Фармацевтическая дозированная форма для доставки через слизистую оболочку - RU2004124057A

Реферат

1. Фармацевтическая таблетка, содержащая дезинтегрируемую в полости рта сердцевину и покрытие из примыкающего к ней эксципиента, где покрытие содержит геллановую камедь.

2. Фармацевтическая таблетка, содержащая лекарственное средство в терапевтически и/или профилактически эффективном количестве, которая имеет дезинтегрируемую в полости рта сердцевину и покрытие из примыкающего к ней эксципиента, где покрытие содержит геллановую камедь и где по существу все лекарственное средство находится в сердцевине и не смешивается с геллановой камедью.

3. Таблетка по п. 2, в которой лекарственное средство выбрано из группы, состоящей из ингибиторов АСЕ; α-адренергических агонистов; β-адренергических агонистов; α-адренергических блокаторов; β -адренергических блокаторов (бета-блокаторов); средств, препятствующих действию спирта; ингибиторов альдозоредуктазы; антагонистов альдостерона; аминокислот; анаболических агентов; анальгетиков (как наркотических, так и ненаркотических); анестетиков; анорексических средств; антацидов; антигельминтов; агентов против угрей; антиаллергических средств; антиандрогенов; агентов против стенокардии; анксиолитических средств; антиаритмических средств; антиастматических средств; антибактериальных агентов и антибиотиков; агентов против алопеции и облысения; антиамебных агентов; антител; антихолинергических лекарственных средств; антикоагулянтов и разжижающих кровь агентов; лекарственных средств против колита; противосудорожных средств; лекарственных средств против цистита; антидепрессантов; антидиабетических агентов; средств против диареи; антидиуретиков: антидотов; противорвотных средств; антиэстрогенов; средств против метеоризма; противогрибковых агентов; антигенов; агентов против глаукомы; антигистаминов; средств против гипер-активности; средств против гиперлипопротеинемии; антигипотензивных средств; антигипертироидных агентов; антигипотензивных средств; антигипотиреоидных агентов; противоинфекционных средств; противовоспалительных средств (как стероидных, так и нестероидных); противомалярийных средств; агентов против мигрени; противоопухолевых средств; агентов против ожирения; агентов против паркинсонизма и средств против дискинезии; агентов против пневмонии; антипротозойных агентов; противозудных средств; антипсориатических средств; антипсихотических средств; жаропонижающих средств; антиревматических средств; антисекреторных агентов; антишоковых лекарственных средств; антиспастических средств; антитромботических средств; противоопухолевых агентов; противокашлевых средств; средств против язвы; антивирусных агентов; анксиолитиков; бактерицидов; средств повышения плотности костей; бронхолитических средств; блокаторов кальциевых каналов; ингибиторов угольной ангидразы; кардиотонических средств и стимуляторов сердечной деятельности; химиотерапевтических средств; холеретиков; холинергических средств; лекарственных средств против синдрома хронической усталости; стимуляторов ЦНС; коагулянтов; контрацептивов; лекарственных средств против муковисцидоза; противозастойных и противоотечных средств; диуретиков; агонистов рецептора допамина; антагонистов рецептора допамина; ферментов; эстрогенов; отхаркивающих средств; лекарственных средств против желудочной гиперактивности; глюкокортикоидов; гемостатиков; ингибиторов HMG СоА-редуктазы; гормонов; снотворных средств; иммуномодуляторов; иммуносупрессантов; слабительных средств; лекарственных средств для заболеваний ротовой полости и периодонтальных заболеваний; миотических средств; ингибиторов моноаминоксидазы; муколитических средств; лекарственных средств против рассеянного склероза; миорелаксантов; мидриатических средств; антагонистов наркотиков; антагонистов NMDA-рецептора; олигонуклеотидов; офтальмических лекарственных средств; средств, стимулирующих родовую деятельность; пептидов, полипептидов и белков; полисахаридов; прогестогенов, простагландинов; ингибиторов протеазы; респираторных стимуляторов; седативных средств; ингибиторов поглощения серотонинов; половых гормонов, включающих андрогены; лекарственных средств для прекращения курения; средств, расслабляющих гладкие мышцы; стимуляторов гладких мышц; тромболитических средств; транквилизаторов; средств повышения кислотности мочи; лекарственных средств против недержания мочи; сосудорасширяющих средств; сосудозащитных средств и их комбинаций.

