Фторсилоксановые матриксные системы доставки лекарств с регулируемой диффузией - RU2005100840A

Реферат

1. Матриксная система доставки лекарства с регулируемой диффузией, содержащая силоксановый сополимер, содержащий фторированную боковую цепь, полученный полимеризацией вместе с терапевтически эффективным количеством, по меньшей мере, одного фармацевтически активного агента и, возможно, одного или более мономеров.

2. Матриксная система доставки лекарства с регулируемой диффузией, содержащая силоксановый сополимер, содержащий фторированную боковую цепь, имеющий формулу

где R₁ могут быть одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из С_1-7 алкилов и С_1-6 арилов, R₂ обозначает C_1-7 алкилен, х обозначает целое число менее 26; р и q могут быть одинаковыми или разными целыми числами менее 100 и z обозначает целое число менее 11, полученный полимеризацией с терапевтически эффективным количеством, по меньшей мере, одного фармацевтически активного агента и, возможно, одного или более мономеров.

3. Матриксная система доставки лекарства с регулируемой диффузией по п.1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере, один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из агентов для лечения глаукомы, катаракты, диабетической ретинопатии, тиольных сшивающих агентов, противораковых агентов, иммуномодуляторов, агентов, препятствующих свертыванию крови, агентов, препятствующих повреждению тканей, противовоспалительных средств, противофиброзных средств, нестероидных противовоспалительных агентов, антибиотиков, антипатогенов, производных пиперазина, агентов, препятствующих параличу аккомодации и мидриатических агентов.

4. Матриксная система доставки лекарства с регулируемой диффузией по п.1 или 2, отличающаяся тем, что по меньшей мере, один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из антихолинергических средств, антикоагулянтов, антифибринолитиков, противогистаминных средств, противомалярийных средств, антитоксинов, хелатирующих агентов, гормонов, иммуноподавляющих средств, тромболитиков, витаминов, солей, десенсибилизаторов, простагландинов, аминокислот, метаболитов и противоаллергических средств.

5. Матриксная система доставки лекарства с регулируемой диффузией по п.1 или 2, отличающаяся тем, что, по меньшей мере, один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из гидрокортизона, гентамицина, 5-флуорацила, сорбинила, интерлейкина-2, факана-а, тиолотиопронина, бендазака, ацетилсалициловой кислоты, флуохинолона ацетонида, трифтортимидина, интерферона, иммуномодуляторов и факторов роста.

6. Матриксная система доставки лекарства с регулируемой диффузией по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанный один или более мономеров выбраны из группы, состоящей из метилметакрилата, N,N-диметил-акриламида, акриламида, N-метилакриламида, 2-гидроксиэтилметакрилата гидроксиэтоксиэтилметакрилата, гидроксидиэтоксиэтилметакрилата, мет-оксиэтилметакрилата, метоксиэтоксиэтилметакрилата, метоксидиэтокси-этилметакрилата, поли(этиленгликоль)метакрилата, метоксиполи(этилен-гликоль)метакрилата, метакриловой кислоты, метакрилата натрия, глицерил-метакрилата, гидроксипропилметакрилата, N-винилпирролидона и гидроксибутилметакрилата.

7. Силоксановый сополимер с фторированными боковыми цепями формулы

где R₁ могут быть одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из С_1-7 алкилов и С_1-6 арилов, R₂ обозначает С_1-7 алкилен, х обозначает целое число менее 26; р и q могут быть одинаковыми или разными целыми числами менее 100 и z обозначает целое число менее 11.

8. Способ получения матриксной системы доставки лекарств с регулируемой диффузией, включающий полимеризацию силоксанового сополимера с фторированными боковыми цепями с терапевтически эффективным количеством, по меньшей мере, одного фармацевтически активного агента и, возможно, одного или более мономеров.

9. Способ получения матриксной системы доставки лекарств с регулируемой диффузией, включающий полимеризацию силоксанового сополимера с фторированными боковыми цепями формулы

где R₁ могут быть одинаковыми или различными, выбранными из группы, состоящей из С_1-7 алкилов и C_1-6 арилов, R₂ обозначает C_1-7 алкилен, х обозначает целое число менее 26; р и q могут быть одинаковыми или разными целыми числами менее 100 и z обозначает целое число менее 11, полученный полимеризацией с терапевтически эффективным количеством, по меньшей мере, одного фармацевтически активного агента и, возможно, одного или более мономеров.

10. Способ получения матриксной системы доставки лекарств с регулируемой диффузией, включающий получение силоксанового сополимера, содержащего перфторированные боковые цепи и метакрилатные группы на концах цепи; сополимеризацию указанного силоксанового сополимера, содержащего перфторированные боковые цепи и метакрилатные группы на концах цепи с одним или более мономерами и терапевтически эффективным количеством, по меньшей мере, одного фармацевтически активного агента.

11. Способ по пп.8, 9 или 10, отличающийся тем, что, по меньшей мере, один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из агентов для лечения глаукомы, катаракты, диабетической ретинопатии, тиольных сшивающих агентов, противораковых агентов, иммуномодуляторов, агентов, препятствующих свертыванию крови, агентов, препятствующих повреждению тканей, противовоспалительных средств, противофиброзных средств, нестероидных противовоспалительных агентов, антибиотиков, антипатогенов, производных пиперазина, агентов, препятствующих параличу аккомодации и мидриатических агентов.

12. Способ по пп.8, 9 или 10, отличающийся тем, что, по меньшей мере, один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из антихолинергических средств, антикоагулянтов, антифибринолитиков, противогистаминных средств, противомалярийных средств, антитоксинов, хелатирующих агентов, гормонов, иммуноподавляющих средств, тромболитиков, витаминов, солей, десенсибилизаторов, простагландинов, аминокислот, метаболитов и противоаллергических средств.

13. Способ по пп.8, 9 или 10, отличающийся тем, что, по меньшей мере, один фармацевтически активный агент выбран из группы, состоящей из гидрокортизона, гентамицина, 5-флуорацила, сорбинила, интерлейкина-2, факана-а, тиолотиопронина, бендазака, ацетилсалициловой кислоты, флуохинолона ацетонида, трифтортимидина, интерферона, иммуно-модуляторов и факторов роста.

14. Способ по пп.8, 9 или 10, отличающийся тем, что указанный один или более мономеров выбраны из группы, состоящей из метилметакрилата, N,N-диметилакриламида, акриламида, N-метилакриламида, 2-гидроксиэтил-метакрилата гидроксиэтоксиэтилметакрилата, гидроксидиэтоксиэтил-метакрилата, метоксиэтилметакрилата, метоксиэтоксиэтилметакрилата, метоксидиэтоксиэтилметакрилата, поли(этиленгликоль)метакрилата, мет-оксиполи(этиленгликоль)метакрилата, метакриловой кислоты, метакрилата натрия, глицерилметакрилата, гидроксипропилметакрилата, N-винил-пирролидона и гидроксибутилметакрилата.

15. Способ применения матриксной системы доставки лекарства с регулируемой диффузией по п.1 или 2, включающий обеспечение надреза в глазу и имплантацию указанной матриксной системы доставки лекарства с регулируемой диффузией в указанный глаз через указанный надрез.