетка по п.10, в которой агент против мигрени является агонистом 5-НТ-рецептора.

12. Таблетка по п.11, в которой агонист 5-НТ-рецептора выбирают из группы, состоящей из алмотриптана, элетриптана, фроватриптана, наратриптана, ризатриптана, суматриптана или золмитриптана.

13. Таблетка по п.3, в которой препарат используется для лечения или профилактики офтальмологических расстройств.

14. Таблетка по п.13, в которой препарат является понижающим внутриглаукомальное или внутриглазное давление агентом.

15. Таблетка по п.14, в которой понижающий внутриглаукомальное или внутриглазное давление агент выбирают из группы, состоящей из адренолона, апраклонидина, бримонидина, дипивефрина, ацебутолола, адапролола, алпренолола, атенолола, бетаксолола, буфетолола, буфуралола, бунитролола, бунолола, бупранолола, картеолола, карведилола, цетамолола, декспропанолола, лабеталола, левобунолола, метипранолола, метопролола, надолола, нифеналола, оксипренолола, пенбутолола, пиндолола, практолола, пронеталола, пропранолола, соталола, тимолола, толамолола, толипролола, ванинолола, ацетазоламида, дорзоламида, биматопроста, латанопроста, травопроста, унопростонизопропила и их сочетаний.

16. Таблетка по п.3, в которой препарат является анальгетиком, антипиретиком или противовоспалительным агентом.

17. Таблетка по п.16, в которой анальгетик, антипиретик или противовоспалительный агент выбирают из группы, состоящей из ацеклофенака, ацеметацина, е-ацетамидокапроновой кислоты, ацетаминофена, ацетаминосалола, ацетанилида, ацетилсалициловой кислоты, S-аденозилметионина, алклофенака, алклометазона, алфентанила, алгестона, аллилпродина, алминопрофена, алоксиприна, альфапродина, бис(ацетилсалицилата) алюминия, амцинонида, амфенака, аминохлортеноксазина, 3-амино-4-гидроксимасляной кислоты, 2-амино-4-пиколина, аминопропилона, аминопирина, амиксетрина, аммонийсалицилата, ампироксикама, амтолметингуацила, анилеридина, антипирина, антрафенина, апазона, беклометазона, бендазака, бенорилата, беноксапрофена, бензпиперилона, бензидамина, бензилморфина, бермопрофена, бетаметазона, безитрамида, α-бисаболола, бромфенака, р-бромоацетанилида, ацетата 5-бромосалициловой кислоты, бромосалигенина, буцетина, буклоксовой кислоты, буколома, будезонида, буфексамака, бумадизона, бупренорфина, бутацетина, бутибуфена, бутофанола, карбамазепина, карбифена, карпрофена, карсалама, целекоксиба, хлорбутанола, хлорпреднизона, хлортеноксазина, холинсалицилата, цинхофена, цинметацина, цирамадола, клиданака, клобетазола, клокортолона, клометацина, клонитазена, клониксина, клопирака, клопреднола, гвоздики, кодеина, кодеинметилбромида, кодеинфосфата, кодеинсульфата, кортизона, кортивазола, кропропамида, кротетамида, дефлазакорта, дезоморфина, дезонида, дезоксиметазона, дексаметазона, дексоксадрола, декстроморамида, дезоцина, диампромида, диклофенака, дифенамизола, дифенпирамида, дифлоразона, дифлукортолона, дифлунизала, дифлупредната, дигидрокодеина, дигидрокодеиноненолацетата, дигидроморфина, дигидроксиалюминий ацетилсалицилата, дименоксадола, димефептанола, диметилтиамбутена, диоксафетилбутирата, дипипанона, дипроцетила, дипирона, дитазола, дроксикама, эморфазона, энфенамовой кислоты, эноксолона, эпиризола, эптазоцина, этерсалата, этензамида, этогептазина, этоксазена, этилметилтиамбутена, этилморфина, этодолака, этофенамата, этонитазена, эторикоксиба, эугенола, фелбинака, фенбуфена, фенклозовой кислоты, фендозала, фенопрофена, фентанила, фентиазака, фепрадинола, фепразона, флоктафенина, флуазакорта, флуклоронида, флуфенамовой кислоты, флуметазона, флунизолида, флуниксина, флуноксапрофена, флуоцинолонацетонида, флуоцинонида, флуокортинбутила, флуокортолона, флуорезона, флуорометолона, флуперолона, флупиртина, флупреднидена, флупреднизолона, флупроквазона, флурандренолида, флурбипрофена, формокортала, фосфозала, гентизиновой кислоты, глафенина, глукаметацина, гликольсалицилата, гвайазулена, гальцинонида, галометазона, галопреднона, гидрокодона, гидрокортамата, гидрокортизона, гидроморфона, гидроксипетидина, ибуфенака, ибупрофена, ибупроксама, имидазолсалицилата, индометацина, индопрофена, изофезолака, изоладола, изометадона, изониксина, изоксепака, изоксикама, кетобемидона, кетопрофена, кеторолака, п-лактофенетида, лефетамина, леворфанола, лофентанила, лоназолака, лорноксикама, локсопрофена, лизинацетилсалицилата, мазипредона, меклофенамовой кислоты, медризона, мефенамовой кислоты, меперидина, мепреднизона, мептазинола, мезаламина, метазоцина, метадона, метотримепразина, метилпреднизолона, метиазиновой кислоты, метофолина, метопона, мофебутазона, мофезолака, моразона, морфина, морфингидрохлорида, морфинсульфата, морфолинсалицилата, мирофина, набуметона, налбуфина, 1-нафтилсалицилата, напроксена, нарцеина, нефопама, никоморфина, нифеназона, нифлумовой кислоты, нимесулида, 5’-нитро-2’-пропоксиацетанилида, норлеворфанола, норметадона, норморфина, норпипанона, олсалазина, опия, оксацепрола, оксаметацина, оксапрозина, оксикодона, оксиморфона, оксифенбутазона, папаверетума, параметазона, паранилина, парекоксиба, парсалмида, пентазоцина, перизоксаля, фенацетина, фенадоксона, феназоцина, феназопиридингидрохлорида, феноколла, феноперидина, фенопиразона, фенилацетилсалицилата, фенилбутазона, фенилсалицилата, фенирамидола, пикетопрофена, пиминодина, пипебузона, пиперилона, пипрофена, пиразолака, пиритрамида, пироксикама, пранопрофена, предникарбата, преднизолона, преднизона, преднивала, преднилидена, проглуметацина, прогептазина, промедола, пропацетамола, пропирама, пропоксифена, пропифеназона, проквазона, протизиновой кислоты, проксазола, рамифеназона, ремифентанила, римазолийметилсульфата, рофекоксиба, салацетамида, салицина, салициламида, салициламид-о-уксусной кислоты, салициловой кислоты, салицилсерной кислоты, салсалата, салверина, симетрида, суфентанила, сульфасалазина, сулиндака, супероксиддисмутазы, супрофена, суксибузона, талнифлумата, тенидапа, теноксикама, терофенамата, тетрандрина, тиазолинобутазона, тиапрофеновой кислоты, тиарамида, тилидина, тиноридина, тиксокортола, толфенамовой кислоты, толметина, трамадола, триамцинолона, тропезина, вальдекоксиба, виминола, ксенбуцина, ксимопрофена, зальтопрофена и зомепирака.