4. Таблетка по п. 2, где лекарственным средством является лекарственное средство для прекращения курения.

5. Таблетка по п. 4, где лекарственное средство для прекращения курения выбрано из группы, состоящей из бупропиона, ибогаина, никотина и его метаболитов.

6. Таблетка по п. 2, где лекарственным средством является антибактериальное лекарственное средство.

7. Таблетка по п. 6, где антибактериальным лекарственным средством является оксазолидинон.

8. Таблетка по п. 7, где оксазолидинон выбран из группы, состоящей из эперезолида, линезолида, N-[(5S)-3-[3-фтор-4-[4-(2-фторэтил)-3-оксо-1-пиперазинил]фенил-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, (S)-N-[[3-[5-(3-пиридил)тиофен-2-ил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида и гидрохлорида (S)-N-[[3-[5-(4-пиридил)пирид-2-ил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида.

9. Таблетка по п. 2, где лекарственным средством является агент против мигрени.

10. Таблетка по п. 9, где агентом против мигрени является агонист 5-НТ-рецептора.

11. Таблетка по п. 10, где агонист 5НТ-рецептора выбран из группы, состоящей из алмотриптана, элетриптана, фроватриптана, наратриптана, ризатриптана, суматриптана или золмитриптана.

12. Таблетка по п. 2, где лекарственное средство является пригодным при лечении или профилактике офтальмического заболевания.

13. Таблетка по п. 12, где лекарственным средством является агент против глаукомы или агент, снижающий внутриглазное давление.

14. Таблетка по п. 13, где агент против глаукомы или агент, снижающий внутриглазное давление, выбран из группы, состоящей из адренолона, апраклонидина, бримонидина, дипивефрина, ацебутолола, адапролола, алпренолола, атенолола, бетаксолола, бифетолола, буфуралола, бунитролола, бунолола, бупранолола, картеолола, карведилола, цетамолола, декспропанолола, лабеталола, левобунолола, метипранолола, метопролола, надолола, нифеналола, оксипренолола, пенбутолола, пиндолола, практолола, пронеталола, пропранолола, соталола, тимолола, толамолола, толипролола, ванинолола, ацетазоламида, дорзоламида, биматопроста, латанопроста, травопроста, унопростон изопропила и их комбинаций.

15. Таблетка по п. 2, где лекарственным средством является анальгетик, жаропонижающий или противовоспалительный агент.

