Фармацевтическая композиция, содержащая оксоплатин, его соли и производные - RU2006116315A

Реферат

1. Набор, содержащий цис-диаммонийдихлор-транс-дигидроксоплатину (IV), в особенности ее соли, и физически отделенную от нее основу фармацевтического агента, выбранную из группы, включающей таблетку, капсулу, таблетку с покрытием, суппозиторий, мазь, крем, раствор для инфузии и/или инъекции, причем указанная основа выбирается таким образом, что после контактирования цис-диаммонийдихлор-транс-дигидроксоплатины (IV) с основным материалом

капсула содержит оксоплатин : двуокись кремния : маннит или стеарат магния в соотношении 0, 1-10:0,1-10:0,1-10;

таблетка содержит цис-оксоплатин : лактозу : кукурузный крахмал : поли(O-карбоксиметил)крахмала натровую соль : кислый фосфат кальция × 2Н₂О : порошок целлюлозы : стеарат магния в соотношении 10-500:20-150:1-10:1-10:1-10:1-10:0,1-7 или

таблетка содержит цис-оксоплатин : двуокись кремния : стеарат магния в соотношении 0,1-10:0, 1-10:0,1-10;

крем содержит цис-оксоплатин : бензиловый спирт : цетилстеариловый спирт : Macrogol stearate 1000 : изопропилпальмитат : глицерин : 70% раствор сорбита : воду в соотношении 0,2-8:0,1-7:1-10:0,1-7:0,1-7:0,2-8:0,2-8:20-60;

мазь содержит цис-оксоплатин : пропиленгликоль : Macrogol stearate 1000 : цетилстеариловый спирт : вазелин в соотношении 2-20:5-40:0, 1-7:1-10:25-400;

гель содержит цис-оксоплатин : гидроксиэтилцеллюлозу : хлоркрезол : гидроокись натрия : дигидрат кислого фосфата натрия : воду в соотношении 2-20:100-600:5-40:0, 1-7:20-60:3000-50000;

суппозиторий содержит цис-оксоплатин : двуокись кремния : отвержденный жир в соотношении 0,1-10:0,1-10:30-300; или

суппозиторий содержит цис-оксоплатин : лактозу : кукурузный крахмал : адипиновую кислоту : кислый карбонат натрия : стеариновую кислоту : стеарат магния : высокодисперсную двуокись кремния : Polysorbate 80 в соотношении 10-100:700-4000:200-600:10-1000:10-1000:1-100:1-100:1-15:0,1-10 или

суппозиторий содержит цис-оксоплатин : лактозу × 1H₂O : кукурузный крахмал : адипиновую кислоту : кислый карбонат натрия : стеариновую кислоту : стеарат магния : двуокись кремния : Polysorbate 80 в соотношении 10-100:1000-5000:300-1000:10-1000:10-1000:1-100:1-100:1-15:0,1-7 или

суппозиторий содержит цис-оксоплатин : лактозу × 1Н₂O : кукурузный крахмал : адипиновую кислоту : кислый карбонат натрия : стеариновую кислоту : стеарат магния : двуокись кремния : Polysorbate 80 в соотношении 10-1000:1500-5000:300-1000:10-1000:10-1000:1-100:1-100:1-15:0,1-7;

раствор для инъекции или инфузии содержит цис-оксоплатин : бензиловый спирт : Polysorbate 80 : 70% раствор сорбита : воду в соотношении 0,2-8:1-10:0,1-7:100-800:100-400 или

раствор для инъекции или инфузии содержит цис-оксоплатин : маннит : воду в соотношении 0, 1-7:5-40:1-10.

2. Набор по п.1, отличающийся тем, что он является химиотерапевтическим.

3. Применение набора по п.1 или 2 для получения фармацевтического агента для лечения опухолей, причем цис-диаммонийдихлор-транс-дигидроксо-платина (IV) введена в прилагаемую основу, предпочтительно перед применением для пациента.

4. Фармацевтический агент, полученный путем соединения компонентов набора по п.1.

5. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что капсула дополнительно содержит двуокись кремния и маннит или двуокись кремния и стеарат магния и/или фармацевтически приемлемые носители, особенно сиосомы, липосомы и/или нанокапсулы.

6. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что капсула содержит 50 мг двуокиси кремния, 50 мг маннита или 50 мг стеарата магния и 50 мг оксоплатина или, альтернативно, 50 мг цис-оксоплатина, 39,5 мг лактозы или 39 мг, 2,5 мг или 2 мг кукурузного крахмала, 2,5 мг поли(О-карбоксиметилированного) крахмала натровой соли, 2,5 мг кислого фосфата кальция × 2Н₂О, 2,5 мг порошка целлюлозы и 0,5 мг стеарата магния или, альтернативно, 50 мг цис-оксоплатина, 50 мг двуокиси кремния и 50 мг стеарата магния.

7. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что капсула содержит 50 мг двуокиси кремния, 50 мг маннита или 50 мг стеарата магния и 50 мг оксоплатина или, альтернативно, 50 мг цис-оксоплатина, 39,5 мг лактозы или 39 мг, 2,5 мг или 2 мг кукурузного крахмала, 2,5 мг поли(О-карбоксиметилированного) крахмала натровой соли, 2,5 мг кислого фосфата кальция × 2Н₂О, 2,5 мг порошка целлюлозы и 0,5 мг стеарата магния или, альтернативно, 50 мг цис-оксоплатина, 50 мг двуокиси кремния и 50 мг стеарата магния.

8. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что крем содержит 50 мг цис-оксоплатина, 20 мг бензилового спирта, 100 мг цетилстеарилового спирта, 25 мг Macrogol stearate 1000, 20 мг изопропил-пальмитата, 40 мг глицерина, 50 мг сорбита и 205 мг воды.

9. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что мазь содержит 50 мг цис-оксоплатина, 120 мг пропиленгликоля, 5,5 мг Macrogol stearate 1000, 22 мг цетилстеарилового спирта и 851,5 мг вазелина.

10. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что гель содержит 0,05 г цис-оксоплатина, 1,8 г гидроксиэтилцеллюлозы, 0,1 г хлоркрезола, 0,005 г гидроокиси натрия, 0,17 г дигидрата кислого фосфата натрия и 97,875 г воды.

11. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что суппозиторий содержит 0,02 г цис-оксоплатина, 0,02 г двуокиси кремния и 1,85 г отвержденного жира, альтернативно, суппозиторий содержит 1055 мг лактозы, 170 мг кукурузного крахмала, 63,60 мг адипиновой кислоты, 50 мг кислого карбоната натрия, 5 мг стеариновой кислоты, 4,5 мг стеарата магния, 3 мг мелкодисперсной двуокиси кремния и 0,5 мг Polysorbate 80, альтернативно, суппозиторий содержит 20 мг цис-оксоплатина, 1350 мг лактозы × 1H₂O, 170 мг кукурузного крахмала, 65 мг адипиновой кислоты, 50 мг кислого карбоната натрия, 5 мг стеариновой кислоты, 4,5 мг стеарата магния, 3 мг мелкодисперсной двуокиси кремния и 0,5 мг Polysorbate 80, или, альтернативно, суппозиторий содержит 50 мг цис-оксоплатина, 1450 мг лактозы × 1H₂О, 170 мг кукурузного крахмала, 65 мг адипиновой кислоты, 50 мг кислого карбоната натрия, 5 мг стеариновой кислоты, 4,5 мг стеарата магния, 3 мг мелкодисперсной двуокиси кремния и 0,5 мг Polysorbate 80.

12. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что раствор для инъекции и/или инфузии с концентрацией 5 мг/мл содержит 5 мг цис-оксоплатина, 9 мг бензилового спирта, 2 мг Polysorbate 80, 650 мг 70%-ного раствора сорбита и 500 мг воды.

13. Фармацевтический агент по п.4, отличающийся тем, что таблетка содержит 50 мг цис-оксоплатина, 39,5 мг лактозы, 2,5 мг кукурузного крахмала, 2,5 мг поли(O-карбоксиметил) крахмала натровой соли, 2,5 мг кислого фосфата кальция × 2Н₂О, 2,5 мг порошка целлюлозы и 0,5 мг стеарата магния, или, альтернативно, таблетка содержит 50 мг цис-оксоплатина, 50 мг двуокиси кремния и 50 мг стеарата магния.

14. Применение фармацевтического агента по любому из пп.4-13 для профилактики или лечения раковых заболеваний.