Соединения формул (i) и (a), фармацевтическая композиция, лекарственное средство, применение и способ получения соединения формулы (i) - RU2019134724A

1. Соединение формулы (I)

или фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:

R¹ представляет собой 5- или 6-членный гетероарил или 5- или 6-членный арил, где гетероарильные или арильные группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из С1-С6 алкила (предпочтительно метил) и галогена (предпочтительно фтор- или хлор-); предпочтительно R¹ представляет собой 5-членный гетероарил; более предпочтительно R¹ представляет собой фурил;

R² представляет собой 6-членный арил или 6-членный гетероарил, где гетероарильные или арильные группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, алкила, гетероциклила, алкокси, циклоалкилокси, гетероциклилокси, карбонила, алкилкарбонила, аминокарбонила, гидроксикарбонила, гетероциклилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфонила, аминосульфонила, гетероциклилсульфонила, алкилсульфонимидоила, карбониламино, сульфониламино и алкилсульфоналкила;

указанные заместители необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из оксо, галогено, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоксикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила; или

гетероарильные или арильные группы необязательно замещены двумя заместителями, которые образуют вместе с атомами, к которым они присоединены, 5- или 6-членное арильное кольцо, 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, 5- или 6-членное циклоалкильное кольцо или 5- или 6-членное гетероциклильное кольцо; необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо, галогено, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоксикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила.

2. Соединение по п. 1, имеющее Формулу (Ia)

или фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:

R¹ соответствует определению, приведенному в п. 1;

X¹ и X² представляют собой каждый независимо С или N;

R^1' отсутствует, когда X¹ представляет собой N; или когда X¹ представляет собой С, R^1' представляет собой Н, галоген, алкил, гетероциклил, алкокси, циклоалкилокси, гетероциклилокси, карбонил, алкилкарбонил, аминокарбонил, гидроксикарбонил, гетероциклилкарбонил, алкилсульфоксид, алкилсульфонил, аминосульфонил, гетероциклилсульфонил, алкилсульфонимидоил, карбониламино, сульфониламино, или алкилсульфоналкил;

указанные заместители необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из оксо, галогена, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоксикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил) аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила;

R^2' представляет собой Н, галоген, алкил, гетероциклил, алкокси, циклоалкилокси, гетероциклилокси, карбонил, алкилкарбонил, аминокарбонил, гидроксикарбонил, гетероциклилкарбонил, алкилсульфоксид, алкилсульфонил, аминосульфонил, гетероциклилсульфонил, алкилсульфонимидоил, карбониламино, сульфониламино, или алкилсульфоналкил;

указанные заместители необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из оксо, галогена, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоксикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил) аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила;

или R^1' и R^2' образуют вместе с атомами, к которым они присоединены, 5- или 6-членное арильное кольцо, 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, 5- или 6-членное циклоалкильное кольцо или 5- или 6-членное гетероциклильное кольцо; необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо, галогено, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоксикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила;

R^3' отсутствует, когда X² представляет собой N; или когда X² представляет собой С, R^3' представляет собой Н или галоген, предпочтительно Н или F;

R^4' представляет собой Н или галоген, предпочтительно Н или F; и

R^5' представляет собой Н или галоген, предпочтительно Н или F.

3. Соединение по п. 1 или 2, имеющее Формулу (Ia-1)

или фармацевтически приемлемая соль или сольват такового, где R¹, R^1', R^2', R^3', R^4' и R^5' соответствуют определению, приведенному в п. 2.

4. Соединение по любому из пп. 1-3, имеющее Формулу (Ia-1а)

или фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:

R¹ и R^3' соответствуют определению, приведенному в п. 2; и

R^1'' представляет собой алкильную или гетероциклильную группу, замещенную одной или более группами, выбранными из оксо, галогена, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоксикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила.

