Диспергируемые фармацевтические композиции - RU2005119159A

Реферат

1. Фармацевтическая композиция, содержащая наполнитель, который включает в себя (а) амфипатическое масло, которое диспергирует в воде и не растворяется в этаноле, (b) микрокристаллический воск и (с) фармацевтически приемлемый неводный носитель; указанный наполнитель содержит устойчиво диспергированное в нем антибактериальное вещество в количестве, эффективном против бактерий.

2. Композиция по п.1, в которой антибактериальное вещество представляет собой оксазолидинон, выбранный из группы, состоящей из эперезолида, линезолида, N-((5S)-3-(3-фтор-4-(4-(2-фторэтил)-3-окси-1-пиперазинил)фенил-2-окси-5-оксазолидинил)метил)ацетамида, (S)-N-((3-(5-(3-пиридил)-тиофен-2-ил)-2-окси-5-оксазолидинил)метил)ацетамида и гидрохлорида (S)-N-((3-(5-(4-пиридил)пирид-2-ил)-2-окси-5-оксазолидинил)метил)ацетамида.

3. Композиция по п.1, в которой антибактериальное вещество представляет собой цефалоспорин, выбранный из группы, состоящей из цефтиофура и его солей, цефалексина, цефрадина, цефквинома, цефацетрила, цефалониума, цефуроксима, цефазидима, цефоперазона, цефеметкарбоксилата натрия, гептагидрата цефема, ди- и тригидрата цефалоспорина, моногидрата цефадроксила, моногидрата цефазолина натрия, цефиксимина, цефтаксима, цефтизоксима, цефтриаксона, о-формилцефамандола, солей производных 3-ацетоксиметил-7-(иминоцетамидо)-цефалоспорановой кислоты, моногидрата 7-(D-α-амино-α-(п-гидроксифенил)ацетамино)-3-метил-3-цефем-1-карбоновой кислоты, гидрохлорида син-7-((2-амино-1-тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты, кристаллических аддитивных солей цефемовой кислоты, (пивалоилокси)метил-7-бета-(2-(2-амино-4-тиазолил)ацетамидо)-3-(((1-(2-(диметиламино)этил)-1Н-тетраазол-5-ил)тио)метил)-3-цефем-4-карбоксилата, цефалексина, моногидрата цефалексина, тетрагидрата 7-(D-2-нафтиглициламино)-3-метил-3-цефем-4-карбоновой кислоты, их таутомеров, стереоизомеров, энантиомеров, солей, гидратов и пролекарств и их комбинаций.

4. Композиция по п.1, в которой антибактериальное вещество выбрано из группы, состоящей из цефтиофура и его фармацевтически приемлемых солей и их комбинаций.

5. Композиция по п.1-4, в которой амфипатическое масло является полигликолилированным глицеридом, полученным в результате реакции алкоголиза природных триглицеридов с полиэтиленгликолями.

6. Композиция по п.5, в которой полигликолилированный глицерид содержит основной компонент жирных кислот, олеиновой кислоты или линолевой кислоты.

7. Композиция по пп.1-4 и 6, в которой неводный носитель выбран из группы, состоящей из растительных масел, минеральных масел, жирных кислот с длиной цепи от средней до длинной и их сложных алкиловых эфиров, сложных пропиленгликолевых диэфиров жирных кислот с длиной цепи от средней до длинной, сложных моно-, ди- и триглицериловых эфиров жирных кислот, полиэтиленгликолей и их комбинаций.

8. Композиция по п.5, в которой неводный носитель выбран из группы, состоящей из растительных масел, минеральных масел, жирных кислот с длиной цепи от средней до длинной и их сложных алкиловых эфиров, сложных пропиленгликолевых диэфиров жирных кислот с длиной цепи от средней до длинной, сложных моно-, ди- и триглицериловых эфиров жирных кислот, полиэтиленгликолей и их комбинаций.

9. Композиция по пп.1-4 и 6, в которой амфипатическое масло составляет приблизительно от 0,01 до 99%, предпочтительно от 1 до 80% и более предпочтительно приблизительно от 3 до 25% мас./об. композиции.

10. Композиция по п.5, в которой амфипатическое масло составляет приблизительно от 0,01 до 99%, предпочтительно от 1 до 80% и более предпочтительно приблизительно от 3 до 25% мас./об. композиции.

11. Композиция по п.1, в которой микрокристаллический воск составляет приблизительно от 0,01 до 50%, предпочтительно приблизительно от 1 до 40% и более предпочтительно приблизительно от 3 до 15% мас./об. композиции.

12. Композиция по п. 1, в которой неводный носитель составляет приблизительно от 0,5 до 99%, предпочтительно приблизительно от 10 до 95% и более предпочтительно от 40 до 90% мас./об. композиции.

13. Изделие производства, содержащее контейнер или устройство для доставки, имеющее проницаемую для кислорода стенку и содержащее внутри себя композицию по п.1.

14. Изделие по п. 13, в котором композиция характеризуется длительной химической и/или физической стабильностью по сравнению с другой подобной же стандартной композицией, в которой отсутствует один или оба из компонентов, выбранных из амфипатического масла и микрокристаллического воска.

15. Способ лечения или предупреждения бактериальной инфекции у субъекта, включающий в себя введение композиции по любому из пп.1-12 в содержащий жидкость орган субъекта через естественное наружное отверстие органа, причем при упомянутом введении композиция диспергирует в указанной жидкости.

16. Способ по п.15, при котором указанная бактериальная инфекция присутствует в вымени лактогенного животного и при котором указанное введение осуществляют с помощью интрамаммарной инфузии.

17. Способ по п.16, при котором указанная бактериальная инфекция проявляется как мастит.

18. Способ по п.15, при котором указанная бактериальная инфекция присутствует в ухе и при котором указанное введение осуществляют с помощью ушной инфузии или инъекции.