Модифицированые фторированные аналоги нуклеозида - RU2005141176A

Реферат

1. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, СН₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4 -алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4 алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4 -ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из Ns, CN, Cl, Br, F, I, NO₂; и

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (СН₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.

2. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, отличающийся тем, что основание выбрано из групп, состоящих из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡ СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и CH₂CH₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH-CHCO₂H, CH-CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

3. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, отличающийся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

4. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой и

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), О(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-аыил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4 -алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4 -алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₂, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂ OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂ R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, CH₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор.

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.

5. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, отличающийся тем, что основание (Base)обозначает:

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R⁴ обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

6. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилнуклеозид (β-D или β-L) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство структуры

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой.

7. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий C₂-C₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆ , низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂H, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, СН=СНСО₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

8. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство где основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

9. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4 -алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4 -алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, -N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₂, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂ОН и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, OCH₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.

10. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂ -С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий C₂-C₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий С₁-С₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆ алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.

11. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы

12. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее лептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂Н(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор.

13. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы

14. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы

где Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой.

15. (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы

16. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, СН₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4 -алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)2, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₂, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4 алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4 -алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4 -алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (СН₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, CH₂N(CH₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство и фармацевтически приемлемый носитель.

17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий C₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и CH₂CH₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

18. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

19. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основание выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4 -алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4 -алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18 -ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-алилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃ S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4 -ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH-CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂ОН), фторметил (СН₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство в фармацевтически приемлемом носителе.

20. Композиция по п.19, отличающаяся тем, что основание (Base) представляет собой

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

21. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в фармацевтически приемлемом носителе, формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I.

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой.

22. Композиция, по п.21, отличающаяся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁ -С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, СН=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

23. Композиция, по п.21, отличающаяся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

24. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂ (С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃ S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4 -алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4 -алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4 -алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из Ns, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий C₂-C₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆ алкокси, CO₂Н, CO₂R, CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂ -С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство и фармацевтически приемлемый носитель.

25. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий C₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и CH₂CH₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂H, СО₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, в фармацевтически приемлемом носителе.

26. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, формулы

в фармацевтически приемлемом носителе.

27. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D или β-L) или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (СН₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, СН₂NH₂, CH₂NCH₃, CH₂N(CH₃ )₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

в фармацевтически приемлемом носителе.

28. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, формулы

в фармацевтически приемлемом носителе.

29. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β -D) или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, формулы

где X обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

в фармацевтически приемлемом носителе.

30. Фармацевтическая композиция, содержащая (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство, формулы

в фармацевтически приемлемом носителе.

31. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, СН₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший, алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4 -алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂ (С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4 -алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

32. Применение по п.31, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆ , низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

33. Применение по п.31, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴ обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

34. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β -D или β-L) формулы

где основание выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, О-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4 -алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4 -алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), O₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂ (С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4 -алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆ алкокси, такой как СН₂ОН и CH₂CH₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), цикло алкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

35. Применение по п.34, отличающееся тем, что основание (Base) представляет собой

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

36. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой.

37. Применение по п.36, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁ -С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆; такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₃ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R, CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

38. Применение по п.36, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NN₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

39. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

X обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4 -алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4 -алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡ СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

40. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR' SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂ОН и СН₂СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

41. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

42. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, OCH₂СН₃, гидроксиметил (СН₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

43. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилнуклеозид (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

44. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) формулы

где Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

45. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом гепатита С у хозяина.

46. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4 -алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4 -алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, CH₂N(CH₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

47. Способ по п.46, отличающийся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий C₂-C₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂ OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂ R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

48. Способ по п.46, отличающийся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

49. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, О-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4 -алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

50. Способ по п.49, отличающийся тем, что основание (Base) представляет собой

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

51. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, СН₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I.

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

52. Способ по п.51, отличающийся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий C₂-C₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий C₂-C₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

53. Способ по п.51, отличающийся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

54. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), О(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4 -алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4 -алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂ (С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4 -алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

55. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий C₂-C₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

56. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства формулы

возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

57. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

58. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства формулы

возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

59. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β -D) или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства формулы

где Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

60. Способ лечения или профилактики инфекции, вызванной риновирусом, включающий введение хозяину антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

возможно, в фармацевтически приемлемом носителе.

61. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β -L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4 -ацил), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4 -алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-алкил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂ (С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4 -алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, CH₂ N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

62. Применение по п.61, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₈, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

63. Применение по п.61, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает H; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

64. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, О замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4 -алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4 алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4 -ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆ , низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, OCH₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂СН₃, СН₂ N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

65. Применение по п.64, отличающееся тем, что основание (Base) представляет собой

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

66. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

67. Применение по п.66, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий C₂-C₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆ алкокси, такой как CH₂OH и CH₂CH₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный C₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

68. Применение по п.66, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

69. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), О(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4 -алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4 -алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18 -ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃ S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4 -ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR' SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий C₂-C₆, низший C₁-С₆ алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, СН=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (СН₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

70. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁ -С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂ СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂H, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

71. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

72. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

73. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

74. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) формулы

где X обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

75. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозид (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции, вызванной вирусом желтой лихорадки у хозяина.

76. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I.

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4 -алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (СН₂ F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, CH₂N(CH₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

77. Применение по п.76, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий C₂-C₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆ алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂ -С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

78. Применение по п.76, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

79. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, О-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), О(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4 -алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4 алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4 -ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂; низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆ , низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (CH₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂ N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

80. Применение по п.79, отличающееся тем, что основание (Base) представляет собой

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

81. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

82. Применение по п.81, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆ алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный C₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

83. Применение по п.81, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

84. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-апкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4 -алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), O₃S(С_1-4 -алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(C_1-18 -ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃ S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4 -ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆ алкокси, такой как СН₂ОН и CH₂CH₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂H, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

85. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁ -C₆, галоидированный (F, Cl, Br, 1) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий C₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂ СН₂ОН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, СО₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

86. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

87. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

88. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

89. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

где Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

90. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

91. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O (С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4 -алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано, СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, СН₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

92. Применение по п.91, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из

где Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR' SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂ -С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как CH≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий C₂-C₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆ алкенил, или возможно замещенный ацил.

93. Применение по п.91, отличающееся тем, что основание выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R^2' обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁵ обозначает NH₂.

94. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, О-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4 -алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4-алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4 алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4-алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4 -ацилом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из Ns, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-C₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂ CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂ОН и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂H, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, CH₂N(CH₃ )₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

95. Применение по п.94, отличающееся тем, что основание (Base) представляет собой

и R¹ обозначает Н; R² обозначает ОН, R² обозначает Н; R³ обозначает Н; R⁴обозначает NH₂ или ОН, и R⁶ обозначает Н.

96. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β -D или β-L) формулы

где основанием (Base) является пурин или пиримидиновое основание;

Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

97. Применение по п.96, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из

Y обозначает N или СН;

R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR' SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как СН₂ОН и CH₂CH₂ OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, СО₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂ R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил.

98. Применение по п.96, отличающееся тем, что основание (Base) выбрано из группы, состоящей из (а) или (b)

и где R¹ и R⁷ обозначают Н, R³ обозначает Н, и R⁴ обозначает NH₂ или ОН. R⁵обозначает NH₂.

99. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

Х обозначает О, S, СН₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R² и R^2' независимо обозначают Н, С_1-4алкил, С_1-4алкенил, С_1-4алкинил, винил, N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂, С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4алкил), С(O)O(С_1-4-алкенил), С(O)O(С_1-4алкинил), O(С_1-4ацил), O(С_1-4алкил), O(С_1-4алкенил), S(С_1-4-ацил), S(С_1-4-алкил), S(С_1-4-алкинил), S(С_1-4-алкенил), SO(С_1-4-алцл), SO(С_1-4-алкил), SO(С_1-4 -алкинил), SO(С_1-4-алкенил), SO₂(С_1-4-ацил), SO₂(С_1-4-алкил), SO₂(С_1-4-алкинил), SO₂(С_1-4-алкенил), О₃S(С_1-4-ацил), О₃S(С_1-4-алкил), О₃S(С_1-4-алкенил), NH₂, NH(С_1-4-алкил), NH(С_1-4-алкинил), NH(С_1-4-алкенил), NH(С_1-4-ацил), N(С_1-4-алкил)₂, N(С_1-18-ацил)₂, где алкил, алкинил, алкенил и винил могут быть замещены N₃, CN, одним - тремя атомами галогена (Cl, Br, F, I), NO₂, С(O)O(С_1-4алкилом), С(O)O(С_1-4-алкенилом), С(O)O(С_1-4-алкинилом), O(С_1-4-ацилом), O(С_1-4алкилом), O(С_1-4алкенилом), S(С_1-4-ацилом), S(С_1-4-алкилом), S(С_1-4-алкинилом), S(С_1-4-алкенилом), SO(С_1-4-ацилом), SO(С_1-4-алкилом), SO(С_1-4-алкинилом), SO(С_1-4-алкенилом), SO₂(С_1-4-ацилом), SO₂(С_1-4-алкилом), SO₂(С_1-4 -алкинилом), SO₂(С_1-4-алкенилом), О₃S(С_1-4-ацидом), О₃S(С_1-4-алкилом), О₃S(С_1-4-алкенилом), NH₂, NH(С_1-4-алкилом), NH(С_1-4-алкинилом), NH(С_1-4-алкенилом), NH(С_1-4-ацилом), N(С_1-4-алкилом)₂, N(С_1-4-ацилом)₂, R² и R^2' вместе могут образовать винил, возможно замещенный одним или двумя заместителями из N₃, CN, Cl, Br, F, I, NO₂;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR' SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и СН₂СН₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как CH=CH₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий С₂-С₆, такой как СН≡ СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁-С₆алкокси, такой как CH₂OH и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR₂, CH=CHCO₂H, CH=CHCO₂R'; и

