Способ получения улипристала ацетата и его промежуточных продуктов - RU2014120908A

Реферат

1. Способ получения улипристала ацетата, характеризующийся тем, что содержит следующие этапы:где R представляет собой гидроксильную защитную группу, выбранную из -СН(СН)-OR, -CORили 2-тетрагидропиран; R1 и R2 выбраны соответственно из C-Салкильного или арильного радикала; пунктирные линии в формуле V показывают расположение двойных связей в 5(10), 9(11) или 4(5), 9(10).2. Способ по п. 1, включающий стадии:a) использование 3,3-(этилендиоксил)-19-норпрегна-5 (10), 9 (11)-диен 3,17-диона, представленного формулой II в качестве исходного материала, и использованием спиртов, как растворителя реакции, в присутствии реагента циана, чтобы подготовить соединение 3,3-(этилендиокси)-17β-циано-7α-гидроксил-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен, представленное формулой III, в слабой кислой среде при температуре от -10°С до комнатной температуры;b) получение Соединения, представленного формулой IV, с помощью реакции Соединения, представленного формулой III, и гидроксильной защитной группы реагента в кислотной среде в растворителе;c) взаимодействие Соединения, представленного формулой IV, с реагентом метилирования, и гидролиз Соединения, представленного формулой IV, в кислотной среде после реакции метилирования с получением 5(10), 9(11) диен-3,20-диона, или 4(5), 9(10)-диенен-3,20-диона, представленного формулой V, или их смеси;d) взаимодействие Соединения, представленного формулой V, с этиленгликолем путем катализа р-толуолсульфоновой кислоты и триметилортоформиата или триэтилортоформиата при комнатной температуре в дихлорметане с выходом соединения 3,3-(этилен-диокси) -17α-гидрокси-19-норпрегна-5(10), 9(11)-диен, представленного формулой VI;e) эпоксидирование соединения, представленного формулой VI пер