16. Таблетка по п. 15, где анальгетик, жаропонижающий или противовоспалительный агент выбран из группы, состоящей из ацеклофенака, ацеметацина, ε -ацетамидокапроновой кислоты, ацетаминофена, ацетаминосалола, ацетанилида, ацетилсалициловой кислоты (аспирина), S-аденозилметионина, алклофенака, алклометазона, алфентанила, алгестона, аллилпродина, алминопрофена, алоксиприна, алфапродина, алюминия бис(ацетилсалицилата), амцинонида, амфенака, аминохлортеноксазина, 3-амино-4-гидроксимасляной кислоты, 2-амино-4-пиколина, аминопропилона, аминопурина, амиксетрина, салицилата аммония, ампироксикама, амтолметин гуацила, анилеридина, антипирина, антрафенина, апазона, беклометазона, бендазака, бенорилата, беноксапрофена, бензпиперилона, бензидамина, бензилморфина, бермопрофена, бетаметазона, бензитрамида, α-бисаболола, бромфенака, п-бромацетанилида, 5-бромсалициловой кислоты ацетата, бромсалигенина, буцетина, буклоксовой кислоты, буколома, будезонида, буфексамака, бумадизона, бупренорфина, бутацетина, бутибуфена, бутофанола, карбамазепина, карбифена, карпрофена, карзалама, целекоксиба, хлорбутанола, хлорпреднизона, хлортеноксазина, холина салицилата, цинхофена, цинметацина, цирамадола, клиданака, клобетазола, клокортолона, клометацина, клонитазена, клониксина, клопирака, клопреднола, клова, кодеина, кодеин метилбромида, кодеина фосфата, кодеина сульфата, кортизона, кортивазола, кропропамида, кротетамида, дефлазакорта, дезоморфина, дезонида, дезоксиметазона, дексаметазона, дексоксадрола, декстроморамида, дезоцина, диампромида, диклофенака, дифенамизола, дифенпирамида, дифлоразона, дифлукортолона, дифлунизала, дифлупредната, дигидрокодеина, дигидрокодеинона енола ацетата, дигидроморфина, дигидроксиалюминия ацетилсалицилата, дименоксадола, димефептанола, диметилтиамбутена, диоксафетилбутирата, дипипанона, дипроцетила, дипирона, дитазола, дроксикама, эморфазона, знфенамовой кислоты, эноксолона, эпиризола, эптазоцина, этерсалата, этензамида, этогептазина, зтоксазена, этилметилтиамбутена, этилморфина, этодолака, этофенамата, этонитазена, эторикоксиба, эвгенола, фелбинака, фенбуфена, фенклозиновая кислота, фендозал, фенопрофена, фентанила, фентиазака, фепрадинола, фепразона, флоктафенина, флуазакорта, флуклоронида, флуфенаминовой кислоты, флуметазона, флунизолида, флуниксина, флуноксапрофена, флуоцинолона ацетонида, флуоцинонида, флуокортин бутила, флуокортолона, флуорезона, флуорометолона, флуперолона, флупиртина, флупреднидена, флупреднизолона, флупрокуазона, флурандренолида, флурбипрофена, формокортала, фосфозала, гентизовой кислоты, глафенина, глукаметацина, гликоля салицилата, гваязулена, галцинонида, галометазона, галопреднона, гидрокодона, гидрокортамата, гидрокортизона, гидроморфона, гидроксипетидина, ибуфенака, ибупрофена, ибупроксама, имидазола салицилата, индометацина, индопрофена, изофезолака, изоладола, изометадона, изониксина, изоксепака, изоксикам, кетобемидона, кетопрофена, кеторолака, п-лактофенетида, лефетамина, леворфанола, лофентанила, лоназолака, лорноксикама, локсопрофена, лизина ацетилсалицилата, мазипредона, меклофенамовой кислоты, медризона, мефенамовой кислоты, меперидина, мепреднизона, мептазинола, мезаламина, метазоцина, метадона, метотримепразина, метилпреднизолона, метиазиновой кислоты, метофолина, метопона, мофебутазона, мофезолака, моразона, морфина, морфина гидрохлорида, морфина сульфата, морфолина салицилата, мирофина, набуметона, налбуфина, 1-нафтилсалицилата, напроксена, нарцеина, нефопама, никоморфина, нифеназона, нифлумовой кислоты, нимезулида, 5'-нитро-2'-пропоксиацетанилида, норлеворфанола, норметадона, норморфина, норпипанона, олсалазина, опиума, оксацепрола, оксаметацина, оксапрозина, оксикодона, оксиморфона, оксифенбутазона, папаверетума, параметазона, паранилина, парекоксиба, парсалмида, пентазоцина, перизоксала, фенацетина, фенадоксона, феназоцина, феназопиридина гидрохлорида, феноколла, феноперидина, фенопиразона, фенилацетилсалицилата, фенилбутазона, фенилсалицилата, фенирамидола, пикетопрофена, пиминодина, пипебузона, пиперилона, пипрофена, пиразолака, пиритрамида, пироксикама, пранопрофена, предникарбата, преднизолона, преднизона, преднивала, преднилидена, проглуметацина, прогептазина, промедола, пропацетамола, пропирама, пропоксифена, пропифеназона, прокуазона, протизиновой кислоты, проксазола, рамифеназона, ремифентанила, римазолия метисульфата, рофекоксиба, салацетамида, салицина, салициламида, салициламидо-уксусной кислоты, салициловой кислоты, салицилсерной кислоты, салсалата, салверина, симетрида, суфентанила, сульфазалазина, сулиндака, супероксид дисмутазы, супрофена, суксибузона, талнифлумата, тенидапа, теноксикама, терофенамата, тетрандрина, тиазолинобутазона, тиапрофеновой кислоты, тиарамида, тилидина, тиноридина, тиксокортола, толфенамовой кислоты, толметина, трамадола, триамцинолона, тропезина, валдекоксиба, виминола, ксенбуцина, ксимопрофена, залтопрофена и зомепирака.

