Перорально активные андрогены - RU2002103883A
Код документа: RU2002103883A
Реферат
1. Соединение, соответствующее структурной формуле I
в которой R1 представляет собой О, (Н, Н), (Н, OR), NOR где R является водородом, (С1-6) алкилом, или (С1-6) ацилом;
R2 представляет собой (С2-4) алкил, (С2-4) алкенил, или (С2-4) алкинил, каждый из которых может быть необязательно замещен галогеном, или R2 представляет собой циклопропил, или циклопропенил, каждый из которых может быть необязательно замещен (С1-2) алкилом или галогеном;
R3 представляет собой водород, (С1-2) алкил, или этенил;
R4 представляет собой (С1-2) алкил;
R5 представляет собой водород, или (С1-15) ацил;
а пунктирные линии обозначают необязательные связи.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 выбирают из группы, состоящей из этила, этенила, этинила, пропила, 1-пропенила, 2-пропенила, 1-пропинила, 1,2-пропадиенила и циклопропила.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R2 представляет собой С2.
4. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически применимый носитель и, в качестве лекарственного активного агента, стероидное соединение, соответствующее структурной формуле
в которой R1 представляет собой О, (Н, Н), (H, OR), NOR, где R является водородом, (С1-6) алкилом, или (С1-6) ацилом;
R2 представляет собой (С2-4) алкил, (С2-4) алкенил, или (С2-4) алкинил, каждый их которых может быть необязательно замещен галогеном, или R2 представляет собой циклопропил, или циклопропенил, каждый из которых может быть необязательно замещен (С1-2) алкилом или галогеном;
R3 представляет собой водород, (С1-2) алкил, или этенил;
R4 представляет собой (С1-2) алкил;
R5 представляет собой водород, или (С1-15) ацил;
а пунктирные линии обозначают необязательные связи.
5. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что в стероидном соединении R выбирают из группы, состоящей из этила, этенила, этинила, пропила, 1-пропенила, 2-пропенила, 1-пропинила, 1,2-пропадиенила и циклопропила.
6. Фармацевтический состав по п.4, отличающийся тем, что стероидное соединение представляет собой (7α, 17β)-7-этил-17-гидроксиэстра-4,14-диен-3-он или (7α, 17β)-7-этенил-17-гидроксиэстра-4, 14-диен-3-он.
7. Фармацевтический состав по любому из пп.5 и 6, отличающийся тем, что предназначен для перорального применения.
8. Применение соединения, соответствующего формуле I для получения лекарственного препарата, предназначенного для лечения андрогенной недостаточности.
9. Набор для мужской контрацепции, включающий средства для введения прогестагена и средства для введения андрогена, отличающийся тем, что последние средства представляют собой фармацевтический состав по любому из пп.4-7.