18. Таблетка по п.16, в которой анальгетик, антипиретик или противовоспалительный агент являются избирательным СОХ-2 ингибиторным препаратом.

19. Таблетка по п.18, в которой избирательный СОХ-2 ингибиторный препарат является соединением, имеющим формулу

где R¹⁵ обозначает метил, аминогруппу или имидогруппу, R¹⁶ обозначает водород или С_1-4-алкил или -алкоксигруппа, Х обозначает N или CR¹⁷, где R¹⁷ обозначает водород или галоген, Y и Z независимо обозначают атомы углерода или азота, определяющие соседние атомы пяти- и шестичленного цикла, который незамещен или замещен в одном или более положений оксо-, галоидной, метиловой или галогенметиловой группами.

20. Таблетка по п.18, в которой избирательный СОХ-2 ингибитор выбирают из группы, состоящей из целекоксиба, деракоксиба, вальдекоксиба, парекоксиба, рофекоксиба, эторикоксиба, 2-(3,5-дифторфенил)-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2-циклопентен-1-она, (S)-6,8-дихлор-2-(трифторметил)-2Н-1-бензопиран-3-карбоновой кислоты, 2-(3,4,-дифторфенил)-4-(3-гидрокси-3-метил-1-бутокси)-5-[4-(метилсульфонил)фенил]-3-(2Н)-пиридазинона и их солей.

21. Таблетка по п.3, в которой препарат является агентом, используемым лечения и/или профилактики половых дисфункций.

22. Таблетка по п.21, в которой агент выбирают из группы, состоящей из ингибиторов ФДЭ5, активаторов циклоАМФ, α -адренергических антагонистов и допаминэргических агонистов.

23. Таблетка по п.21, в которой агент является соединением формулы

или его фармацевтически приемлемой солью,

где R¹, R² и R³, одинаковые или разные, обозначают Н, С_1-6-алкил (возможно фенилзамещенный), С_3-5-алкенил или -алкинил или C_3-10-циклоалкил, или где R³ такой, как указано выше, а R¹ и R² циклизованы со связанным с ним атомом N, в форме пирролидиниловой, пиперидиниловой, морфолиниловой, 4-метилпиперазинила или имидазолиловой групп;

Х обозначает Н, F, Cl, Br, I, OH, C_1-6-алкил или -алкоксигруппа, CN, карбоксамид, карбоксил или (С_1-6алкил)карбонил;

А обозначает CH, CH₂, CHF, CHCl, CHBr, CHI, CHCH₃, C=O, C=S, CSCH₃, C=NH, CNH₂, CNHCH₃, CNHCOOCH₃, CNHCN, SO₂ или N;

В обозначает CH, CH₂, CHF, CHCl, CHBr, CHI, C=O, N, NH или NCH₃, и n равно 0 или 1; и

D обозначает CH, CH₂, CHF, CHCl, CHBr, CHI, C=O, О, N, NH или NCH₃.

24. Таблетка по п.21, в которой агент является соединением формулы

где Хобозначает О или S, или его фармацевтически приемлемой солью.

25. Таблетка по п.1, которая пригодна для перорального введения.

26. Таблетка по п.1, которая пригодна для интраперорального введения.

27. Таблетка по п.1, в которой оболочка присутствует в количестве, представляющем прирост веса от около 0,1 до около 5%.

28. Таблетка по п.1, в которой геллановая камедь составляет приблизительно от 25 до 100% веса оболочки.

29. Таблетка по п.1, в которой геллановая камедь составляет приблизительно от 50 до 100% веса оболочки.

30. Таблетка по п.1, в которой оболочка дополнительно содержит по меньшей мере один дополнительный наполнитель, выбранный из группы, состоящей из буферных агентов, пластификаторов, диспергирующих и эмульгирующих агентов.