Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок, содержащие его композиции, способы его получения и применения - RU2004118487A

Реферат

1. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок, имеющий размер частиц не более 100 μм и включающий смесь, по меньшей мере, одного активного вещества, по меньшей мере одного биосовместимого адгезионного агента и по меньшей мере одного пластификатора.

2. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что активное вещество тонко измельчают.

3. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что размер частиц не превышает 50 μм.

4. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по любому из пп.1 и 2, отличающийся тем, что размер частиц не превышает 20 μм.

5. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что он также содержит, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из поверхностно-активных веществ, увлажняющих агентов, связующих, ингибиторов, ароматизаторов, регулирующих рН агентов, и сочетания, по меньшей мере, двух из этих соединений.

6. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из таких соединений, как эстрадиол и его производные, норэтистерон ацетат, прогестерон, тестостерон, тринитрин, фентанил, нитроглицерин, никотин (S(-)-никотин), скополамин, клонидин, изосорбид динитрат, левоноргестрел в сочетании с этинилэстрадиолом или с эстрадиолом, андростанолон, алкометазон дипропионат, ацетазоламид, ацикловир, адапален, алкометазон дипропионат, амцинонид, амелеин, баметан сульфат+эсцин, бетаметазон валерат, бетаметазон дипропионат, буфексамак, кофеин, кальципотриол моногидрат, цетримоний-бромид, клобетазол пропионат, криланомер, дезонид, декспантенол, диклофенак, диффукортолон валерат, дифлупреднат, дифенидрамин гидрохлорид, эконахол нитрат, эритромицин, флуметазон пивалат, флуоциналон ацетонид, флуоцинодин, флуокортолон, флуокортолон гексаноат, флуокортолон пивалат, гидрокортизон, гидрокортизон ацетат, ибацитабин, ибупрофен, имиквимод, кетоконазол, кетопрофен, лидокаин, метронидазол, миконазол нитрат, миноксидил, нифлумидовая кислота, пенцикловир, перекись бензоила, пироксам, йодированный повидон, проместриен, пиразонибутазон, рокситромицин, сульфацетамид, тиамконолон, тазаротен, третиноин и изотретиноин, триклокарбан, видарабин монофосфат, β₃-адренергический агонист, гормон роста, оксибутинин, бупренорфин, перголид, эстрадиол+несторон, несторон, 7α-метил-19-нортестостерон, мекамиламин (антагогист никотина)+никотин, сальбутамол, селегелин, буспирон, кетотифен, лидокаин, тестостерон+эстрадиол, кеторолак, эптазоцин, инсулин, α-интерферон, простагландины, 17β -эстрадиол+норетиндрон ацетат, 5-аминолевулиновая кислота, бензодиазепин альпрозолам, диклофенак, фенопрофен, флубипрофен, кетопрофен, метилфенидат, миконазол, пироксикам, брупренорфин, альпрозолам, дексмедетомидин, празосин (α-адренергический анагонист), гестоден+этинилэстрадиол, альпростадил, тулобутерол (β-адренергический агонист), этинилэстрадиол+норелгестромин, кеторолак, физостигмин, лидокаин, мединдолол (α-адренергический агонист), ротиготин (антагонист допамина D2), этинилэстрадиол+норэтиндрон ацетат, тиатолсерин и их комбинации.

7. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из размягчителей, увлажняющих агентов, витаминов, комплексов фруктовых аминокислот и антиоксидантов.

8. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из витаминов, неорганических солей и пивных дрожжей.

9. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что биоадгезионный агент выбирают из группы, состоящей из таких соединений, как этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натриевая гидроксипропил-метилцеллюлоза, поливинилпирролидон, поливиниловые спирты, полиизобутилен, полиизопропен, ксантановая смола, смола плодов рожкового дерева, хитозан, хитозан-хлорид, поликарбоксилаты, карбомеры такие как карбопол, сополимер акриловой и метакриловой кислот, сополимер акриловая кислота/акриламид, сополимер акриловая кислота/метилметакрилат, сополимер акриловая кислота/полиэтиленгликоль, сополимер полиакриловая кислота/бутилакрилат, НЕМА (2-гидроксиэтилметакрилат), заполимеризованный совместно с Polumeg® (политетраметиленгликоль), Cydot®, поставляемый фирмой 3М (карбопол в сочетании с полиизобутиленом), пектин (низковязкий), полиэтиленоксид, сополимер метилвиниловый эфир/малеиновый ангидрид, трагакант, монометиловый эфир, монометакрилат, высушенный в барабане крахмал восковой кукурузы, стеарилфумарат натрия, гиалуронат натрия, гуаровая смола, альгинат натрия, крахмалы, декстран и производные и их смеси.

10. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что пластификатор выбирают из группы, состоящей из неионных ПАВ, таких как дибутилфталат, дибутилсебацинат, ацетилтрибутилцитрат, ацетилтриэтилцитрат, трибутилцитрат, трибутилэтилцитрат, триацетин, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин, сложные моноэфиры глицерина и производные, касторовое масло и производные и их смеси.

11. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество преимущественно выбирают из неионогенных ПАВ, таких как полиоксиэтиленсорбитан (эфир жирной кислоты), полиоксиэтиленалкиловый эфир, полиоксиэтилен, выделенный из касторового масла, и их смесей.

12. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что увлажняющий агент выбирают из группы, состоящей из полиолов таких как сорбит, глицерин, полиэтиленгликоль и их смеси.

13. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что связующее выбирают из группы, состоящей из таких соединений, как гуммиарабик, альгиновая кислота, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, декстрины, этилцеллюлоза, желатин, глюкоза, гуаровая смола, гидроксипропил-метилцеллюлоза, метилцеллюлоза, полиэтиленоксид, повидон, прежелатинизированный крахмал и производные, а также их смеси.

14. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что ингибитор выбирают из группы, состоящей из таких соединений, как гидроксипропил-метилцеллюлоза-ацетат или сукцинат, гидроксипропил-метилцеллюлоза гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, натриевая карбоксиметилцеллюлоза, поливиниловые спирты, гидроколлоиды такие как: пектины, альгинаты, гуаровая смола, ксантановая смола, гуммиарабик, агар, декстрин, карагеенан, полиэтиленоксид, карбомеры, полимеры и сополимеры акриловой кислоты, метилметакрилата, поливинилацетата, карбоксиметилацетата и их смеси.

15. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что биоразрушаемый разбавитель выбирают из группы, состоящей из таких соединений, как карбонат кальция или натрия, сахароза, маннит, ксилит, сорбит, лактоза, порошок целлюлозы или микрокристаллической целлюлозы, крахмал и его производные, двухосновный фосфат кальция, трехосновный фосфат кальция, сульфат кальция, декстраны, декстрины, декстрозные наполнители, фруктоза, каолин, лактитол и их смеси.

16. Тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по п.1, отличающийся тем, что способствующее проникновению вещество выбирают из группы, состоящей из эфиров алифатических жирных кислот таких, как изопропилмиристат, жирных кислот таких, как олеиновая кислота; спиртов или полиолов таких, как этанол, пропиленгликоль и полиэтиленгликоль; компонентов эфирных масел и терпеновых производных (такие как эвгенол, гераниол, нерол, эукалиптол, ментол); ПАВ; увлажнителей таких, как глицерин, мочевина: кератолитиков таких, как α-гидроксикислоты; и их смесей.

17. Фармацевтическая, косметическая или питательная композиция, включающая тонкоизмельченный пленкообразующий порошок по любому из пп.1-16, образующий пленку после нанесения in situ на гидратированную подложку.

18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что ее применяют на слизистых оболочках.

19. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что ее применяют на щечной слизистой, носовой слизистой или слизистой влагалища.

20. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что ее применяют трансдермальным путем с местным или системным эффектом.

21. Композиция по любому из пп.17-20, отличающаяся тем, что она находится в распыленной форме.