Композиция и способ для роста волос - RU2018127471A
Код документа: RU2018127471A
Формула
1. Композиция, содержащая:
a. жидкие везикулы, которые содержат:
i. одно или более соединений для роста волос или восстановления роста волос, представленных формулами I или II:
и их смеси, при этом R1 представляет собой водород или -N(R3)(R4), каждую из R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а взятые вместе R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, выбиранной из группы, состоящей из азиридинила, азетидинила, пирролидинила, пиперидина, гексагидроазепинила, гептаметиленимина, октаметиленимина, морфолина и 4-низшего алкилпиперазинила, при этом каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителей при атомах углерода в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы, и при этом R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкоксиалкила, низшего циклоалкила, низшего арила, низшего аралкила, низшего алкарила, низшего алкаралкила, низшего алкоксиаралкила и низшего галогензамещенного аралкила; а также их таутомеров и их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей; и
ii. C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты;
b. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе большем чем 1:1; и
с. фармацевтически приемлемый носитель для местного нанесения, содержащий один или более солюбилизаторов, одну или более солюбилизирующих кислот или их смеси,
в которой суммарная концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции и при этом при этом жидкие везикулы суспендированы в пределах фармацевтически приемлемого носителя для местного нанесения.
2. Композиция по п. 1, в которой солюбилизатор содержит один или более C1-C3 спиртов, один или более многоатомных спиртов или их смеси.
3. Композиция по п. 1, в которой композиция содержит от приблизительно 0,1% до приблизительно 15% масс. миноксидила или его фармацевтически приемлемой соли.
4. Композиция по п. 3, в которой композиция содержит от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% масс. миноксидила или его фармацевтически приемлемой соли.
5. Композиция по п. 1, в которой фармацевтически приемлемый носитель содержит миноксидил или его фармацевтически приемлемую соль.
6. Композиция по п. 1, в которой композиция содержит от около 0,1% до около 15% масс. указанного C8-C24 сложного эфира спирта и карбоновой кислоты.
7. Композиция по п. 6, в которой указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой сложный эфир цетилового спирта.
8. Композиция по п. 6, в которой указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой сложный эфир молочной кислоты.
9. Композиция по п. 8, в которой указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой цетиллактат.
10. Композиция по п. 8, в которой указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой миристиллактат.
11. Композиция по п. 8, в которой указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой смесь C12-C15 алкиллактатов.
12. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит полиоксиэтиленовый C4-C26 простой эфир жирной кислоты.
13. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит полиоксиэтиленовый C10-C18 простой эфир жирной кислоты.
14. Композиция по п. 13, в которой композиция содержит от приблизительно 0,1% до приблизительно 15% по массе полиоксиэтиленового C4-C26 простого эфира жирной кислоты.
15. Композиция по п. 1, в которой соотношение неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе составляет больше чем приблизительно 3:1.
16. Композиция по п. 1, в которой соотношение неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе не превышает приблизительно 10:1.
17. Композиция по п. 15, в которой композиция по результатам измерения ротационным вискозиметром Брукфильда с использованием шпинделя 4 на скорости 6 об./мин. имеет вязкость от приблизительно 50 сПз до приблизительно 30 000 сПз.
18. Композиция по п. 17, в которой композиция по результатам измерения ротационным вискозиметром Брукфильда с использованием шпинделя 4 на скорости 6 об./мин. имеет вязкость от приблизительно 100 сПз до приблизительно 10 000 сПз.
19. Композиция по п. 15, которая имеет значение напряжения предела текучести от около 0,01 Па·с до приблизительно 5 Па·с, измеренное с использованием реометра ARES G2 компании TA Instruments в соответствии со способом, описанным в его спецификации.
20. Композиция по п. 15, которая имеет индекс разжижения при сдвиге, равный 10 или более.
21. Композиция по п. 1, в которой композиция содержит от приблизительно 0,1% до приблизительно 40% масс. одного или более C1-C3 спиртов.
22. Композиция по п. 21, в которой один или более C1-C3 спиртов представляют собой этанол.
23. Композиция по п. 1, в которой жидкая везикула представляет собой нефосфолипидную жидкую везикулу.
24. Композиция по п. 1, в которой жидкие везикулы имеют средний диаметр от приблизительно 0,05 мкм до приблизительно 20 мкм.
25. Композиция по п. 1, в которой степень замещения карбоксиметила в карбоксиметилцеллюлозе составляет от приблизительно 0,6 до приблизительно 0,9.
26. Композиция по п. 25, в которой степень замещения карбоксиметила в карбоксиметилцеллюлозе составляет от приблизительно 0,7.
27. Композиция по п. 1, в которой средняя степень полимеризации карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 2500 до приблизительно 3500.
28. Композиция по п. 27, в которой степень полимеризации карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 3200.