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂ -С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (СН₂OH), фторметил (CH₂F), азидо (N₃), CHCN, CH₂N₃, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃)₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

100. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L) формулы

где основание (Base) обозначает

R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R³ и R⁴ независимо обозначают Н, галоген (включая F, Cl, Br, I), ОН, OR', SH, SR', NH₂, NHR', NR'₂, низший алкил, содержащий C₁-С₆, галоидированный (F, Cl, Br, I) C₁-С₆алкил, такой как CF₃ и CH₂CH₂F, низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=СН₂, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкенил, содержащий С₂-С₆, такой как СН=CHCl, СН=CHBr и CHCHI, низший алкинил, содержащий C₂-C₆, такой как СН=СН, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший алкинил, содержащий С₂-С₆, низший C₁ -С₆алкокси, такой как СН₂ОН и СН₂СН₂OH, галоидированный (F, Cl, Br, I) низший C₁-С₆алкокси, CO₂Н, CO₂R', CONH₂, CONHR', CONR'₂, CH-CHCO₂H, CH=CHCO₂R';

R' обозначает возможно замещенный алкил, содержащий C₁-C₁₂ (особенно, когда алкил является остатком аминокислоты), циклоалкил, возможно замещенный С₂-С₆алкинил, возможно замещенный С₂-С₆алкенил, или возможно замещенный ацил;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

101. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

102. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

где R¹ и R⁷ независимо обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил, причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

R⁶ обозначает возможно замещенный алкил (включая низший алкил), циано (CN), СН₃, ОСН₃, ОСН₂СН₃, гидроксиметил (CH₂ОН), фторметил (СН₂F), азидо (N₃), CHCN, СН₂N₂, CH₂NH₂, CH₂NCH₃, СН₂N(СН₃ )₂, алкин (возможно замещенный) или фтор;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

103. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вирусом Денге.

104. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

где Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br или I;

R¹ обозначают Н, фосфат, включая 5'-монофосфат, дифосфат, трифосфат, или стабилизированное фосфатное пролекарство, Н-фосфонат, включая стабилизированные Н-фосфонаты, ацил, включая возможно замещенные фенил и низший ацил, алкил, включая низший алкил, O-замещенную карбоксиалкиламиногруппу или ее пептидные производные, сложный эфир сульфоновой кислоты, включая алкил- или арилалкилсульфонил, в том числе, метансульфонил и бензил,- причем фенил может быть замещен, липид, включая фосфолипид, группу L- или D-аминокислоты, карбогидрат, пептид, холестерин или другая фармацевтически приемлемая отщепляемая группа, которая при введении in vivo способна образовать соединение, где R¹ обозначает Н или фосфат; R² обозначает Н или фосфат; R¹ и R² или R⁷ могут также быть связаны с циклической фосфатной группой;

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

105. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной вирусом Денге.

106. Применение антивирусно эффективного количества (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D) формулы

или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства, возможно, в фармацевтически приемлемом носителе для лечения или профилактики инфекции у хозяина, вызванной западно-нильским вирусом.

