Лиофилизированные фармацевтические композиции для вагинальной доставки - RU2019113770A
Код документа: RU2019113770A
Формула
1. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма, включающая:
a) эффективное количество по меньшей мере одного активного ингредиента;
b) кристаллический структурообразующий агент в количестве от около 5% масс. до около 40% масс., в расчете на общую массу лиофилизированной дозированной формы; и
c) по меньшей мере одно вещество, образующее полимерную мукоадгезивную матрицу;
где дозированная форма имеет pH около 4,0-5,0, и распадается в течение 120 секунд после того, как вступает в контакт со слизистой влагалища.
2. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по п. 1, где дозированная форма распадается в течение 90 секунд после того, как вступает в контакт со слизистой влагалища.
3. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где образующее мукоадгезивную матрицу вещество включает по меньшей мере один рыбий желатин.
4. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где образующее мукоадгезивную матрицу вещество включает по меньшей мере один бычий желатин.
5. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где образующее мукоадгезивную матрицу вещество составляет 1-60% масс. в расчете на общую массу лиофилизированной дозированной формы.
6. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где кристаллический структурообразующий агент включает сахар или сахарный спирт.
7. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где кристаллический структурообразующий агент включает структурообразующий агент, выбранный из маннита, ксилита, сахарозы, глюкозы, лактозы, фруктозы, декстрозы, галактозы, трегалозы, циклодекстрина и любой их комбинации.
8. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма дополнительно содержит по меньшей мере одно смазывающее вещество, выбранное из коллоидного диоксида кремния, симетикона, и полиоксипропилен-полиоксиэтиленового coполимера.
9. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма содержит образующий мукоадгезивную матрицу агент, выбранный из хитозана, метилцеллюлозы и гидроксиэтилцеллюлозных и гидроксипропилметилцеллюлозных полимеров.
10. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из пп. 1-8, где дозированная форма содержит образующий мукоадгезивную матрицу агент, выбранный из желирующих или не желирующих желатинов, гидролизованного или негидролизованного желатина, повидона, крахмала, модифицированных крахмалов, декстринов, сои, белков семян пшеницы и подорожника, хитозана, декстранов, полисахаридов, полипептидных/белковых или полисахаридных комплексов, таких как комплексы желатин-аравийская камедь, метилцеллюлозы, карбоксиметилцеллюлозы, тиолированной карбоксиметилцеллюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы и метилгидроксиэтилцеллюлозы, агарозы, гиалуроновой кислоты, каррагенанов, пектинов, альгинатов, полиакриловых кислот, сшитых поли(акриловых кислот), поликарбофила, полиакрилатов, полимеров метакриловой кислоты, поливинилового спирта, поливинилпирролидона, этилгексиакрилата, других тиолированных полимеров, камедей и любой их комбинации.
11. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма дополнительно включает модификатор pH.
12. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма имеет пористость по меньшей мере 60%.
13. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма имеет пористость от 60% до менее 85%.
14. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма имеет физическую прочность, достаточную, чтобы противостоять разрушению при обработке и введении дозированной формы в вагинальную полость.
15. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где дозированная форма имеет прочность таблетки от больше чем 10N до меньше чем 100N, измеренную методом максимальной нагрузки до разрушения.
16. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где активный ингредиент составляет 60% масс. в расчете на общую массу лиофилизированной дозированной формы.
17. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где активный ингредиент выбран из группы, состоящей из ацикловира, флуконазола, прогестерона, ноноксиленола-9, тербуталина, лидокаина, тестостерона, динопростона, лактобактерий, эстрогена, нафталин-2-сульфоната, бутоконазола, клиндамицина нитрата/фосфата, неомицина сульфата, полимиксина сульфата, нистатина, клотримазола, декстринсульфата, глиминокса, миконазола нитрата, бензалконийхлорида, лаурилсульфата натрия, тенофовира, даназола, акрифлавина, лейпрорелина ацетата, метронидазола, бензидамина гидрохлорида, хлорамфеникола, оксибутинина, этинилэстрадиола, инсулина, кальцитонина и солей, сложных эфиров, гидратов, сольватов и производных любого из вышеуказанных активных ингредиентов, которые обладают такой же активностью, как и активный ингредиент, вакцинных антигенов ВИЧ, ВПЧ, хламидий, гепатита B, гонококка и их комбинаций.
18. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где активный ингредиент выбран из группы, состоящей из антибактериальных средств, противогрибковых средств, антипротозойных средств, противовирусных средств, родостимулирующих средств, спермицидных средств, простагландинов, стероидов и микробицидов, белков/пептидов, вакцинных антигенов и их комбинаций.
19. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая диоксид кремния.
20. Твердая лиофилизированная вагинальная дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где кристаллический структурообразующий агент содержит маннит.
21. Способ доставки активного ингредиента в вагинальную полость, включающий стадию контактирования твердой лиофилизированной вагинальной дозированной формы по любому из предшествующих пунктов со слизистой влагалища.
