Лекарственное форма, содержащая двойные ингибиторы эйкозаноидной системы и цитокиновой системы, которая предназначена для предупреждения и лечения заболеваний и состояний полости рта - RU2007118535A

Реферат

1. Способ предупреждения и лечения заболеваний и состояний полости рта, десен и зубов, заключающийся в том, что хозяину, нуждающемуся в этом, вводят в эффективном количестве фармацевтическую композицию, представляющую собой смесь по меньшей мере одного флавоноида со свободным кольцом В и по меньшей мере одного флавана.

2. Способ по п.1, в котором соотношение флавоноидов со свободным кольцом В и флаванов в композиции выбирают из соотношений, составляющих от 99:1 (флавоноиды со свободным кольцом В: флаваны) до 1:99 (флавоноиды со свободным кольцом В: флаваны).

3. Способ по п.2, в котором соотношение флавоноидов со свободным кольцом В и флаванов в заявляемой композиции составляет примерно 80:20.

4. Способ по п.1, в котором флавоноид со свободным кольцом В выбирают из группы соединений, имеющих следующую структуру:

в которой

R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -Н, -ОН, -SH, OR, -SR, -NH₂, -NHR, -NR₂, -NR₃⁺X^-, гликозид одного или комбинации нескольких сахаров, где гликозид сцеплен с 7-гидроксихромоном с помощью атома углерода, кислорода, азота или серы, и где один или комбинация нескольких сахаров включает альдопентозы, метилальдопентозу, альдогексозы, кетогексозу и их химические производные;

где

R обозначает алкильную группу, имеющую 1-10 атомов углерода; и

Х выбран из группы фармацевтически приемлемых противоионов, включая гидроксил, хлорид, йодид, сульфат, фосфат, ацетат, фторид и карбонат.

5. Способ по п.1, в котором флаван выбирают из группы соединений, имеющих следующую структуру:

в которой

R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -Н, -ОН, -SH, -ОСН₃, -SCH₃, -OR, -SR, -NH₂, -NRH, -NR₂, -NR₃⁺X^-, сложные эфиры указанных замещающих групп, включая (но не ограничиваясь ими) сложные галлатные, ацетатные, циннамоиловые и гидроксилциннамоиловые эфиры, сложные тригидроксибензоиловые эфиры и сложные каффеоиловые эфиры и их химические производные; гликозид одного или комбинации нескольких сахаров, где гликозид сцеплен с 7-гидроксихромоном с помощью атома углерода, кислорода, азота или серы, и где один или комбинация нескольких сахаров включает (но не ограничиваясь ими) альдопентозы, метилальдопентозу, альдогексозы, кетогексозу и их химические производные и другие полимеризованные флаваны;

где

R обозначает алкильную группу, имеющую 1-10 атомов углерода; и

Х выбран из группы фармацевтически приемлемых противоионов, включая (но не ограничиваясь ими) гидроксил, хлорид, йодид, сульфат, фосфат, ацетат, фторид и карбонат.

6. Способ по п.1, в котором флавоноид со свободным кольцом В и флаван получают путем органического синтеза или выделяют из растения.

7. Способ по п.6, в котором флавоноид со свободным кольцом В и флаван выделяют из части растения, выбранной из группы, включающей стебли, кору стеблей, стволы, кору стволов, ветви, клубни, корни, кору корней, молодые побеги, семена, корневища, цветки и другие репродуктивные органы, листья и другие надземные части.

8. Способ по п.6, в котором флавоноид со свободным кольцом В выделяют из семейства растений, выбранного из группы, включающей Annonaceae, Asteraceae, Bignoniaceae, Combretaceae, Compositae, Euphorbiaceae, Labiatae, Lauranceae, Leguminosae, Moraceae, Pinaceae, Pteridaceae, Sinopteridaceae, Ulmaceae и Zingiberacea.

9. Способ по п.6, в котором флавоноид со свободным кольцом В выделяют из рода растений, выбранного из группы, включающей Desmos, Achyrocline, Oroxylum, Buchenavia, Anaphalis, Cotula, Gnaphalium, Helichrysum, Centaurea, Eupatorium, Baccharis, Sapium, Scutellaria, Molsa, Colebrookea, Stachys, Origanum, Ziziphora, Lindera, Actinodaphne, Acacia, Derris, Glycyrrhiza, Millettia, Pongamia, Tephrosia, Artocarpus, Ficus, Pityrogramma, Notholaena, Pinus, Ulmus и Alpinia.

10. Способ по п.6, в котором флаван выделяют из рода растений, выбранного из группы, включающей Acacia и Uncaria.

