Композиции и лекарственные формы для усиления всасывания габапентина и прегабалина - RU2006118801A

Реферат

1. Вещество, состоящее из габапентина или прегабалина и транспортной части, при этом указанный габапентин или прегабалин и указанная транспортная часть образуют комплекс.

2. Вещество по п.1, в котором указанная транспортная часть представляет собой алкилсульфатную соль, имеющую от 6 до 12 атомов углерода.

3. Вещество по п.2, в котором указанная алкилсульфатная соль представляет собой лаурилсульфатную соль.

4. Композиция, содержащая

комплекс, состоящий из габапентина или прегабалина и транспортной части, и

фармацевтически приемлемый носитель;

при этом указанная композиция всасывается в нижних отделах желудочно-кишечного тракта по меньшей мере в 5 раз лучше, чем габапентин или прегабалин.

5. Композиция по п. 4, в которой указанная транспортная часть представляет собой алкилсульфатную соль, имеющую от 6 до 12 атомов углерода.

6. Композиция по п.5, в которой указанная алкилсульфатная соль представляет собой лаурилсульфатную соль.

7. Лекарственная форма, содержащая композицию по п.4.

8. Лекарственная форма, содержащая вещество по п.1.

9. Лекарственная форма по п.8, которая представляет собой осмотическую лекарственную форму.

10. Лекарственная форма по п.9, состоящая из (i) выталкивающего слоя; (ii) лекарственного слоя, содержащего комплекс габапентин-транспортная часть или комплекс прегабалин-транспортная часть; (iii) полупроницаемой стенки, расположенной вокруг выталкивающего слоя и лекарственного слоя; и (iv) выходного отверстия.

11. Лекарственная форма по п.9, состоящая из (i) полупроницаемой стенки, расположенной вокруг осмотической композиции комплекса габапентин-транспортная часть или комплекса прегабалин-транспортная часть, осмагента и осмополимера; и (ii) выходного отверстия.

12. Лекарственная форма по п.9, которая обеспечивает суммарную суточную дозу от 200 до 3600 мг.

13. Улучшенная лекарственная форма, включающая габапентин или прегабалин, которая представляет собой лекарственную форму, содержащую комплекс габапентина или прегабалина и транспортной части, связанных посредством сильной ионной связи.

14. Улучшенная лекарственная форма по п.13, в которой указанная транспортная часть представляет собой алкилсульфатную соль, имеющую от 6 до 12 атомов углерода.

15. Улучшенная лекарственная форма по п.14, в которой указанная алкилсульфатная соль представляет собой лаурилсульфатную соль.

16. Способ введения габапентина или прегабалина, включающий введение вещества по п.1 пациенту, который в этом нуждается.

17. Способ по п.16, в котором указанное введение осуществляют посредством перорального введения.

18. Способ изготовления комплекса габапентина или прегабалина и транспортной части, включающий

предоставление габапентина или прегабалина;

предоставление транспортной части;

объединение габапентина или прегабалина и транспортной части в присутствии растворителя, имеющего диэлектрическую постоянную меньше, чем у воды;

при этом указанное объединение приводит к образованию комплекса габапентина или прегабалина и транспортной части.

19. Способ по п.18, в котором указанное объединение включает (i) объединение габапентина или прегабалина и транспортной части в водном растворителе, (ii) добавление указанного растворителя, имеющего диэлектрическую постоянную меньше, чем у воды, к водному растворителю, и (iii) выделение указанного комплекса из указанного растворителя.

20. Способ по п.18, в котором указанное объединение включает контактирование в растворителе, имеющем диэлектрическую постоянную по меньшей мере в два раза меньше, чем диэлектрическая постоянная воды.

21. Способ по п.20, в котором указанный растворитель выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, бензола, метиленхлорида и четыреххлористого углерода.

22. Способ улучшения всасывания габапентина или прегабалина в желудочно-кишечном тракте, включающий

предоставление комплекса, состоящего из габапентина или прегабалина и транспортной части; и

введение комплекса пациенту.

23. Способ по п.22, в котором улучшенное всасывание включает улучшенное всасывание в нижних отделах желудочно-кишечного тракта.

24. Способ по п.22, в котором улучшенное всасывание включает улучшенное всасывание в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.