Удлиненные аналоги бетулиновой кислоты - RU2017118572A
Код документа: RU2017118572A
Формула
1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, выбранное из группы:
соединения формулы I
и соединения формулы II
где R1 представляет собой изопропенил или изопропил;
X выбран из группы, состоящей из фенильного, гетероарильного, С4-8циклоалкильного, С4-8циклоалкенильного, С4-9спироциклоалкильного, С4-9спироциклоалкенильного, С4-8оксациклоалкильного, С6-8диоксациклоалкенильного, С6-9оксаспироциклоалкильного и С6-9оксаспироциклоалкенильного кольца;
где X замещен А, где А представляет собой по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы следующих заместителей: -Н, -галоген, -гидроксил, -C1-6алкил, -C1-6алкокси, -C1-6галогеналкил, -CN, -NR8R9, -COOR2, -CONR2R2 и -C1-6алкил-Q;
Q выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, замещенного гетероарила, -OR2, -COOR3, -NR2R2, -SO2R7, -CONHSO2R3 и -CONHSO2NR2R2;
R2 представляет собой -H, -C1-6алкил, -алкилзамещенный C1-6алкил или бензил;
Y выбран из группы следующих заместителей: -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, -C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, -C3-6циклоалкил-COOR2, -С2-6алкенил-COOR2, -С2-6алкинил-COOR2, -С1-6алкил-COOR2, -алкилзамещенный-C1-6алкил-COOR2, -CF2-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -тетразол и -CONHOH,
где n равен 1-6;
W выбран из группы следующих заместителей: -С2-6алкил-, -С2-6алкил-СО-, -С2-6алкенил-, -С2-6алкенил-СО-, -гетероарил- и
R3 представляет собой -Н, -C1-6алкил, -алкилзамещенный C1-6алкил или бензил;
R4 выбран из группы следующих заместителей: -Н, -C1-6алкил, -C1-6алкил-C(OR3)2-C3-6циклоалкил, -С1-6замещенный алкил, -С1-6алкил-С3-6циклоалкил, -C1-6алкил-Q1, -С1-6алкил-С3-6циклоалкил-Q1, арил, гетероарил, замещенный гетероарил, -COR6, -COCOR6, -SO2R7 и -SO2NR2R2;
Q1 выбран из группы, состоящей из гетероарила, замещенного гетероарила, галогена, -CF3, -OR2, -COOR2, -NR8R9, -CONR10R11 и -SO2R7;
R5 выбран из группы следующих заместителей: -Н, -C1-6алкил, -С3-6циклоалкил, -C1-6алкилзамещенный алкил, -C1-6алкил-NR8R9, -COR10, -COR6, -COCOR6, -SO2R7 и -SO2NR2R2;
или R4 и R5 взяты вместе с соседним атомом N с образованием цикла, выбранного из группы:
и
,
при условии, что только один из R4 или R5 может быть выбран из группы, состоящей из -COR6, -COCOR6, -SO2R7 и -SO2NR2R2, и при дополнительном условии, что R4 или R5 не может представлять собой -COR6 или -COCOR6, когда W представляет собой -С2-6алкил-СО-, -С2-6алкенил-СО- или
R6 выбран из группы следующих заместителей: -Н, -С1-6алкил, -С1-6алкил-замещенный алкил, -С3-6циклоалкил, -С3-6замещенный циклоалкил-Q2, -С1-6алкил-Q2, -C1-6алкил-замещенный алкил-Q2, -С3-6циклоалкил-Q2, арил-Q2, -NR2R2 и -OR2;
Q2 выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, замещенного гетероарила, -OR2, -COOR2, -NR8R9, SO2R7, -CONHSO2R3 и -CONHSO2NR2R2;
R7 выбран из группы следующих заместителей: -С1-6алкил, -C1-6замещенный алкил, -С3-6циклоалкил, -CF3, арил и гетероарил;
R8 и R9 независимо выбраны из группы следующих заместителей: -Н, -C1-6алкил, -C1-6замещенный алкил, арил, гетероарил, замещенный арил, замещенный гетероарил, -С1-6алкил-Q2 и -COOR3,
или R8 и R9 взяты вместе с соседним атомом N с образованием цикла, выбранного из группы:
и
,
при условии, что только один из R8 или R9 может представлять собой -COOR3;
R10 выбран из группы следующих заместителей: -Н, -C1-6алкил, -NR2R2 и -COOR3;
R11 выбран из группы следующих заместителей: -С1-6алкил, -C1-6алкил-ОН; -C1-6алкил, -C1-6замещенный алкил, -С3-6циклоалкил, -COR7, -COONR2R2, -SOR7 и -SONR2R2; и
R12 выбран из группы следующих заместителей: -Н, -С1-6алкил, -COOR3 и арил.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой фенил или С4-8циклоалкенил.
3. Соединение по п. 2, где Y представляет собой -СООН.
4. Соединение по п. 3, представляющее собой соединение формулы I.
5. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, выбранное из группы:
6. Соединение по п. 5, выбранное из группы:
7. Композиция, содержащая нейтрализующее ВИЧ количество одного или более соединений по п. 1 вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами и/или разбавителями.
8. Композиция, содержащая нейтрализующее ВИЧ количество одного или более соединений по п. 5 вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами и/или разбавителями.
9. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, включающий введение указанному млекопитающему нейтрализующего ВИЧ количества соединения по п. 1 вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами и/или разбавителями.
10. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, включающий введение указанному млекопитающему нейтрализующего ВИЧ количества соединения по п. 5 вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, эксципиентами и/или разбавителями.
Комментарии