Имидазолильные антагонисты прогестерона - RU2015156415A
Код документа: RU2015156415A
Формула
1. Соединение, имеющее структуру формулы (I):
где:
X представляет собой О или Н2,
R1 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена;
R2 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена; или
R1 и R2 совместно представляют собой метиленовую группу,
R3 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена;
R4 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена; или
R3 и R4 совместно представляют собой дополнительную связь или метиленовую группу,
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами,
R6 представляет собой свободную гидроксильную группу, превращенную в простой или сложный эфир,
R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+o=2n+1 или 2n-1 или 2n-3.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу;
R6 представляет собой гидроксильную группу;
R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+о=2n+1 или 2n-1 или 2n-3.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 совместно представляют собой метиленовую группу;
R3 и R4 совместно представляют собой дополнительную связь или метиленовую группу;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу;
R6 представляет собой гидроксильную группу;
R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+o=2n+1 или 2n-1 или 2n-3.
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу;
R6 представляет собой гидроксильную группу;
R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+о=2n+1.
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу;
R6 представляет собой гидроксильную группу;
R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+о=2n-1.
6. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу;
R6 представляет собой гидроксильную группу;
R7 представляет собой радикал формулы CnFmHo, где n равен 2, 3, 4, 5 или 6, причем m≥1 и m+о=2n-3.
7. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру:
8. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру:
9. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру:
10. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру:
11. Соединение, имеющее структуру формулы (I):
где:
X представляет собой О или H2;
R1 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена;
R2 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена; или
R1 и R2 совместно представляют собой метиленовую группу;
R3 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена;
R4 представляет собой атом водорода, линейную С1-С5 алкильную группу, разветвленную С1-С5 алкильную группу, С3-С5 циклоалкильную группу или атом галогена; или
R3 и R4 совместно представляют собой дополнительную связь или метиленовую группу;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами; и
R6 и R7 представляют собой
12. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами; и
R6 и R7 представляют собой
13. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 совместно представляют собой метиленовую группу;
R3 и R4 совместно представляют собой дополнительную связь или метиленовую группу;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами; и
R6 и R7 представляют собой
14. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами; и
R6 и R7 представляют собой
.
15. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами; и
R6 и R7 представляют собой
.
16. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что:
X представляет собой О;
R1 и R2 представляют собой атомы водорода;
R3 и R4 представляют собой атомы водорода;
R5 представляет собой N-имидазолильную группу, необязательно замещенную одной или более алкильными группами; и
R6 и R7 представляют собой
.
17. Соединение по п. 11, отличающееся тем, что указанное соединение имеет структуру:
18. Способ лечения субъекта с применением антагониста прогестерона, включающий введение субъекту эффективного количества антагониста прогестерона по любому из пп. 1-17.
