Способ получения 6-метилен-1,2 @ -метиленандрост-4-ен-3,17-диона - SU1537141A3

Описание

, Ингибиторование i ароматазы плаценты человека

Соединение

in vitro

ICgo Относительная сила

НМ

Реферат

Изобретение касается замещенных стероидов, в частности получения 6-метилен-1,2-β-метиленандрост-4-ен-3,17-диона, способного ингибировать ароматазу. Цель - создание нового более активного вещества указанного класса. Синтез ведут метилированием 1,2β-метиландрост-4-ен-3,17-диона с помощью формальдегидодиацеталя в среде органического растворителя в присутствии конденсирующего агента при температуре дефлегмации. Выход 60%, брутто-ф-ла C₂₁H₂₆O₂. Новое вещество ингибирует ароматазу планцеты человека на 44%. 1 табл.

Формула

4-Гидроксиандрост- -4-ен-3,17-Дион 1,2й-Метилен-6-мети- ленандрост- -ен 3,17-Дион (FGE 25026) 1,2р-Метиленандрост- - -ен-3,17-дион

1,00 2,64

2,11