5. Соединение по любому из пп. 1-3, имеющее Формулу (Ia-1b)

или фармацевтически приемлемая соль или сольват, где:

R¹ и R^3' соответствуют определению, приведенному в п. 2;

R^1' представляет собой Н или галоген, предпочтительно Н или F; и

R^2'' представляет собой алкильную или гетероциклильную группу, замещенную одной или более группами, выбранными из оксо, галогена, гидрокси, циано, алкила, алкенила, альдегида, гетероциклилалкила, гидроксиалкила, дигидроксиалкила, гидроксиалкиламиноалкила, аминоалкила, алкиламиноалкила, диалкиламиноалкила, (гетероциклил)(алкил)аминоалкила, гетероциклила, гетероарила, алкилгетероарила, алкина, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонила, алкилоскикарбонила, аминокарбонила, аминоалкиламинокарбонила, алкиламиноалкиламинокарбонила, диалкиламиноалкиламинокарбонила, гетероциклилалкиламинокарбонила, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонила, алкиламиноалкилкарбонила, диалкиламиноалкилкарбонила, гетероциклилкарбонила, алкенилкарбонила, алкинилкарбонила, алкилсульфоксида, алкилсульфоксидалкила, алкилсульфонила и алкилсульфоналкила.

6. Соединение по любому из пп. 1-3, имеющее Формулу (Ia-1 с) или (Ia-1d)

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такового, где:

R¹ и R^3' соответствуют определению, приведенному в п. 2;

R^1' представляет собой Н или галоген, предпочтительно Н или F;

R^2' представляет собой Н или галоген, предпочтительно Н или F;

R¹ⁱ и R¹ⁱⁱ представляют собой каждый независимо водород, гидрокси, алкил, алкенил, гетероциклилалкил, гидроксиалкил, дигидроксиалкил, гидроксиалкиламиноалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, (гетероциклил)(алкил)аминоалкил, гетероциклил, гетероарил, алкилгетероарил, алкиналкил, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонил, алкилоксикарбонил, аминокарбонил, аминоалкиламинокарбонил, алкиламиноалкиламинокарбонил, диалкиламиноалкиламинокарбонил, гетероциклилалкиламинокарбонил, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонил, алкиламиноалкилкарбонил, диалкиламиноалкилкарбонил, гетероциклилкарбонил, алкенилкарбонил, алкинилкарбонил, алкилсульфоксидалкил или алкилсульфоналкил; и

R²ⁱ and R²ⁱⁱ представляют собой каждый независимо водород, гидрокси, алкил, алкенил, гетероциклилалкил, гидроксиалкил, дигидроксиалкил, гидроксиалкиламиноалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, (гетероциклил)(алкил)аминоалкил, гетероциклил, гетероарил, алкилгетероарил, алкиналкил, алкокси, амино, диалкиламино, аминоалкилкарбониламино, аминокарбонилалкиламино, (аминокарбонилалкил)(алкил)амино, алкенилкарбониламино, гидроксикарбонил, алкилоксикарбонил, аминокарбонил, аминоалкиламинокарбонил, алкиламиноалкиламинокарбонил, диалкиламиноалкиламинокарбонил, гетероциклилалкиламинокарбонил, (алкиламиноалкил)(алкил)аминокарбонил, алкиламиноалкилкарбонил, диалкиламиноалкилкарбонил, гетероциклилкарбонил, алкенилкарбонил, алкинилкарбонил, алкилсульфоксидалкил или алкилсульфоналкил.

7. Соединение по п. 1 или 2, имеющее Формулу (Ia-2) или (Ia-3)

или фармацевтически приемлемая соль или сольват такового, где R¹, R^2', R^3', R^4' и R^5' соответствуют определению, приведенному в п. 2.

