Модуляторы рецепторов прогестерона - RU2006137578A
Код документа: RU2006137578A
Реферат
1. Соединение формулы I, где
X представляет собой O, NOH, NO(1-4C)алкил, NO(1-4C)ацил;
A1-A5 представляют собой C, замещенный R1, или N при условии, что, по меньшей мере, один, но не более чем три из A1-A5 представляют собой N; или
один или два из A1, A2 и A5 представляют собой N, а остальные представляют собой C, замещенный R1, и A3 и A4 вместе представляют собой конденсированное бензольное кольцо или конденсированное пяти- или шестичленное азотсодержащее ароматическое кольцо, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом;
каждый R1 независимо выбирается из H, галогена, (1-4C)алкила и (1-4C)алкокси;
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; или
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; или
R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо;
R5 представляет собой H или(1-4C)алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль и/или гидратированная форма, и/или его пролекарства.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A1-A5 представляют собой C, замещенный R1, или N при условии, что, по меньшей мере, один, но не более чем три из Al-A5 представляют собой N.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что один или два из A1, A2 и A5 представляют собой N, а остальные представляют собой C, замещенный R1, и A3 и A4 вместе представляют собой конденсированное бензольное кольцо или конденсированное пяти- или шестичленное азотсодержащее ароматическое кольцо, оба необязательно являются замещенными атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
7. Соединение по п.2, отличающееся тем, что
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
8. Соединение по п.2, отличающееся тем, что
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
9. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
10. Соединение по п.3, отличающееся тем, что
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-6C)алкенил, оба необязательно являются замещенными (6-10C)арильной группой, которая является необязательно замещенной одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
11. Соединение по п.3, отличающееся тем, что
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил или циклопропенил, оба необязательно являются замещенными одним или несколькими атомами галогенов и/или (1-4C)алкилом.
12. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R2 представляет собой H или (1-4C)алкил; и
R3 вместе с R4 образуют 5-, 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.
13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что X представляет собой O.
14. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R4 представляет собой циклопропил.
15. Соединение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет собой циклопропил.
16. Соединение по п.2, отличающееся тем, что A1, A3, A4 и A5 представляют собой C, замещенный R1, и A2 представляет собой N.
17. Соединение по п.4, отличающееся тем, что R2 представляет собой Н, (1-4С)алкил или (1-4С)алкенил.
18. Соединение по п.13, отличающееся тем, что A1, A3, A4 и A5 представляют собой C, замещенный R1, и A2 представляет собой N;
R2 представляет собой H, (1-4C)алкил или (1-4C)алкенил; и
R3 представляет собой H или (1-4C)алкил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогенов; и
R4 представляет собой циклопропил; или
R2 вместе с R3 образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; и
R4 представляет собой циклопропил.
19. Соединение по п.13, отличающееся тем, что
A1, A3, A4 и A5 представляют собой C;
A2 представляет собой N;
R1 представляет собой H;
R2 представляет собой метил;
R3 представляет собой H;
R4 представляет собой циклопропил;
R5 представляет собой H.
20. Соединение по п.13, отличающееся тем, что
A1, A3, A4 и A5 представляют собой C;
A2 представляет собой N;
R1 представляет собой H;
R2 представляет собой этенил;
R3 представляет собой H;
R4 представляет собой циклопропил;
R5 представляет собой H.
21. Соединение по любому из пп.1-20, предназначенное для применения в терапии.
22. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-20 и фармацевтически приемлемый носитель.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, предназначенная для контрацепции.
24. Фармацевтическая композиция по п.22, предназначенная для гормонзамещающей терапии.
25. Фармацевтическая композиция по п.22, предназначенная для лечения гинекологического расстройства.
26. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения лекарственного средства.
27. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения контрацептива.
28. Применение по п.26, где лекарственное средство предназначено для гормон-замещающей терапии или для лечения гинекологического расстройства.
29. Способ контрацепции, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 субъекту, нуждающемуся в этом.
30. Способ лечения гинекологического расстройства, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 субъекту, нуждающемуся в этом.
