Новые аминопропилфосфиновые кислоты - RU2002113909A

Реферат

1. Соединение формулы I

где R₁ представляет собой водород,

R₂ представляет собой гидрокси, фторо или оксогруппу;

R₃ представляет собой водород;

R₄ представляет собой водород;

и его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереоизомеры, за исключением рацемата (3-амино-2-гидроксипропил)фосфиновой кислоты.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой (3-амино-2-фторпропил)фосфиновую кислоту.

3. Соединение по п.2, которое предстовляет собой (2R)-(3-амино-2-фторпропил)фосфиновую кислоту.

4. Соединение по п.2, которое представляет собой (2S)-(3-амино-2-фторпропил)фосфиновую кислоту.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой (3-амино-2-оксопропил)фосфиновую кислоту.

6. Соединение по п.1, которое представляет собой (2S)-(3-амино-2-гидроксипропил)фосфиновую кислоту.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой (2R)-(3-амино-2-гидроксипропил)фосфиновую кислоту.

8. Соединение по любому из пп.1-7 для применения в терапии.

9. Применение соединения по любому из пп.1-7 для изготовления лекарства для ингибирования приходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 для изготовления лекарства для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

11. Применение соединения по любому из пп.1-7 для изготовления лекарства для лечения срыгивания у младенцев.

12. Применение соединения по любому из пп.1-7 для изготовления лекарства для лечения связанных с GORD (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) или не связанных с GORD астмы, отрыжки, кашля, боли, привыкания к кокаину, икоты, IBS (синдром раздраженной толстой кишки), диспепсии, рвоты или ноцицепции.

13. Способ ингибирования приходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера, при котором субъекту, страдающему указанным состоянием, вводят фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-7.

14. Способ лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, при котором субъекту, страдающему указанным состоянием, вводят фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-7.

15. Способ лечения срыгивания у младенцев, при котором субъекту, страдающему указанным состоянием, вводят фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-7.

16. Способ лечения связанных с GORD (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) или не связанных с GORD астмы, отрыжки, кашля, боли, привыкания к кокаину, икоты, IBS (синдром раздраженной толстой кишки), диспепсии, рвоты или ноцицепции, при котором субъекту, страдающему указанным состоянием, вводят фармацевтический препарат, содержащий соединение по любому из пп.1-7.

17. Фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента терапевтически приемлемое количество соединения по любому из пп.1-7, возможно в сочетании с разбавителями, эксципиентами или инертными носителями.

18. Соединение, выбранное из группы, состоящей из этил-3-[(диэтоксиметил)(этокси)фосфорил]-2-фторпропаноата, этил-(3-амино-2-фтор-3-оксопропил)(диэтоксиметил)фосфината, этил-(2R)-(3-хлор-2-гидроксипропил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-(2S)-(3-амино-2-гидроксипропил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-(2S)-(3-хлор-2-гидроксипропил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-(2R)-(3-амино-2-гидроксипропил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-[3-[N-(трет-бутоксикарбонил)амино]-2-оксопропил](1, 1-диэтоксиэтил)фосфината, (2R)-3-(дибензиламино)-2-фтор-1-пропанола, (2R)-3-амино-2-фтор-1-пропанола, трет-бутил-(2R)-2-фтор-3-гидроксипропилкарбамата, трет-бутил-(2R)-2-фтор-3-йодпропилкарбамата, метил-(2S)-3-(дибензиламино)-2-фторпропаноата, (2S)-3-(дибензиламино)-2-фтор-1-пропанола, (2S)-3-амино-2-фтор-1-пропанола, трет-бутил-(2S)-2-фтор-3-гидроксипропилкарбамата, трет-бутил-(2S)-2-фтор-3-йодпропилкарбамата, этил-(фторметил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-(3-(N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-1-фтор-2-оксопропил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-(3-(N-(трет-бутоксикарбонил)амино)-1-фтор-2-гидроксипропил)(1,1-диэтоксиэтил)фосфината, этил-3-[(диэтоксиметил)(этокси)фосфорил]-2-фторбутаноата и этил-3-амино-2-фтор-1-метил-3-оксопропил(диэтоксиметил)фосфината.