8. Соединение по любому из пп. 1-7, выбранное из группы, в состав которой входят:

3-(2-(4-(4-((1Н-1,2,3-триазоло-4-ил)метокси-2фторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-5-амино-(8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-((4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)метил)-1,3,4-оксадиазол-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(3-фторпиридин-4-ил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)ацетамид;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R)-5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)-пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R,S)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(4-(2-гидроксиэтокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)фенокси)этановая кислота;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)фенокси)ацетамид;

5-амино-3-(2-(4-(4-(2,3-дигидроксипропокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(4-(2-аминоэтокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло [5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)бензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-метилбензамид;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(4-(2-морфолиноэтокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(4-(2-(диметиламино)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)бензолсульфонамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-метилбензолсульфонамид;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(4-(метилсульфонил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4] триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(4-(метилсульфинил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

3-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)бензамид;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(3-(2-гидроксиэтокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-оксо-2-(пиперазин-1-ил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(пиперидин-4-ил-метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(пиперазин-1-карбонил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-(пиперазин-1-ил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(пиперазин-1-ил-сульфонил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(метилсульфонил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2-аминоэтил)-3-фторбензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-(метиламино)этил)бензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-3-фторбензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-гидроксиэтил)бензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2,3-дигидроксипропил)-3-фторбензамид;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)этановая кислота;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3,5-дифторфенокси)этановая кислота;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)пропановая кислота;

(S)-2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)пропановая кислота;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)-2-метилпропановая кислота;

3-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенил)пропановая кислота;

4-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)бутановая кислота;

2-(3-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,6-дифторфенокси)этановая кислота;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)этановая кислота;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторбензойная кислота;

2-((2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)этил)амино)ацетамид;

2-((2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)этил)(метил)амино) ацетамид;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(пиперидин-4-ил-окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(пирролидин-3-ил-окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

3-(2-(4-(4-((1Н-1,2,4-триазол-3-ил)метокси)-2-фторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-5-амино-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)-N-(2-(метиламино)этил)ацетамид;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)-N-(2-(диметиламино)этил)ацетамид;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)-N-(2-аминоэтил)ацетамид;

(R)-2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)пропановая кислота;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)ацетамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-метил-N-(2-(метиламино)этил)бензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-3-фтор-N-метилбензамид;

(R)-4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(1-(диметиламино)пропан-2-ил)-3-фторбензамид;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)-N-метил-N-(2-(метиламино)этил)ацетамид;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)-2-метилпропановая кислота;

(S)-2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)пропановая кислота;

(R)-2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)пропановая кислота;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)-N-(2-(метиламино)этил)ацетамид;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)-N-(2-(диметиламино)этил)ацетамид;

5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-2,4-дифтор-N-метилбензамид;

4-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)бутановая кислота;

3-(2-(4-(5-((1Н-тетразол-5-ил)метокси)-2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-5-амино-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-((1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-((1-метил-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-(метил(оксетан-3-ил)амино)этил)бензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-((2-гидроксиэтил)амино)этил)бензамид;

2-амино-N-(2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)этил)ацетамид;

(S)-2-амино-N-(2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)этил)-3-метилбутанамид;

этил2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)ацетат;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)ацетонитрил;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(пиридин-4-ил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-8-(фуран-2-ил)-3-(2-(4-(пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)этил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфонил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-(метилсульфонил)этокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(6-фтор-2-оксоиндолин-5-ил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(S-метилсульфонимидоил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2-(диметиламино)этил)-2,4-дифторбензамид;

5-амино-3-(2-(4-(5-фтор-2-метилпиридин-4-ил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((3R,4R)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((3S,4S)-4-гидрокситетрагидрофуран-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(2-гидроксипропан-2-ил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(3,3,3-трифтор-2-гидроксипропокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-5-(2-гидроксиэтокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(морфолин-2-ил-метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(морфолин-3-ил-метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(((3S,4S)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(((3S,4S)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил) пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(((3R,4S)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил) пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(((3S,4R)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил) пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-((2-оксопирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-((2-оксопирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

2-(5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифторфенокси)-N-(2-морфолиноэтил)ацетамид;

5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифтор-N-(морфолин-3-ил-метил)бензамид;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(морфолин-3-ил-метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(морфолин-2-ил-метокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((3R,4R)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((3S,4S)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((3R,4S)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((3S,4R)-4-фторпирролидин-3-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

2-(4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фторфенокси)-N-(2-морфолиноэтил)ацетамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид;

4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(морфолин-3-ил-метил)бензамид;

