Способ трансмукозальной доставки лекарства, средство трансмукозальной доставки лекарства (варианты) и способ лечения боли - RU2019118034A
Код документа: RU2019118034A
Формула
1. Способ доставки фентанила субъекту, включающий:
введение мукоадгезивного биоразлагаемого средства для трансмукозальной доставки лекарства к слизистой оболочке рта субъекта, при этом указанное средство доставки содержит:
биоразлагаемый мукоадгезивный слой, содержащий фентанил в полимерной диффузионной среде, причем указанная полимерная диффузионная среда имеет pH от 6,5 до 8,5; и
полимерную барьерную среду, прилегающую к указанному мукоадгезивному слою, при этом при применении на буккальной поверхности обеспечивается однонаправленный градиент диффузии фентанила,
при этом общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 60%; и
при этом доставка фентанила происходит менее чем за 30 минут.
2. Способ по п. 1, в котором общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 70%.
3. Способ по п. 1, в котором полимерная диффузионная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый адгезивный полимер и по меньшей мере один биоразлагаемый полимер.
4. Способ по п. 1, в котором указанная полимерная барьерная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый полимер.
5. Способ по п. 1, в котором полимерная дуффузионная среда имеет pH от 7 до 7,5.
6. Способ по п. 1, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит опиоидный антагонист.
7. Способ по п. 1, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит третий слой или покрытие.
8. Способ по п. 1, в котором полимерная дуффузионная среда имеет pH, забуференный до значений от 6,5 до 8,5.
9. Способ по п. 1, в котором полимерная диффузионная среда имеет pH, забуференный до значений от 7 до 7,5.
10. Способ по п. 8, в котором общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 70%.
11. Способ по п. 8, в котором полимерная диффузионная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый адгезивный полимер и по меньшей мере один биоадгезивный полимер.
12. Способ по п. 8, в котором указанная полимерная барьерная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый полимер.
13. Способ по п. 8, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит опиоидный антагонист.
14. Способ по п. 8, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит третий слой или покрытие.
15. Средство для доставки фентанила субъекту, содержащее:
биоразлагаемый мукоадгезивный слой, содержащий фентанил в полимерной диффузионной среде, причем указанная полимерная диффузионная среда имеет рН от 6,5 до 8,5, и
полимерную барьерную среду, прилегающую к указанному мукоадгезивному слою, при этом при применении на буккальной поверхности субъекта обеспечивается однонаправленный градиент диффузии фентанила и
причем при применении на буккальной поверхности общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 60%; и
при этом доставка фентанила происходит менее чем за 30 минут.
16. Средство по п. 15, в котором общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 70%.
17. Средство по п. 15, в котором полимерная дуффузионная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый полимер и по меньшей мере один биоразлагаемый полимер.
18. Средство по п. 15, в котором указанная полимерная барьерная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый полимер.
19. Средство по п. 15, в котором полимерная дуффузионная среда имеет pH от 7 до 7,5.
20. Средство по п. 15, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит опиоидный антагонист.
21. Средство по п. 15, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит третий слой или покрытие.
22. Средство по п. 15, в котором полимерная дуффузионная среда имеет pH, забуференный до значений от 6,5 до 8,5.
23. Средство по п. 15, в котором полимерная диффузионная среда имеет pH, забуференный до значений от 7 до 7,5.
24. Средство по п. 22, в котором общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 70%.
25. Средство по п. 22, в котором полимерная диффузионная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый адгезивный полимер и по меньшей мере один биоразлагаемый полимер.
26. Средство по п. 22, в котором указанная полимерная барьерная среда содержит по меньшей мере один пленкообразующий водоразлагаемый полимер.
27. Средство по п. 22, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит опиоидный антагонист.
28. Средство по п. 27, в котором указанный опиоидный антагонист представляет собой налоксон.
29. Средство по п. 22, в котором указанное мукоадгезивное биоразлагаемое средство для трансмукозальной доставки лекарства дополнительно содержит третий слой или покрытие.
30. Способ лечения боли, включающий:
адгезивное прикрепление мукоадгезивного биоразлагаемого средства доставки лекарства к буккальной поверхности субъекта, при этом указанное средство доставки содержит:
биоразлагаемый мукоадгезивный слой, содержащий терапевтически эффективное для лечения боли количество фентанила в полимерной диффузионной среде, причем указанная полимерная диффузионная среда имеет pH, забуференный до значений от 6,5 до 8,5, и
полимерную барьерную среду, прилегающую к указанному мукоадгезивному слою, при этом при применении на буккальной поверхности обеспечивается однонаправленный градиент диффузии фентанила,
при этом указанная трансмукозальная доставка фентанила по меньшей мере на 50% осуществляется за счет прямой трансбуккальной абсорбции,
при этом общая биодоступность фентанила составляет по меньшей мере 70%; и
при этом доставка фентанила происходит менее чем за 30 минут.
Комментарии