29. Композиция по п. 1, в которой средневесовая молекулярная масса карбоксиметилцеллюлозы составляет от около 650 000 до около 750 000.
30. Композиция по п. 29, в которой средневесовая молекулярная масса карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 675 000 до приблизительно 730 000.
31. Композиция по п. 1, в которой композиция является стабильной при хранении.
32. Композиция, содержащая:
a. одно или более соединений для роста волос или восстановления роста волос, представленных формулами I или II:
и их смеси, в которых R1 представляет собой водород или -N(R3)(R4). Каждую из R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а взятые вместе R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, выбиранной из группы, состоящей из азиридинила, азетидинила, пирролидинила, пиперидина, гексагидроазепинила, гептаметиленимина, октаметиленимина, морфолина и 4-низшего алкилпиперазинила, при этом каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителей при атомах углерода в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы, и при этом R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкоксиалкила, низшего циклоалкила, низшего арила, низшего аралкила, низшего алкарила, низшего алкаралкила, низшего алкоксиаралкила и низшего галогензамещенного алкила, а также их фармацевтически приемлемых солей, полученных присоединением кислоты; а также их таутомеров и их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей;
b. C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты; и
c. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе большем чем около 1: 1; и
d. фармацевтически приемлемый носитель для местного нанесения, содержащий один или более солюбилизаторов, одну или более солюбилизирующих кислот или их смеси,
где композиция содержит многослойные везикулы и, кроме того где концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции.
33. Композиция, содержащая:
a. миноксидил или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли;
b. цетиллактат, миристиллактат или их смеси;
c. стеарет-10;
d. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе большем чем приблизительно 1:1; и
e. фармацевтически приемлемый носитель для местного нанесения, содержащий:
i. этанол;
ii. молочную кислоту;
iii. пентилен гликоль; и
iv. глицерин,
где композиция содержит многослойные везикулы и, кроме того где концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции.
34. Композиция, содержащая жидкие везикулы, суспендированные внутри фармацевтически приемлемого жидкого носителя, в которой жидкие везикулы содержат:
a. миноксидил или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли; и
b. C8-C24 сложный эфирспирта и карбоновой кислоты, где, необязательно, указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой сложный эфир цетилового спирта, где, необязательно, указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой сложный эфир молочной кислоты; или, необязательно, указанный C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты представляет собой сложный эфир миристилового спирта; и
причем фармацевтически приемлемый жидкий носитель содержит:
i. один или более солюбилизаторов, одну или более солюбилизирующих кислот или их смесь; и
ii. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе более чем приблизительно 1:1, при этом концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции.
35. Композиция, содержащая:
a. миноксидил или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли;
b. C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты;
c. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе большем чем около 1:1; и
d. фармацевтически приемлемый жидкий носитель, содержащий один или более солюбилизаторов, одну или более солюбилизирующих кислот или их смесь,
при этом композиция содержит жидкие везикулы и, где концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно3% по массе от общей массы композиции.
36. Композиция, содержащая:
a. миноксидил или его фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли;
b. цетиллактат, миристиллактат или их смеси;
c. стеарет-10;
d. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе большем чем приблизительно 1:1; и
e. фармацевтически приемлемый носитель для местного нанесения, содержащий:
i. этанол;
ii. молочную кислоту;
iii. пентиленгликоль или пропиленгликоль; и
iv. глицерин,
где композиция содержит жидкие везикулы и, при этом концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции.
37. Способ стимуляции роста волос у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий местное нанесение композиции по п. 1 субъекту на область, где желателен рост волос.
38. Способ повышения стабильности при хранении композиции для замедления выпадения волос или стимуляции их роста или возобновления роста, включающий стадии добавления к композиции модифицирующего вязкость агента, содержащего неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе более чем приблизительноот 1:1 до 10:1, где концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции, где композиция содержит:
a. одну или более многослойных везикул, причем везикулы содержат:
i. соединение для роста волос, представленное формулой I или II:
и их смеси, при этом R1 представляет собой водород или -N(R3)(R4), каждую из R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а взятые вместе R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, выбиранной из группы, состоящей из азиридинила, азетидинила, пирролидинила, пиперидина, гексагидроазепинила, гептаметиленимина, октаметиленимина, морфолина и 4-низшего алкилпиперазинила, при этом каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителей при атоме углерода в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы, и при этом R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкоксиалкила, низшего циклоалкила, низшего арила, низшего аралкила, низшего алкарила, низшего алкаралкила, низшего алкоксиаралкила и низшего галогензамещенного алкила; а также их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты;
ii. C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты; и
b. фармацевтически приемлемый носитель для местного нанесения, содержащий один или более солюбилизаторов, одну или более солюбилизирующих кислот или их смеси,
при этом композиция стабильна при хранении при температуре 40°C и при 5°C в течение по меньшей мере 1 недели.
