Способ получения 7альфа-метилстероидов - RU2004125580A

Реферат

1. Способ получения 7α-метилстероидов формулы I

где R1 представляет собой водород, метил или С≡СН;

R2 представляет собой (СН₂)_nOH, где n равно 0, 1 или 2,

опосредованным медью 1,6-сопряженным присоединением реактива Гриньяра СН₃MgX, причем Х является галогеном, к 4, 6-ненасыщенному 3-кетостероиду формулы II

где R1 и R2 имеют значения, указанные ранее,

включающий защиту гидроксигруппы стероида формулы II триалкилсилильной группой с последующей обработкой гидроксизащищенного стероида реактивом Гриньяра.

2. Способ по п. 1, где R1 представляет собой водород, метил или С≡СН и R2 представляет собой ОН или R1 представляет собой водород и R2 представляет собой (СН₂)₂ОН.

3. Способ по п. 1 или 2, где реактив Гриньяра представляет собой СН₃MgCl.

4. Способ по п. 1 или 2, где триалкилсилильной группой является триметилсилильная группа.

5. Способ по п. 1 или 2, где растворителем реакции Гриньяра является тетрагидрофуран, диэтиловый эфир или их смесь.

6. Способ по п. 1 или 2, где концентрация стероида является 0,1-0,3 молярной.

7. Способ по п. 1 или 2, где молярное отношение стероида к реактиву Гриньяра составляет 1:1 - 1:7.

8. Способ по п. 1 или 2, где в качестве медного катализатора используют ацетат меди(II) или хлорид меди(II).

9. Способ по п. 1 или 2, где температура реакции Гриньяра составляет от -78 до 0°С.

10. Соединение 21-гидрокси-19-норпрегн-4,6-диен-3-он.