Некоторые соединения аминоалкил глюкозаминид-фосфата и их применение - RU2007104781A
Код документа: RU2007104781A
Реферат
1. Соединение формулы (I):
где Х выбирают из группы, состоящей из О и S в аксиальном или экваториальном положении; Y выбирают из группы, состоящей из О и NH; n, m, p и q являются целыми числами от 0 до 6; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и являются остатками жирных кислот, включающими от 11 до 14 атомов углерода и где один из R1, R2 или R3 является при необходимости водородом; R4 и R5 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н и метила; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкокси, фосфоно, фосфонокси, сульфо, сульфокси, амино, меркапто, циано, нитро, формил и карбокси и их сложных эфиров и амидов; R8 и R9 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из фосфоно и Н и хотя бы один из R8 и R9 является фосфоно; R10, R11 и R12 независимо выбирают из линейных незамещенных насыщенных алифатических групп, включающих от 1 до 10 атомов углерода; или их фармацевтически приемлемая соль.
2. Фармацевтическая композиция, включающая:
а) эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и
б) фармацевтически приемлемый носитель.
3. Соединение формулы (II)
где Х выбирают из группы, состоящей из О и S в аксиальном или экваториальном положении; Y выбирают из группы, состоящей из О и NH; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и являются остатками жирных кислот, включающими от 11 до 14 атомов углерода и где один из R1, R2 или R3 является при необходимости водородом; R4 выбирают из группы, состоящей из Н и метила; q является 1 и R7 является СООН или q является 2 и R7 является ОРО3Н2; R8 и R9 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из фосфоно и Н и хотя бы один из R8 и R9 является фосфоно; R10, R11 и R12 независимо выбирают из линейных незамещенных насыщенных алифатических групп, включающих от 1 до 11 атомов углерода;
при условии, когда R7 является СООН, тогда хотя бы один из R10, R11 и R12 является линейной незамещенной насыщенной алифатической группой, включающей от 1 до 10 атомов углерода;
или их фармацевтически приемлемая соль.
4. Фармацевтическая композиция, включающая:
а) эффективное количество соединения по п.3 или его фармацевтически приемлемую соль и
б) фармацевтически-приемлемый носитель.
5. Соединение формулы (III)
где Х выбирают из группы, состоящей из О и S в аксиальном или экваториальном положении; Y выбирают из группы, состоящей из О и NH; n, m, p и q являются целыми числами от 0 до 6; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и являются линейными, насыщенными алифатическими группами, включающими от 11 до 14 атомов углерода и где один из R1, R2 или R3 является при необходимости водородом; R4 и R5 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из И и метила; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкокси, фосфоно, фосфонокси, сульфо, сульфокси, амино, меркапто, циано, нитро, формил и карбокси и их сложных эфиров и амидов; R8 и R9 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из фосфоно и Н и хотя бы один из R8 и R9 является фосфоно; R10, R11 и R12 независимо выбирают из линейных незамещенных насыщенных алифатических групп, включающих от 1 до 11 атомов углерода; или их фармацевтически приемлемая соль.
6. Фармацевтическая композиция, включающая:
а) эффективное количество соединения по п.5 или его фармацевтически приемлемую соль и
б) фармацевтически приемлемый носитель.
7. Соединение формулы (IV):
где X выбирают из группы, состоящей из О и S в аксиальном или экваториальном положении; Y выбирают из группы, состоящей из О и NH; n, m, p и q являются целыми числами от 0 до 6; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и являются линейными насыщенными алифатическими группами, включающими от 11 до 14 атомов углерода и где один из R1, R2 или R3 является при необходимости водородом; R4 и R5 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н и метила; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкокси, фосфоно, фосфонокси, сульфо, сульфокси, амино, меркалто, циано, нитро, формил и карбокси и их сложных эфиров и амидов; R8 и R9 являются одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из фосфоно и Н и хотя бы один из R8 и R9 является фосфоно; R10, R11 и R12 независимо выбирают из линейных незамещенных насыщенных алифатических групп, включающих от 1 до 11 атомов углерода; или их фармацевтически приемлемая соль.
8. Фармацевтическая композиция, включающая:
а) эффективное количество соединения по п.7 или его фармацевтически-приемлемую соль и
б) фармацевтически приемлемый носитель.
9. Соединение формулы (V):
где Х выбирают из группы, состоящей из О и S в аксиальном или экваториальном положении; Y выбирают из группы, состоящей из О и NH; n, m, p и q являются целыми числами от 0 до 6; R1, R2 и R3 являются одинаковыми или разными и являются линейными насыщенными алифатическими группами, включающими от 11 до 14 атомов углерода и где один из R1, R2 или R3 является при необходимости водородом; R4 и R5 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н и метила; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и выбираются из группы, состоящей из Н, гидрокси, алкокси, фосфоно, фосфонокси, сульфо, сульфокси, амино, меркапто, циано, нитро, формил и карбокси и их сложных эфиров и амидов; R8 является фосфоно; R13 является F или O-PG; PG представляет защитную группу для гидроксила R10, R11 и R12 независимо выбирают из линейных незамещенных насыщенных алифатических групп, включающих от 1 до 10 атомов углерода; или их фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение или композиция по любому из пп.1-9, где Х и Y являются кислородом.
11. Соединение или композиция по любому из пп.1-9, где Х и Y являются кислородом, R1, R2 и R3 независимо выбирают из С11-С14 насыщенных алифатических ацильных групп и R10, R11 и R12 независимо являются линейными незамещенными насыщенными алифатическими группами, включающими от 3 до 10 атомов углерода.
12. Соединение или композиция по п.11, где R10, R11 и R12 независимо являются линейными незамещенными алифатическими группами, включающими от 3 до 7 атомов углерода.
13. Соединение по п.1 формулы
где R7 является СООН или СН2 ОРО3Н2 и каждая из R1, R2 и R3 является С11-С14 насыщенной ацильной группой.
14. Соединение или композиция по п.3 или 4, где q является 2 и R7 является ОРО3Н2.
15. Соединение или композиция по п.3 или 4, где q является 1 и R7 является СООН.
16. Соединение или композиция по п.15, где R10, R11 и R12 независимо выбирают из линейных незамещенных насыщенных алифатических групп, включающих от 1 до 10 атомов углерода.
17. Соединение или композиция по п.3 или 4, где R10, R11 и R12 являются идентичными группами.
18. Композиция по любому из пп.2, 4, 6 и 8, пригодная для мукозального применения.
19. Композиция по любому из пп.2, 4, 6 и 8, пригодная для применения через нос.
20. Композиция по любому из пп.2, 4, 6 и 8, дополнительно включающая антиген и включающая эффективное в качестве вспомогательного средства (адъюванта) количество упомянутого соединения или его соли.
21. Способ усиления иммунного ответы у субъекта, включающий назначение упомянутому субъекту эффективного количества соединения или композиции по любому из пп.1-20.
22. Способ по п.21, дополнительно включающий назначение экзогенного антигена упомянутому субъекту.
23. Способ облегчения или существенного предотвращения инфекционного заболевания, аутоиммунного заболевания или аллергического состояния у субъекта, включающий назначение упомянутому субъекту эффективного количества соединения или композиции по любому из пп.1-20.