39. Способ повышения стабильности при хранении композиции для замедления выпадения волос или стимуляции их роста или возобновления роста, включающий стадии добавления к композиции модифицирующего вязкость агента, содержащего неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе более чем примерно от 1:1 до 10:1, где концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции, при этом композиция содержит:
a. от приблизительно 0,1% до приблизительно 20% одной или более фармацевтически приемлемых солей присоединения соединений, представленных формулами I или II:
и их смеси, при этом R1 представляет собой водород или -N(R3)(R4), каждую из R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а взятые вместе R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, выбираной из группы, состоящей из азиридинила, азетидинила, пирролидинила, пиперидина, гексагидроазепинила, гептаметиленимина, октаметиленимина, морфолина и 4-низшего алкилпиперазинила, при этом каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителей при атомах углерода в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы, и при этом R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкоксиалкила, низшего циклоалкила, низшего арила, низшего аралкила, низшего алкарила, низшего алкаралкила, низшего алкоксиаралкила и низшего галогензамещенного алкила; а также их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты;
b. от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% по массе масляной фазы; и
c. от приблизительно 0% до приблизительно 25% C2-C4 спирта,
где композиция имеет pH от приблизительно 3 до приблизительно 5, и, далее, при этом композиция стабильна при хранении при температуре 40°C и при 5°C в течение по меньшей мере 1 недели.
40. Композиция для усиления или возобновления роста волос, содержащая:
a. от приблизительно 0,1% до приблизительно 20% одной или более фармацевтически приемлемых солей присоединения соединений, представленных формулами I или II:
и их смеси, при этом R1 представляет собой водород или -N(R3)(R4), каждую из R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а взятые вместе R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, выбиранной из группы, состоящей из азиридинила, азетидинила, пирролидинила, пиперидина, гексагидроазепинила, гептаметиленимина, октаметиленимина, морфолина и 4-низшего алкилпиперазинила, при этом каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителей при атомах углерода в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы, и при этом R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкоксиалкила, низшего циклоалкила, низшего арила, низшего аралкила, низшего алкарила, низшего алкаралкила, низшего алкоксиаралкила и низшего галогензамещенного алкила; а также их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты;
b. от приблизительно 0,5% до приблизительно 10% по массе масляной фазы;
c. от приблизительно 0% до приблизительно 25% C2-C4 спирта; и
d. модифицирующий вязкость агент, содержащий неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе более чем примерно от 1:1 до 10:1, при этом концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции
где композиция имеет pH от приблизительно 3 до приблизительно 5, и, далее, при этом композиция стабильна при хранении при температуре 40°C и при 5°C в течение по меньшей мере 1 недели.
41. Способ повышения стабильности при хранении композиции для замедления выпадения волос или стимуляции их роста или возобновления роста, включающий стадии добавления к композиции модифицирующего вязкость агента, содержащего неионную гидроксипропилметилцеллюлозу и высокомолекулярную карбоксиметилцеллюлозу при соотношении неионной гидроксипропилметилцеллюлозы к высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозе более чем примерно от 1:1 до 10:1, при этом концентрация неионной гидроксипропилметилцеллюлозы и высокомолекулярной карбоксиметилцеллюлозы составляет от приблизительно 0,5% до приблизительно 3% по массе от общей массы композиции, при этом композиция содержит:
a. одну или более многослойных везикул, причем везикулы содержат:
i. соединение для роста волос, представленное формулой I или II:
и их смеси, при этом R1 представляет собой водород или -N(R3)(R4), каждую из R3 и R4 по отдельности выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего аралкила и низшего циклоалкила, а взятые вместе R3 и R4 могут быть гетероциклической функциональной группой, которую выбирают из группы, состоящей из азиридинила, азетидинила, пирролидинила, пиперидина, гексагидроазепинила, гептаметиленимина, октаметиленимина, морфолина и 4-низшего алкилпиперазинила, при этом каждая из указанных гетероциклических функциональных групп имеет 0-3 заместителей при атомах углерода в виде низшей алкильной, гидроксильной или алкоксильной группы, и при этом R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкоксиалкила, низшего циклоалкила, низшего арила, низшего аралкила, низшего алкарила, низшего алкаралкила, низшего алкоксиаралкила и низшего галогензамещенного алкила; а также их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислоты;
ii. C8-C24 сложный эфир спирта и карбоновой кислоты; и
b. фармацевтически приемлемый носитель для местного нанесения, содержащий один или более солюбилизаторов, одну или более солюбилизирующих кислот или их смеси,
при этом композиция не разделяется на две или более различных фазы после хранения при 40°C и при 5°C в течение по меньшей мере 1 недели.
Комментарии