11. Способ по п.6, в котором флавоноид со свободным кольцом В выделяют из растения или растений Scutellaria baicalensis и Oroxylum indicum, a флаван выделяют из растения или растений Acacia catechu и Uncaria gambir.

12. Способ по п.1, в котором композицию вводят в дозе, составляющей от 0,001 до 200 мкг/кг веса тела.

13. Способ по п.1, в котором композицию вводят в виде лекарственной формы, содержащей примерно от 0,001 до 40,0 мас.% смеси флавоноидов со свободным кольцом В и флаванов в фармацевтически приемлемом носителе.

14. Способ по п.1, в котором пути введения выбирают из группы, включающей местное применение, введение с помощью аэрозоля, суппозитория, внутрикожное, внутримышечное и внутривенное введение.

15. Способ по п.1, в котором путь введения представляет собой местное применение.

16. Способ по п.15, в котором композицию вводят с использованием средств, выбранных из группы, включающей зубную пасту, гель, мазь, жидкость для полоскания рта, жевательную резинку, настойку и напиток.

17. Способ по п.1, в котором фармацевтическая композиция дополнительно содержит общепринятый эксципиент и необязательно адъювант и/или носитель, и/или обеспечивающий регулярное или контролируемое высвобождение наполнитель.

18. Способ по п.1, в котором заболевание или состояние полости рта, десен и зубов выбирают из группы, включающей периодонтальные заболевания, такие как гингивит, периодонтит, пульпит, периодонтальные состояния, вызываемые физической имплантацией зубных протезов в полость рта, травмой, повреждениями, бруксизмом, неопластическими и другими дегенеративными процессами; наличие белого вещества (material alba), пленок, зубных налетов, зубного камня и пятен.

19. Заявляемая фармацевтическая композиция, обладающая преимуществами в отношении здоровья полости рта, зубов и десен, которая содержит смесь по меньшей мере одного флавоноида со свободным кольцом В и по меньшей мере одного флавана.

20. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой соотношение флавоноидов со свободным кольцом В и флаванов в композиции выбирают из соотношений, составляющих от 99:1 (флавоноиды со свободным кольцом В: флаваны) до 1:99 (флавоноиды со свободным кольцом В: флаваны).

21. Фармацевтическая композиция по п.20, в которой соотношение флавоноидов со свободным кольцом В и флаванов в заявляемой композиции составляет примерно 80:20.

22. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой флавоноид со свободным кольцом В выбирают из группы соединений, имеющих следующую структуру:

в которой

R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -Н, -ОН, -SH, OR, -SR, -NH₂, -NHR, -NR₂, -NR₃⁺X^-, гликозид одного или комбинации нескольких сахаров, где гликозид сцеплен с 7-гидроксихромоном с помощью атома углерода, кислорода, азота или серы, и где один или комбинация нескольких сахаров включает (но не ограничиваясь ими) альдопентозы, метилальдопентозу, альдогексозы, кетогексозу и их химические производные;

где

R обозначает алкильную группу, имеющую 1-10 атомов углерода; и

Х выбран из группы фармацевтически приемлемых противоионов, включая гидроксил, хлорид, йодид, сульфат, фосфат, ацетат, фторид и карбонат.

23. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой флаван выбирают из группы соединений, имеющих следующую структуру:

в которой

R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо друг от друга выбраны из группы, включающей -Н, -ОН, -SH, -ОСН₃, -SCH₃, -OR, -SR, -NH₂, -NRH, -NR₂, -NR₃⁺X^-, сложные эфиры указанных замещающих групп, включая (но не ограничиваясь ими) сложные галлатные, ацетатные, циннамоиловые и гидроксилциннамоиловые эфиры, сложные тригидроксибензоиловые эфиры и сложные каффеоиловые эфиры и их химические производные; гликозид одного или комбинации нескольких сахаров, где гликозид сцеплен с 7-гидроксихромоном с помощью атома углерода, кислорода, азота или серы, и где один или комбинация нескольких сахаров включает (но не ограничиваясь ими) альдопентозы, метилальдопентозу, альдогексозы, кетогексозу и их химические производные и другие полимеризованные флаваны;

где

R обозначает алкильную группу, имеющую 1-10 атомов углерода; и

Х выбран из группы фармацевтически приемлемых противоионов, включая (но не ограничиваясь ими) гидроксил, хлорид, йодид, сульфат, фосфат, ацетат, фторид и карбонат.

24. Фармацевтическая композиция по п.19, в которой флавоноид со свободным кольцом В и флаван получают путем органического синтеза или выделяют из растения.

25. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой флавоноид со свободным кольцом В и флаван выделяют из части растения, выбранной из группы, включающей стебли, кору стеблей, стволы, кору стволов, ветви, клубни, корни, кору корней, молодые побеги, семена, корневища, цветки и другие репродуктивные органы, листья и другие надземные части.

26. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой флавоноид со свободным кольцом В выделяют из семейства растений, выбранного из группы, включающей Annonaceae, Asteraceae, Bignoniaceae, Combretaceae, Compositae, Euphorbiaceae, Labiatae, Lauranceae, Leguminosae, Moraceae, Pinaceae, Pteridaceae, Sinopteridaceae, Ulmaceae и Zingiberacea.

27. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой флавоноид со свободным кольцом В выделяют из рода растений, выбранного из группы, включающей Desmos, Achyrocline, Oroxylum, Buchenavia, Anaphalis, Cotula, Gnaphalium, Helichrysum, Centaurea, Eupatorium, Baccharis, Sapium, Scutellaria, Molsa, Colebrookea, Stachys, Origanum, Ziziphora, Lindera, Actinodaphne, Acacia, Derris, Glycyrrhiza, Millettia, Pongamia, Tephrosia, Artocarpus, Ficus, Pityrogramma, Notholaena, Pinus, Ulmus и Alpinia.

28. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой флаван выделяют из рода растений, выбранного из группы, включающей Acacia и Uncaria.

29. Фармацевтическая композиция по п.24, в которой флавоноид со свободным кольцом В выделяют из растения или растений Scutellaria baicalensis и Oroxylum indicum, а флаван выделяют из растения или растений Acacia catechu и Uncaria gambir.

30. Фармацевтическая композиция по п.19, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент и необязательно адъювант и/или носитель.

31. Фармацевтическая композиция по п.19, которая приготовлена в виде лекарственной формы для местного применения.

32. Фармацевтическая композиция по п.19, которая приготовлена в виде лекарственной формы с использованием обеспечивающего регулярное или контролируемое высвобождение наполнителя.

33. Композиция по п.19, которая приготовлена в виде лекарственной формы с использованием средств, выбранных из группы, включающей зубную пасту, гель, мазь, жидкость для полоскания рта, жевательную резинку, настойку и напиток.

34. Композиция по п.19, где преимущества в отношении здоровья полости рта, зубов и десен выбирают из группы, включающей поддержание оптимального слюнообразования и значения рН, минимизацию роста бактерий, снижение образования пленок и налетов, ингибирование декальцификации зубов и кариеса зубов (кариозного распада), стимуляцию реминерализации, отбеливание зубов, поддержание здоровой гигиены полости рта и уменьшение неприятного запаха изо рта (халитоз), где способ заключается в том, что хозяину, нуждающемуся в этом, вводят в эффективном количестве композицию, представляющую собой смесь по меньшей мере одного флавоноида со свободным кольцом В и по меньшей мере одного флавана.

35. Способ достижения преимуществ в отношении здоровья полости рта, зубов и десен, в котором преимущества в отношении здоровья выбирают из группы, включающей поддержание оптимального слюнообразования и значения рН, минимизацию роста бактерий, снижение образования пленок и налетов, ингибирование декальцификации зубов и кариеса зубов (кариозного распада), стимуляцию реминерализации, отбеливание зубов, поддержание здоровой гигиены полости рта и уменьшение неприятного запаха изо рта (халитоз), где способ заключается в том, что хозяину, нуждающемуся в этом, вводят в эффективном количестве композицию, представляющую собой смесь по меньшей мере одного флавоноида со свободным кольцом В и по меньшей мере одного флавана.

36. Способ по п.35, в котором композицию вводят в виде лекарственной формы, содержащей примерно от 0,001 до 40,0 мас.% смеси флавоноидов со свободным кольцом В и флаванов в фармацевтически приемлемом носителе.

37. Способ по п.35, в котором пути введения выбирают из группы, включающей местное применение, введение с помощью аэрозоля, суппозитория, внутрикожное, внутримышечное и внутривенное введение.

38. Способ по п.37, в котором путь введения представляет собой местное применение.

39. Способ по п.35, в котором композицию вводят с использованием средств, выбранных из группы, включающей зубную пасту, гель, мазь, жидкость для полоскания рта, жевательную резинку, настойку и напиток.

40. Способ по п.35, в котором фармацевтическая композиция дополнительно содержит общепринятый эксципиент и необязательно адъювант и/или носитель, и/или обеспечивающий регулярное или контролируемое высвобождение наполнитель.