Способ получения 1- -замещенных производных4,6-ди(аминогликозил)-1,3-диаминоциклитолов или их солей - SU843756A3

или Z означает СНгННг а R, и R означают водород, и R2 и Re, - гидроксильную группу, или R и RA означают водород, или а - ., и Rj RIJ. и R/) означают водород, а R и R , Rg и гидроксильную группу, или R - водород, а Rg, - аминогруппу. или R ч Ъ водород, а гидроксильную группу, а X означает водород, алкил, алкенил, циклоалкил циклоалкилалкил, оксиалкил, аминоалкил , N-алкиламйноалкил, аминоокси алкил, N-алкиламинооксиалкил, фенил бензил или толил, причем алифатические радикалы имеют число атомов угле рода до 7 и, если они замещены амино и гидроксильной группами, заместители находятся у различных атомов угле рода, или их солей, отличаюСоставитель В.Жестков Редактор Е.Дичинская Техред М.Табакович Корректор Г.Назарова

Заказ 5203/90 Тираж 397Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР

по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д.4/5

Филиал ППП Патейт, г.Ужгород, ул.Проектная,4 843756 что соединение общей щ и и с я тем, формулы (1П где Хозначает оксикарбилокси или имеет вьлшеуказанные для X значения. и Y имеют вышеуказанные значения, подвергают восстановлению алюмогидридом лития или дибораном в среде инертного органического растворителя при температуре от комнатной-до температуры кипения в инертной -.тмосфере. 2. Способ по п,1, о тли ч а ю щ и и с я тем, что восстановлению алюмогидридом лития подвергают соединение общей формулы (и), где х означает метил, а Y- аминосахар с двойной связью. Источники информации, принятые во внимание при экспеотизе 1 Бюлер К. и Пирсон Д.Органически-е синтезы. Часть 1, М.,Мир,1973,с.480.

Date : 03/05/2001

Number of pages : 2

Previous document : SU 843756

Next document : SU 843758

Союз Советских

о П и с АНИ Е С оциал истических Республик ИЗОБРЕТЕНИЯ

(61) Дополнительный к патенту -

(22)Заявлено 06.04.79 (21)2745050/23-04

(23)Приоритет -(32)21.04,78

сударственный комитет (31) Р 2818164.8 (33) ФРГ СССР

по делам изобретений и открытий

Опубликовано 30.06.81Бюллетеиь № 24 Дата опубликования описания 30.06.81

Клаус Прецевовски, Херманн Штайнбек

(71) Заявитель

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

1,3-ДИ-БЕНЗОИЛОКСИ-17о -ЭТИНИЛ-7о -МЕТИЛ-1 ,3,5(10) -ЭСТРАТРИЕН-IV 3,17|bИзобретение относится к получени нового стероидного соединения 1,3-ди-бензоилокси-17о1 этинил-7о -метил -1,3,5 (10) -эстратриен-1, 3,17р)-триол :Обладаювдего ценными фармакологическими свойствами, Известен 1,3-,диацето1 си-г17о4-этинил-7о6-метил-1 ,3,5(10) -эстратриен-17|Ь-сл , обладающий сильньам эстрогенным действием 1 .. Использование известной реакции этерификации спиртов в присутствии оснований позволяет получать новое :стероидное соединение 1,3-ди-бензоилокси-17с (1-этинил-7с6-метил-1, 3-5 (10 -эстратриен-1, 3,17|Ь-триола, обладаю щего высокой эстрогенной активностью 21. Цель изобретения - расширение ассортимента стероидов с эстрогенно активностью. Указанная цель достигается тем, что 17сС-этинил-7о -метил-1,3,5(10)эстратриен-1 ,,3,171Ь-триол этирифицируют с помощью бензрилхлорида с последующим выделением целевого продукта известными методами.

(п)843757

К ПАТЕНТУ

(51)М. Кл.

с 07 J 1/00 А 61 К 31/56

(53) УДК 547.689.6.

.07(088.8)

Иностранщл и Рудольф Вихерт

,.У ( ФРГ)

Иностранная фирма Шеринг АГ (ФРГ) . -ТРИОЛА Пример 1. К раствору 2,4 г 17с1 -этийил-7об-метил-1,3,5 (10) -эстратриен-1 , 3,17(Ь-триола ,в 28 мл пиридина при охлаждении льдом прибавляют по каплям в токе инертного газа 5 мл бензоилхлорида и перемешивают смесь В течение 40 мин при . После этого смесь помещают в баню со льдом с солью, декантируют от маслообразного сырого продукта, который растворяют в эфире. Эфирный раствор промывают водой, высушивают и подвергают обычной обработке. Сырой продукт подвергают хроматографической очистке и. перекристаллизовывают из циклогексана . Получают 2,7 г 17о -этинил-1,3-ди-бензоилокси-766-метил-1 ,3,5(10)-эстратриен-17|Ь-ола с т.пл. 109-11гЯс (,плавится с разложением) . Формула изобретения Способ получения, 1,3-ди-бензоилокси-1 гэтинил-7о6-метил-1 ,3,5(10)-эстратриен-1 ,3,17 5-триола,о т л и чающийся тем, .что 17о6/-этинил-7о6-метил-1 ,3,5(10) -эстратриен-1, 3, 17р)-триол этерифицируют с помощью

бенэоилхлорида с последующим зыделе-нйем целевого продукта.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1.Патент ФРГ 1593509, кл. С 07 J 1/00, опублик. 1976.

2.Вейганд Хильгвтаг. Методы эксперимента в органической химии. М., Химия, 1968, с.349.