107. Применение по п.31, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

108. Применение по п.41, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

109. Применение по п.43, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

110. Применение по п.45, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубу лина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

111. Применение по п.46, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

112. Применение по п.56, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

113. Применение по п.58, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

114. Применение по п.60, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

115. Применение по п.61, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

116. Применение по п.71, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиаденияовой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

117. Применение по п.73, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

118. Применение по п.75, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

119. Применение по п.76, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

120. Применение по п.86, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

121. Применение по п.88, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

122. Применение по п.90, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

123. Применение по п.91, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-C-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая лолимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

124. Применение по п.101, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

125. Применение по п.103, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

126. Применение по п.105, отличающееся тем, что антивирусно эффективное количество (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида вводится в сочетании или при чередовании с, по меньшей мере, одним терапевтическим агентом, выбранным из группы, состоящей из интерферона, включая интерферон альфа 2а, интерферон альфа 2b, пэгилированный интерферон, интерферон бета, интерферон гамма, интерферон тау и интерферон омега; интерлейкина, включая интерлейкин 10 и интерлейкин 12, рибавирина, интерферона альфа или пэгилированного интерферона в комбинации с рибавирином или левовирином, левовирина, ингибитора протеазы, включая ингибитор NS3, ингибитор NS3-4A, ингибитора геликазы, ингибитора полимеразы, включая полимеразу HCV РНК, и ингибитора полимеразы NS5B, глиотоксина, ингибитора IRES и антисмыслового олигонуклеотида, производного тиазолидина, бензанилида, рибозима, другого нуклеотида, нуклеозидного пролекарства или производного, 1-аминоалкилциклогексана, антиоксиданта, включая витамин Е, сквален, амантадин, желчной кислоты, N-(фосфоноацетил)-L-аспартовой кислоты, бензодикарбоксамида, полиадениловой кислоты, бензимидазолов, тимозина, ингибитора бета-тубулина, профилактической вакцины, иммуномодулятора, ингибитора IMPDH, силибин-фосфатидил-холинового фитосома и микофенолята.

127. Способ получения (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L), включающий гликозилирование нуклеоснования промежуточным соединением формулы

где R обозначает низший алкил, ацил, бензоил или мезил и Pg обозначает любую приемлемую защитную группу, выбранную, без ограничения, из С(O)алкила, C(O)Ph, С(O)арила, СН₃, СН₂-алкила, СН₂-алкенила, CH₂Ph, СН₂-арила, СН₂ О-алкила, СН₂O-арила, SO₂-алкила, SO₂-арила, трет. бутил-диметилсилила, трет.бутилдифенилсилила, или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3, 3-тетраизопропилдисилоксанилидена.

128. Способ получения (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L), включающий селективное снятие защиты любой из Pg в промежуточном соединении формулы

где Х обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br, I; и Pg независимо обозначает любую приемлемую защитную группу, выбранную, без ограничения, из С(O)алкила, C(O)Ph, С(O)арила, СН₃, СН₂-алкила, СН₂-алкенила, СН₂Ph, СН₂-арила, СН₂О-алкила, СН₂O-арила, SO₂-алкила, SO₂ -арила, трет.бутил-диметилсилила, трет.бутилдифенилсилила, или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена.

129. Промежуточное соединение для получения (2'R-)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L), имеющее формулу

где R обозначает низший алкил, ацил, бензоил или мезил и Pg обозначает любую приемлемую защитную группу, выбранную, без ограничения, из С(O)алкила, C(O)Ph, С(O)арила, СН₃, СН₂-алкила, СН₂-алкенила, СН₂Ph, СН₂-арила, СН₂О-алкила, СН₂О-арила, SO₂-алкила, SO₂-арила, трет.бутил-диметилсилила, трет.бутилдифенилсилила, или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3,3-тетраизопропилдисилоксанилидена.

130. Промежуточное соединение для получения (2'R)-2'-дезокси-2'-фтор-2'-С-метилнуклеозида (β-D или β-L), имеющее формулу

где X обозначает О, S, CH₂, Se, NH, N-алкил, CHW (R, S или рацемат), C(W)₂, где W обозначает F, Cl, Br, I; и Pg независимо обозначает любую приемлемую защитную группу, выбранную, без ограничения, из С(O)алкила, C(O)Ph, С(O)арила, СН₃, СН₂-алкила, СН₂-алкенила, CH₂Ph, СН₂-арила, CH₂О-алкила, СН₂O-арила, SO₂-алкила, SO₂-арила, трет.бутил-диметилсилила, трет.бутилдифенилсилила, или обе группы Pg могут входить в состав 1,3-(1,1,3, 3-тетраизопропилдисилоксанилидена.