17. Таблетка по п. 15, где анальгетиком, жаропонижающим или противовоспалительным агентом является лекарственное средство, селективно ингибирующее СОХ-2.

18. Таблетка по п. 17, где лекарственным средством, селективно ингибирующим СОХ-2, является соединение, имеющее формулу

где R¹⁵ представляет собой метил, амино- или амидогруппу, R¹⁶ представляет собой водород или C_1-4-алкил или алкоксигруппу, X представляет собой N или CR¹⁷, где R¹⁷ представляет собой водород или галоген, и Y и Z определяют атомы соседние с пяти- или шестичленным кольцом, которое является незамещенным или замещенным в одном или нескольких положениях оксо, галогеном, метильными или галогенметильными группами и независимо представляют собой атомы углерода или азота.

19. Таблетка по п. 17, где селективный ингибитор СОХ-2 выбран из группы, состоящей из целекоксиба, деракоксиба, валдекоксиба, парекоксиба, рофекоксиба, эторикоксиба, 2-(3,5-дифторфенил)-3-[4-(метилсульфонил)фенил]-2-циклопентен-1-он, (S)-6,8-дихлор-2-(трифторметил)-2Н-1-бензопиран-3-карбоновой кислоты, 2-(3, 4-дифторфенил)-4-(З-гидрокси-3-метил-1-бутилокси)-5-[4-(метилсульфонил)фенил]-3-(2Н)-пиридазинона и их солей.

20. Таблетка по п. 2, где лекарственным средством является агент, пригодный при лечении и/или профилактике половой дисфункции.

21. Таблетка по п. 20, где агент выбран из группы, состоящей из ингибиторов PDE5, активаторов циклического АМФ (АМР), α -адренергических антагонистов и допаминергических агонистов.

22. Таблетка по п. 20, где агентом является соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹, R² и R³ являются одинаковыми или разными и представляют собой Н, C_1-6-алкил (необязательно фенилзамещенный), С_3-5-алкенил или алкинил или С_3-10-циклоалкил, или где R³ имеет значения, указанные выше, и R¹ и R² образуют с присоединенным к ним N-атомом с получением пирролидинильной, пиперидинильной, морфолинильной, 4-метилпиперазинильной или имидазолильной группы;

X представляет собой Н, F, Cl, Br, I, ОН, C_1-6-алкил или алкокси, CN, карбоксамид, карбоксил или (C_1-6-алкил)карбонил;

А представляет собой СН, СН₂, CHF, CHCl, CHBr, CHI, СНСН₃, С=O, C=S, CSCH₃, C=NH, CNH₂, CNHCH₃, CNHCOOCH₃, CNHCN, SO₂ или N;

В представляет собой СН, СН₂, CHF, CHCl, CHBr, CHI, C=O, N, NH или NCH₃ и n равно 0 или 1; и

D представляет собой СН, СН₂, CHF, CHCl, CHBr, CHI, С=O, О, N, NH или NCH₃.

23. Таблетка по п. 20, где агентом является соединение формулы

где Х представляет собой О или S, или его фармацевтически приемлемая соль.

24. Таблетка по п. 1, которая является пригодной для сублингвального введения.

25. Таблетка по п. 1, которая является пригодной для буккального введения.

26. Таблетка по п. 1, где покрытие присутствует в количестве, составляющем привес приблизительно от 0, 1 до приблизительно 5% по массе.

27. Таблетка по п. 1, где геллановая камедь составляет приблизительно от 25 до 100 мас.% покрытия.

28. Таблетка по п. 1, где геллановая камедь составляет приблизительно от 50 до 100 мас.% покрытия.

29. Таблетка по п. 1, где покрытие дополнительно содержит, по меньшей мере, один дополнительный эксципиент, выбранный из группы, состоящей из буферных агентов, пластификаторов и диспергирующих и эмульгирующих агентов.