Новые с18 модифицированные ретростероиды в качестве модулятора рецептора прогестерона - RU2008116571A

Реферат

1. Соединение общей формулы (I) ! ! где R1 выбирают из группы, включающей водород, -ОН, -O-(С1-С4)алкил, -O-СО-(С1-С4)алкил и -O-СО-O-(С1-С4)алкил, ! R2 и R3 оба означают водород или вместе образуют метиленовую группу, ! R4 выбирают из группы, включающей -O-R6, гетероарил и арил, ! где любой гетероарил или любой арил необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей ! -СНО, -CO-O-R9, -CO-NR12R13, -CH2-O-R9, -СН2-O-CO-R11, ! -CH2-O-CO-NHR12, -CH=N-O-R14, -CH=N-O-CO-NHR12, -CH=N-O-CO-R11, ! -CH=N-O-CO-O-R14, -CN, -CH2-NH-CO-NHR12, -СН2-NH-CO-R11, ! -CH2-NH-CO-O-R14, -галоген, -O-R9, -O-CO-R11, -O-CO-NHR12, -NR12R13, ! -NR10-CO-R11, -NR10-CO-NHR12, -NR10-CO-O-R14, -(С1-С4)алкил и галоген(С1-С4)алкил, ! или где любой арил необязательно замещен двумя группами, присоединенными к соседним атомам углерода и вместе образующими насыщенную или частично ненасыщенную циклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную систему, необязательно содержащую 1, 2 или 3 гетероатома, выбранные из группы, включающей N, О и S, причем число атомов N равно 0, 1, 2 или 3, а число каждого из атомов О и S равно 0, 1 или 2, ! R6, R9, R10, R11, R12, R13 и R14 независимо выбирают из группы, включающей ! водород, -(С1-С4)алкил и галоген(С1-С4)алкил, или ! R12 и R13 вместе с атомом азота, которому они (R12 и R13) присоединены, образуют гетероциклическую 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членную циклическую систему, которая является насыщенной, частично ненасыщенной или ароматической, и которая необязательно содержит 1, 2 или 3 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, причем число дополнительных атомов N равно 0, 1, 2 или 3, а число каждого из атомов О и S равно 0, 1 или 2, а цикл необязательно является частью полициклической конденсированной системы, ! и все его таутомеры, стереоизомеры, пролекарства и соли. ! 2. Соединение об