Перорально распадающаяся твердая фармацевтическая единица дозирования, содержащая контролирующее родовую деятельность вещество - RU2017114678A
Код документа: RU2017114678A
Формула
1. Перорально распадающаяся твердая фармацевтическая единица дозирования, имеющая массу в пределах от 50 до 1000 мг, где указанная единица дозирования состоит из:
⋅ 5-100% масс. имеющих покрытие частиц, включающих 50-99% масс. сердцевинной частицы и 1-50% масс. покрытия, которое покрывает со всех сторон сердцевинную частицу, где указанное покрытие состоит из:
- 0,01-10% масс. контролирующего родовую деятельность вещества, выбранного из окситоцина, карбетоцина, атосибана и их комбинаций;
- 5-50% масс. буферного агента;
- 15-80% масс. разветвленного глюкана;
- 0-78% масс. других фармацевтически приемлемых ингредиентов;
⋅ 0-95% масс. одного или нескольких фармацевтически приемлемых эксципиентов;
при этом указанная твердая единица дозирования включает по меньшей мере 20 мкг контролирующего родовую деятельность вещества и имеет значение pH буфера в пределах 3,5-5,7,
где диапазон pH буфера твердой единицы дозирования определяют путем диспергирования 1 г твердой единицы дозирования в 10 мл дистиллированной воды при 20°C и измерения pH после того, как все растворимые компоненты единицы дозирования растворятся в воде.
2. Единица дозирования по п. 1, где буферный агент имеет значение pH буфера в диапазоне от 4,0 до 5,5.
3. Единица дозирования по п. 1 или 2, где буферный агент выбран из цитрата, ацетата, аспартата и их комбинаций.
4. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где разветвленный глюкан представляет собой гидролизованный декстран со средней молекулярной массой в диапазоне 10-200 кДа.
5. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где контролирующее родовую деятельность вещество представляет собой окситоцин.
6. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где контролирующее родовую деятельность вещество представляет собой карбетоцин.
7. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где контролирующее родовую деятельность вещество представляет собой атосибан.
8. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где покрытие содержит 0,02-10% масс. катиона двухвалентного металла.
9. Единица дозирования по п. 8, где катион двухвалентного металла и контролирующее родовую деятельность вещество присутствуют в покрытии в молярном соотношении от 5:1 до 1000:1, предпочтительно в молярном соотношении от 10:1 до 300:1.
10. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где сердцевинная частица содержит по меньшей мере 50% масс., более предпочтительно по меньшей мере 80% масс. материала-носителя, выбранного из маннита, лактозы, целлюлоз и их комбинаций.
11. Единица дозирования по любому из предшествующих пунктов, где один или несколько фармацевтически приемлемых эксципиентов выбраны из лактозы, маннита, ксилита, микрокристаллической целлюлозы, натрий кроскармелозы и их комбинаций.
12. Единица дозирования для применения в медицинском лечении, где лечение включает буккальное, сублингвальное или сублабиальное введение единицы дозирования по любому из предшествующих пунктов.
13. Единица дозирования по п. 12 для применения в лечении послеродового кровотечения, где указанная единица дозирования содержит контролирующее родовую деятельность вещество, выбранное из окситоцина, карбетоцина и их комбинаций.
14. Единица дозирования по п. 12 для применения для предотвращения или остановки преждевременных родов, где указанная единица дозирования содержит атосибан.
15. Способ получения твердой единицы дозирования по любому из пп. 1-11, где указанный способ включает следующие стадии:
обеспечение водного раствора, включающего контролирующее родовую деятельность вещество, буферный агент, разветвленный глюкан и необязательно один или несколько других фармацевтически приемлемых ингредиентов;
объединение водного раствора с частицами носителя с получением имеющих покрытие частиц, включающих сердцевинную частицу и покрытие, содержащее контролирующее родовую деятельность вещество, буферный агент, разветвленный глюкан и необязательно один или несколько других фармацевтически приемлемых ингредиентов;
смешивание имеющих покрытие частиц с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами; и
формование смеси в твердую единицу дозирования.
Комментарии