Пролекарства фосфорамидатных алкилаторов - RU2008103195A
Код документа: RU2008103195A
Реферат
1. Соединение формулы (I) ! ! в котором ! Y1 означает О, S, NR6 или NSO2R6; ! Y2 означает O, S, NR6, NCOR6 или NSO2R6, где каждый R6 независимо означает ! (С1-С6) алкил, С1-С6 гетероалкил, арил или гетероарил; ! каждый элемент из R1-R5 независимо означает водород, гидроксил, амино, С1-С6 алкил, С1-С6 гетероалкил, С3-С8 циклоалкил, гетероциклил, С1-С6 алкокси, С1-С6 алкиламино, С1-С6 диалкиламино, арил, гетероарил, С1-С6 ацил, С1-С6 гетероацил, ароил или гетероароил; либо два любых элемента из R1-R5 вместе образуют С3-С10 гетероцикл или каждый элемент из R1-R5 независимо означает триггер Т, имеющий формулу L-Z3; ! L выбирают из группы, включающей: ! -[C(Z1)2-Y3]v-[C(=O)-O]q-[C(Z1)2-Z2-Y4]u-[C(Z1)2]z-[C(Z1)=C(Z1)]g и ! -[C(Z1)2-Y3]v-(S(=O)2)q-[C(Z1)2-Z2-Y4]u-[C(Z1)2]z-[C(Z1)=C(Z1)]g, ! где каждый символ z, v, q, u и g независимо означает 0 или 1; ! Y3 означает S, O или NR7, где каждый R7 независимо означает водород, гидроксил, ! С1-С6 алкил, С1-С6 гетероалкил, С3-С8 циклоалкил, гетероциклил, С1-С6 алкокси, С1-С6 алкиламино, С1-С6 диалкиламино, арил, гетероарил, С1-С6 ацил, С1-С6 гетероацил, ароил или гетероароил; ! Y4 означает О, S или -NH7-C(=O)-O-; ! каждый Z1 независимо означает водород, галоген, С1-С6 алкил, С1-С6 гетероалкил, арил, гетероарил, С3-С8 циклоалкил, гетероциклил, С1-С6 ацил, С1-С6 гетероацил, ароил или гетероароил; ! Z2 означает С1-С6 алкилен, С1-С6 гетероалкилен, ! ! где каждый Х1 независимо означает N или CR8, где R8 независимо означает водород, галоген, нитро, циано, CHF2, СF3, СО2Н, амино, С1-С6 алкил, С1-С6 гетероалкил, С1-С6 циклоалкил, С1-С6 алкокси, С1-С6 алкиламино, С1-С6 диалкиламино, арил, CON(R7)2, С1-С6 ацил, С1-С6 гетероацил, ароил или гетероароил; ! Х2 означает NR7, S или О; и ! Z3 означает биовосстановительную группу, имеющую формулу, выбираемую из группы, включающей ! !! его отдельный изомер, рацем