5-амино-3-(2-(4-(4-(азетидин-3-ил-окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(метилсульфинил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(метилсульфинил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(((1s,4s)-1-оксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(((1r,4r)-1-оксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифтор-N-(2-(метилсульфинил)этил)бензамид;

(R)-5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифтор-N-(2-(метилсульфинил)этил)бензамид;

(S)-5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифтор-N-метил-N-(2-(метилсульфинил)этил)бензамид;

(R)-5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-2,4-дифтор-N-метил-N-(2-(метилсульфинил)этил)бензамид;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(1-оксидотиоморфолин-4-карбонил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(1-оксидотиоморфолино)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R)-5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(метилсульфинил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(метилсульфинил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((1s,4s)-1-оксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(((1r,4r)-1-оксидотетрагидро-2Н-тиопиран-4-ил)окси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-(метилсульфинил)этил)бензамид;

(R)-4-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-3-фтор-N-(2-(метилсульфинил)этил)бензамид;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(1-оксидотиоморфолин-4-карбонил)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(2-фтор-4-(1-оксидотиоморфолино)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(5-(2,3-дигидроксипропокси)-2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(R)-5-амино-3-(2-(4-(5-(2,3-дигидроксипропокси)-2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2,3-дигидроксипропил)-2,4-дифторбензамид;

(R)-5-(4-(2-(5-амино-8-(фуран-2-ил)-2-оксотиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-3(2Н)-ил)этил)пиперазин-1-ил)-N-(2,3-дигидроксипропил)-2,4-дифторбензамид;

5-амино-3-(2-(4-(4-(азетидин-3-ил-окси)-2-фторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

5-амино-3-(2-(4-(5-(азетидин-3-ил-окси)-2,4-дифторфенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

(S)-5-амино-3-(2-(4-(2,4-дифтор-5-(3-(метилсульфинил)пропокси)фенил)пиперазин-1-ил)этил)-8-(фуран-2-ил)тиазоло[5,4-е][1,2,4]триазоло[1,5-с]пиримидин-2(3Н)-он;

и их фармацевтически приемлемые соли и сольваты.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.

10. Лекарственное средство, содержащее соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

11. Соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения в лечении и/или профилактике онкологических заболеваний.

12. Соединение по п. 11, где онкологическое заболевание выбрано из онкологических заболеваний молочной железы, карциномы, онкологических заболеваний шейки матки, эндометрия, колоректальных онкологических заболеваний, глиомы, онкологических заболеваний головы и шеи, печени, легких, меланомы, онкологических заболеваний яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, почек, желудка, щитовидной железы и уротелия.

13. Соединение по любому из пп. 1-8 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, для применения в качестве ингибитора рецепторов типа А2А.

14. Способ получения соединения Формулы (Ia) по любому из пп. 2-8 или фармацевтически приемлемой соли или сольвата такового, характеризующийся тем, что он включает реакцию сочетания между промежуточным амином Формулы (А)

где X¹, X², R^1', R^2', R^3', R^4' и R^5' соответствуют определению, приведенному в п. 2;

и промежуточным соединением Формулы (В)

где R¹ соответствует определению, приведенному в п. 2, a Y представляет собой галоген, алкилсульфонилокси, имеющий от 1 до 6 атомов углерода, или арилсульфонилокси, имеющий от 6 до 10 атомов углерода.

15. Соединение Формулы (А), выбранное из группы, в состав которой входят:

- 1-(4-((1Н-1,2,3-триазол-5-ил)метокси)-2-фторфенил)пиперазин;

- 1-(2-фтор-4-(проп-2-ин-1-ил-окси)фенил)пиперазин;

- 2-(2,4-дифтор-5-(пиперазин-1-ил)фенокси)ацетамид;

- (S)-1-(2-фтор-4-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин;

- (R)-1-(2-фтор-4-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин;

- (R,S)-1-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин;

- (S)-1-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин;

- (R)-1-(2,4-дифтор-5-(2-(метилсульфинил)этокси)фенил)пиперазин;

и их соли и сольваты.