Обратная эмульсия, содержащая дегидроэпиандростерон - RU2004106024A

Реферат

1. Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон (DHEA) и/или его предшественники или химические и/или биологические производные, отличающаяся тем, что композиция представляет собой обратную эмульсию, содержащую гликолевую или гидрогликолевую дисперсную гидрофильную фазу, непрерывную липофильную фазу и эмульгатор с ГЛБ от 2 до 7.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что эмульгатором является кремнийорганический эмульгатор.

3. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что эмульгатор выбирают из лаурилметиконсополиола, цетилдиметиконсополиола, смеси диметиконсополиола и циклометикона или смеси цетилдиметиконсополиола с полиглицерил-4-изостеаратом и гексиллауратом.

4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит также соэмульгатор с ГЛБ выше 6.

5. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что соэмульгатором является цетилстеариловый эфир с 20 этиленоксидными группами.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что объемная доля гликоля, по отношению к общему объему дисперсной фазы, составляет от 10 до 100%.

7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дисперсная фаза включает по меньшей мере один гликоль, выбираемый из пропиленгликоля, гексиленгликоля и дипропиленгликоля.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что активность в воде дисперсной гидрофильной фазы составляет величину ниже 0,85.

9. Композиция по любому из пп.1-8, отличающаяся тем, что она содержит также одно или несколько активных веществ, выбираемых из изофлавоноидов, ингибиторов металлопротеиназы, каротиноидов, антигликационных соединений, ингибиторов NO-синтазы, витаминов, десквамантных агентов, соединений, повышающих синтез глюкозаминогликанов, соединений против раздражения, соединений, уменьшающих раздражение нейрогенного происхождения, миорелаксантов и депигментирующих агентов.

10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит DHEA.

11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит предшественник DHEA.

12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что она содержит предшественник DHEA, выбираемый из Δ5-прегненолона, 17α-гидроксипрегненолона, диосгенина, гекогенина, гекогенинацетата, смилагенина и сарсапогенина.

13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит производное DHEA.

14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что она содержит производное DHEA, выбираемое из 7α-OH-DHEA, 7β-OH-DHEA, 7-кето-DHEA, Δ5-андростен-3,17-диола и Δ4-андростен-3,17-диона.

15. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что она содержит производное DHEA формулы (1)

в которой R₁ и R₂, независимо, выбирают из

насыщенной или ненасыщенной, линейной, разветвленной или циклической (C₁-C₁₂)-алкильной группы, которая может содержать, в случае необходимости, один или несколько гетероатомов и которая незамещена или замещена одной или несколькими группами, выбираемыми из -OR', и/или -SR', и/или -COOR', и/или -NR'R', и/или галогена, и/или сульфата, и/или фосфата, и/или арила, и/или гетероцикла, причем вышеуказанный гетероцикл может быть преимущественно выбран из индола, пиримидина, пиперидина, морфолина, пирана, фурана, пиперазина и пиридина;

алкилкарбонильной группы, (C₁-C₂₄) -алкильная часть которой является насыщенной или ненасыщенной, линейной, разветвленной или циклической и незамещенной или замещенной одной или несколькими группами, выбираемыми из -OR', и/или -SR', и/или -COOR', и/или -NR'R', и/или галогена, и/или сульфата, и/или фосфата, и/или арила, и/или гетероцикла, причем вышеуказанный гетероцикл может быть преимущественно выбран из индола, пиримидина, пиперидина, морфолина, пирана, фурана, пиперазина, пиридина;

арилкарбонильной группы, предпочтительно фенилкарбонила, или арилалкилкарбонильной группы, предпочтительно бензилкарбонила, незамещенной или замещенной одной или несколькими группами -OR', и/или -SR', и/или -COOR', и/или -NR'R', и/или галогена, и/или арила, и/или гетероцикла;

группы О=P(OH)OR';

группы (О)₂SOR';

триалкилсилильной группы (SiR'₃), в которой 3 группы R' могут быть одинаковыми или разными;

карбонилоксиалкильной группы (R'OCO);

карбониламиноалкильной группы (R'NHCO);

в которых R' выбирают из атома водорода; (C₁-C₁₂)-алкильной группы, предпочтительно (C₁-C₆)-алкильной группы, насыщенной или ненасыщенной, линейной, разветвленной или циклической, которая может в случае необходимости содержать один или несколько гетероатомов, возможно функционализированной одной или несколькими группами -OR’’, -COOR’’, галогена, -NR’’R’’, или арильной группой, предпочтительно фенилом, возможно функционализированным одной или несколькими группами -OR’’, -COOR’’, атомами галогена или группами -NR’’R’’;

причем R" означает атом водорода, насыщенную или ненасыщенную, линейную, разветвленную или циклическую алкильную цепь, предпочтительно с 1-6 атомами углерода;

при условии, что в каждой из групп -NR'R' и -NR’’R’’ заместители R', соответственно, R’’, являются одинаковыми или разными.

16. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что производным DHEA является 3-О-ацетил-7-бензоилоксидегидроэпиандростерон.

17. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит от 0,001 до 20 мас.% DHEA и/или его предшественников или химических и/или биологических производных, по отношению к общей массе композиции.

18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что она содержит от 0,2 до 4 мас.% DHEA и/или его предшественников или химических и/или биологических производных, по отношению к общей массе композиции.

19. Косметическая или дерматологическая композиция для локального нанесения на кожу, защитные покровы кожи и/или слизистые оболочки в форме обратной эмульсии, содержащей дисперсную гликолевую или гидрогликолевую гидрофильную фазу и липофильную непрерывную фазу, отличающаяся тем, что она содержит, в физиологически приемлемой среде в мас.%:

0,001-5% DHEA и/или его предшественников или химических и/или биологических производных;

30-100% гликолей;

0,5-8% эмульгатора с ГЛБ от 2 до 7;

0-5% соэмульгатора с ГЛБ выше 6;

0-50% воды, например, 0-30% воды.

20. Композиция, представляющая собой тройную эмульсию типа гидрофильная фаза/липофильная фаза/гидрофильная фаза, включающую внешнюю гидрофильную фазу и липофильную фазу, образующую с дисперсной гидрофильной фазой обратную эмульсию, отличающаяся тем, что обратная эмульсия представляет собой композицию такую, как указанная по любому из пп.1-18.

21. Косметическое применение композиции по любому из пп.1-18 для предупреждения и/или лечения симптомов хронологического или актинического старения кожи.

22. Косметическое применение композиции по любому из пп.1-18 для лечения и/или защиты кожи, слизистых оболочек или кератиновых волокон.

23. Косметическое применение композиции по любому из пп.1-18 для предупреждения или лечения поседения.

24. Косметическое применение композиции по любому из пп.1-18 для уменьшения интенсивности пигментных пятен.

25. Применение композиции по любому из пп.1-18 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для предупреждения или лечения атрофии кожи или слизистых оболочек.

26. Применение композиции по любому из пп.1-18 для получения фармацевтического препарата, предназначенного для предупреждения или лечения атрофии вульвы или вагинальной атрофии.

27. Композиция по любому из пп.1-18 в качестве лекарственного средства.