Фармацевтическая композиция - RU2019115816A
Код документа: RU2019115816A
Формула
1. Пленка, подходящая для введения в полость рта, содержащая
(i) альгинатную соль одновалентного катиона или смесь альгинатных солей, содержащую по меньшей мере одну альгинатную соль одновалентного катиона, и
(ii) триптан или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Пленка по п. 1, где триптан или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой суматриптан, золмитриптан или наратриптан или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Пленка по п. 1 или 2, где триптан или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой суматриптан или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Пленка по любому из пп. 1-3, где альгинатная соль одновалентного катиона выбрана из группы, состоящей из альгината натрия, альгината калия или альгината аммония.
5. Пленка по любому из пп. 1-4, где альгинатная соль одновалентного катиона содержит от 25 % до 35% по массе β-D-маннуроната и/или от 65 до 75% по массе α-L-гулуроната.
6. Пленка по любому из пп. 1-5, где альгинатная соль одновалентного катиона имеет среднюю молекулярную массу от 30000 г/моль до 90000 г/моль.
7. Пленка по любому из пп. 4-6, где альгинатная соль одновалентного катиона представляет собой альгинат натрия.
8. Пленка по любому из пп. 1-7, где пленка содержит от 25% до 99% по массе альгинатной соли одновалентного катиона или смесь альгинатных солей, содержащую по меньшей мере одну альгинатную соль одновалентного катиона, от 0% до 20% по массе воды и от 0,001% до 75% по массе активного фармацевтического ингредиента.
9. Пленка по любому из пп. 1-8, где пленка содержит от 30% до 86% по массе альгинатной соли одновалентного катиона или смесь альгинатных солей, содержащую по меньшей мере одну альгинатную соль одновалентного катиона, от 5% до 15% по массе воды и от 4% до 40% по массе активного фармацевтического ингредиента.
10. Пленка по любому из пп. 1-9, где пленка дополнительно содержит: буферизующий компонент, который представляет собой однозамещенный фосфат натрия;
по меньшей мере один пластификатор, выбранный из группы, состоящей из сорбита, глицерина и их комбинации, предпочтительно представляющий собой комбинацию сорбита и глицерина; и
подкисляющее вещество, которое представляет собой водный раствор фосфорной кислоты.
11. Пленка по любому из пп. 8-10, где пленка дополнительно содержит от 0,1% до 10% по массе двузамещенного фосфата натрия, от 0% до 40% по массе сорбита и от 0% до 40% по массе глицерина.
12. Пленка по любому из пп. 1-11 для применения в лечении пациента, которым является человек.
13. Пленка по любому из пп. 1-12 для применения в лечении мигрени с аурой или без, кластерной боли или невралгии тройничного нерва у пациента, которым является человек.
14. Пленка для применения по п. 12 или 13, где пациент, которым является человек, страдает от тошноты и(или) дисфагии.
15. Пленка для применения по любому из пп. 12-14, где пациент, которым является человек, дополнительно получает лечение против одного или нескольких видов рака.
16. Способ лечения заболевания у пациента, которым является человек, где указанный способ включает введение по меньшей мере одной пленки по любому из пп. 1-11 пациенту, которым является человек, указанный в любом из пп. 12-15, для лечения заболевания, указанного в п. 13.
17. Применение пленки по любому из пп. 1-11 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, указанного в п. 13, у пациента, которым является человек, указанный в любом из пп. 12-15.
18. Пленка для применения по любому из пп. 12-15, способ по п. 16 или применение по п. 17, где пленку вводят в полость рта пациента, которым является человек.
19. Способ изготовления пленки по любому из пп. 1-11, включающий следующие стадии:
(a) смешивание триптана или его фармацевтически приемлемой соли и, возможно, по меньшей мере одного буферизующего компонента в воде;
(b) доведение рН раствора до желаемого уровня путем добавления соответствующей кислоты или основания, обычно разведенного водного раствора кислоты или щелочи, и предпочтительно, доведение рН раствора до значений от 3,25 до 12,0;
(с) возможно, дополнительное добавление воды и/или одного или более чем одного пластификатора при дальнейшем перемешивании;
(d) добавление альгинатной соли одновалентного катиона при надлежащих условиях для образования вязкой массы;
(e) выливание массы на поверхность и распределение массы до желаемой толщины;
(f) высушивание слоя массы, обычно при температуре от 45 °С до 70°С до тех пор, пока остаточное содержание воды в пленке не составит от 5 % до 15% по массе и пока не образуется твердая пленка; и
(g) возможно разрезание пленки на куски желаемого размера, возможно, последующее помещение этих кусков в пакетики-саше, предпочтительно сделанные из алюминия с покрытием из полиэтилентерефталата (ПЭТ), запаивание пакетиков-саше и, возможно, их последующая маркировка.
20. Способ по п. 19, где вязкую массу наливают на поверхность, вначале распределяют до толщины приблизительно 2 мм при помощи аппликатора с выемкой высотой приблизительно 2 мм, а затем распределяют до толщины приблизительно 1 мм приблизительно помощи аппликатора с выемкой высотой приблизительно 1 мм.
Комментарии