Фармацевтический препарат - RU2003128971A

Реферат

1. Фармацевтический препарат для введения пациенту через слизистую оболочку, причем указанный препарат содержит бикалутамид в виде твердой дисперсии с энтеросолюбильным полимером, имеющим рК_а от 3 до 6.

2. Препарат по п.1, где энтеросолюбильный полимер выбран из ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS), ацетатфталата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетата гидроксипропилметилцеллюлозы, сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы, сополимера метакриловой кислоты, поливинилацетатфталата (PVAP), ацетатфталата целлюлозы (CAP), ацетатфталата метилцеллюлозы, ацетатфталата этилцеллюлозы, ацетатфталата гидроксипропилцеллюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCP), пропионатфталата целлюлозы, бутиратфталата гидроксипропилцеллюлозы, ацетатфталатсукцината гидроксипропилцеллюлозы, тримеллитата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетаттримеллитата целлюлозы (САТ), ацетаттримеллитата метилцеллюлозы, ацетаттримеллитата этилцеллюлозы, ацетаттримеллитата гидроксипропилцеллюлозы, ацетаттримеллитата гидроксипропилметилцеллюлозы, ацетаттримеллитатсукцината гидроксипропилцеллюлозы, пропионаттримеллитата целлюлозы, бутираттримеллитата целлюлозы, ацетаттерефталата целлюлозы и ацетатизофталата целлюлозы.

3. Препарат по п.2, где энтеросолюбильный полимер выбран из HPMCP марки НР-50, HPMCP марки НР-55, HPMCP марки НР-55S, HPMCAS марки AS-LF, HPMCAS марки AS-MF, HPMCAS марки AS-HF, HPMCAS марки AS-LG, HPMCAS марки AS-MG, HPMCAS марки AS-HG, сополимера метакриловой кислоты марки А и сополимера метакриловой кислоты марки В.

4. Препарат по п.3, где энтеросолюбильный полимер выбран из HPMCP марки НР-55S, HPMCAS марки AS-LG и сополимера метакриловой кислоты марки А.

5. Препарат по любому из предыдущих пунктов, где массовое соотношение бикалутамид:энтеросолюбильный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.

6. Препарат по любому из предыдущих пунктов, где твердая дисперсия включает смачивающий агент.

7. Фармацевтическая дозированная форма бикалутамида для ежедневного введения пациенту через слизистую оболочку с целью лечения и/или снижения риска рака предстательной железы у пациента, где указанная дозированная форма содержит от 25 до 1000 мг бикалутамида в виде твердой дисперсии с энтеросолюбильным полимером, имеющим рК_а от 3 до 6.

8. Дозированная форма для ежедневного введения по п.7, где энтеросолюбильный полимер является таким, как определено в любом из пп.2-4.

9. Дозированная форма для ежедневного введения по п.7 или 8, где массовое соотношение бикалутамид:энтеросолюбильный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.

10. Дозированная форма для ежедневного введения по любому из пп.7-9, где твердая дисперсия включает смачивающий агент.

11. Твердая дисперсия энтеросолюбильного полимера, имеющего рК_а от 3 до 6, с бикалутамидом для применения в качестве лекарственного средства.

12. Твердая дисперсия по п.11, где энтеросолюбильный полимер является таким, как определено в любом из пп.2-4.

13. Твердая дисперсия по п.11 или 12, где твердая дисперсия содержит смачивающий агент.

14. Применение энтеросолюбильного полимера, имеющего рК_а от 3 до 6, в твердой дисперсии с бикалутамидом в производстве лекарственного средства, вводимого пациенту через слизистую оболочку, с целью повышения биологической доступности бикалутамида у пациента.

15. Применение энтеросолюбильного полимера, имеющего рК_а от 3 до 6, в твердой дисперсии с бикалутамидом в производстве лекарственного средства, вводимого пациенту через слизистую оболочку, с целью снижения среди пациентов вариабельности концентраций бикалутамида в плазме.

16. Применение энтеросолюбильного полимера, имеющего рК_а от 3 до 6, в твердой дисперсии с бикалутамидом в производстве лекарственного средства, вводимого пациенту через слизистую оболочку, для лечения и/или снижения риска рака предстательной железы у пациента.

17. Применение по любому из пп.14-16, где обеспечено лекарственное средство в виде дозированной формы для ежедневного приема бикалутамида, которое содержит от 25 до 1000 мг бикалутамида.

18. Применение по любому из пп.14-17, где массовое соотношение бикалутамид:энтеросолюбильный полимер составляет от 1:0,25 до 1:10.

19. Применение по любому из пп.14-18, где твердая дисперсия содержит смачивающий агент.