Конъюгаты оксикодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой - RU2017122144A
Код документа: RU2017122144A
Формула
1. Соединение, имеющее следующую структурную формулу:
2. Композиция, содержащая конъюгат, его соль или их комбинацию, в которой конъюгат включает соединение по п.1.
3. Композиция по п.2, в которой конъюгат представляет собой соединение по п.1.
4. Композиция по п.3, в которой конъюгат проявляет улучшенное значение AUC и скорость высвобождения в течение длительного периода времени по сравнению с неконъюгированным оксикодоном за тот же самый интервал времени; проявляет меньшую вариабельность ФК профиля при пероральном введении по сравнению с неконъюгированным оксикодоном; или имеет менее выраженные побочные эффекты по сравнению с неконъюгированным оксикодоном.
5. Композиция по п.4, в которой менее выраженные побочные эффекты включают уменьшенный вызванный опиоидами запор.
6. Композиция по п.3, в которой композиция находится в дозированной форме, выбранной из группы, состоящей из: таблетки, капсулы, капсуловидной таблетки в форме капсулы, мягкого геля, суппозитория, пастилки, леденца, порошка для перорального применения, раствора, пленки для перорального применения, тонкой пластины, жидкой массы и суспензии.
7. Композиция по п.3, в которой конъюгат находится в количестве, достаточном для обеспечения терапевтически эквивалентного значения AUC, по сравнению с неконъюгированным оксикодоном после перорального, сублингвального, трансдермального, с помощью суппозитория или интратекального введения.
8. Композиция по п.3, в которой конъюгат находится в количестве, достаточном для обеспечения терапевтически эквивалентного значения AUC и Cmax, по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного оксикодона после перорального введения.
9. Композиция по п.3, в которой конъюгат находится в количестве, достаточном для обеспечения терапевтически эквивалентного значения AUC и более низкого Cmax, по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного оксикодона после перорального введения.
10. Композиция по п.3, в которой интраназальное или внутривенное введение, по меньшей мере, одного конъюгата обеспечивает более низкое значение AUC и/или Cmax по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного оксикодона.
11. Композиция по п.3, в которой пероральное введение, по меньшей мере, одного конъюгата обеспечивает пониженную потенциальную передозировку по сравнению с эквивалентным молярным количеством неконъюгированного оксикодона.
12. Композиция по п.3, в которой, по меньшей мере, один конъюгат обеспечивает повышенную защищенность при неправильном употреблении по сравнению с неконъюгированным оксикодоном.
13. Композиция по п.3, в которой конъюгат оксикодона присутствует в единичной дозе в количестве от приблизительно 1 мг до приблизительно 200 мг в единице дозы, в которой количество в единичной дозе основывается на содержании оксикодона.
14. Композиция по п.3, в которой композиция составлена для перорального, сублингвального, трансдермального, с помощью суппозитория или интратекального введения.
15. Композиция по п.14, в которой композиция, составленная для перорального введения, представляет собой таблетку, капсулу, капсуловидную таблетку, пилюлю, порошок, пастилку, леденец, взвесь, жидкий раствор, суспензию, эмульсию, эликсир или тонкую пленку для перорального применения (OTF).
16. Композиция по п.3, в которой композиция находится в твердой форме, растворе, суспензии или форме мягкого геля.
17. Композиция по п.16, в которой твердая форма дополнительно содержит эксципиенты: антиадгезивные вещества, связующие вещества, покрытия, разрыхлители, наполнители, ароматизаторы, красители, пигменты, глиданты, скользящие вещества, консерванты, сорбенты, подсластители, их производные или их комбинации.
18. Композиция по п.17, в которой связующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, повидона, сополимеров акриловой и метакриловой кислоты, фармацевтической глазури, камедей и производных молока.
