Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил, и способ его приготовления - RU2017101833A
Код документа: RU2017101833A
Формула
1. Орально распадающийся пленочный препарат, содержащий тадалафил в качестве активного ингредиента, а также комбинацию пуллулана и поливинилпирролидона в качестве пленкообразующего агента.
2. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором тадалафил имеет размер частиц d90 в 40 мкм или менее.
3. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 2, в котором тадалафил имеет размер частиц d90 в пределах от 5 до 25 мкм.
4. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором пуллулан имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 50,000 до 200,000.
5. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором поливинилпирролидон имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 700,000 до 2,500,000.
6. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, в котором массовое отношение тадалафила, пуллулана и поливинилпирролидона составляет 1:1.8~2.5:0.8~1.3.
7. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 6, в котором массовое отношение тадалафила, пуллулана и поливинилпирролидона составляет 1:2:1.
8. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 1, дополнительно содержащий гидроксипропилцеллюлозу в качестве солюбилизирующего агента.
9. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 8, в котором упомянутая гидроксипропилцеллюлоза присутствует в количестве 1.5~3% (вес/вес) в расчете на общую массу орально распадающегося пленочного препарата.
10. Орально распадающийся пленочный препарат по любому из пп. 1-9, дополнительно содержащий один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей, выбранных из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, пластификатора, подслащивающего агента, вкусового агента и окрашивающего агента.
11. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 10, в котором поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия; пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль; а подслащивающий агент представляет собой смесь сукралозы и маннита.
12. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 11, содержащий тадалафил 15~20% (вес/вес), пуллулан 30~40% (вес/вес), поливинилпирролидон 15~20% (вес/вес), гидроксипропилцеллюлозу 1.5~3% (вес/вес), поверхностно-активное вещество 0.3~1.0% (вес/вес), пластификатор 3~7% (вес/вес), подслащивающий агент 18~23% (вес/вес), вкусовой агент 1.5~3% (вес/вес), и окрашивающий агент 1.5~3% (вес/вес) на единицу препарата.
13. Орально распадающийся пленочный препарат по п. 11, содержащий 20 мг тадалафила, 40 мг пуллулана, 20 мг поливинилпирролидона, 2 мг гидроксипропилцеллюлозы, 0,5 мг поверхностно-активного вещества, 5 мг пластификатора, 22 мг подслащивающего агента, 2 мг вкусового агента, и 2 мг окрашивающего агента на единицу препарата.
14. Способ получения орально распадающегося пленочного препарата, который включает в себя:
(a) растворение или диспергирование тадалафила, пуллулана, поливинилпирролидона, опционально солюбилизирующего агента и фармацевтически приемлемого наполнителя в этаноле или смеси этанола и воды с образованием раствора или дисперсии; а также
(b) нанесение раствора или дисперсии, полученной на этапе (а), на гидрофобную пленку, с последующим высушиванием продукта.
15. Способ по п. 14, в котором упомянутый тадалафил имеет размер частиц d90 в 40 мкм или менее.
16. Способ по п. 15, в котором тадалафил имеет размер частиц d90 в пределах от 5 до 25 мкм.
17. Способ по п. 14, в котором пуллулан имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 50,000 до 200,000.
18. Способ по п. 14, в котором поливинилпирролидон имеет среднюю молекулярную массу в диапазоне от 700,000 до 2,500,000.
19. Способ по п. 14, в котором массовое отношение тадалафила, пуллулана и поливинилпирролидона составляет 1:1.8~2.5:0.8~1.3.
20. Способ по п. 14, в котором солюбилизирующий агент представляет собой гидроксипропилцеллюлозу.
21. Способ по п. 20, в котором упомянутую гидроксипропилцеллюлозу используют в 1.5~3% (вес/вес) из расчета на общую массу орально распадающегося пленочного препарата.
22. Способ по п. 14, в котором фармацевтически приемлемый наполнитель представляет собой один или несколько элементов, выбранных из группы, состоящей из поверхностно-активного вещества, пластификатора, подслащивающего агента, вкусового агента и окрашивающего агента.
23. Способ по п. 22, в котором поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия; пластификатор представляет собой полиэтиленгликоль; а подслащивающий агент представляет собой смесь сукралозы и маннита.
24. Способ по п. 14, в котором весовое соотношение этанола и воды в смеси этанола и воды составляет 1:2.5~5.0.
25. Способ по п. 14, в котором этап (b) осуществляют с помощью дегазации раствора или дисперсии, полученной на этапе (а), для удаления воздушных пузырьков, нанесения полученного раствора или дисперсии на гидрофобную пленку, с последующим высушиванием продукта.
Комментарии