Макроциклические ингибиторы интегразы - RU2012146777A

Реферат

1. Соединение, имеющее формулу I, включая его стереохимически изомерную форму,,где Rпредставляет собой F или Cl;Rпредставляет собой H, F или Cl;Rпредставляет собой Cалкил, CалкоксиCалкил, циклопропил или тетрагидрофуранил;Rпредставляет собой водород или метил;J представляет собой ---N(R)-SO-, ---C(=O)-N(R)-, ---N(R)-,,где пунктирная линия означает точку присоединения к пиридазиноновому кольцу;K представляет собой -(CHR), *-(CH)-CH=CH-CH- или *-(CH)-CH≡CH-CH-, где * означает точку присоединения к группе J;L представляет собой -O-, -O-CH-* или -N(R)-C(=O)-*, где * означает точку присоединения к фенильному кольцу; иRпредставляет собой водород, Cалкил или C-циклоалкил;каждый Rнезависимо представляет собой водород или Cалкил;p равно 3, 4, 5 или 6;q равно 0, 1, 2 или 3;или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой F и Rпредставляет собой Н.3. Соединение по п.1 или 2, где Rпредставляет собой этил, изопропил или циклопропил.4. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой метил.5. Соединение по п.1, где J представляет собой -N(R)-SO- или6. Соединение по п.1, где K представляет собой -(CHR), где p равно 3, 4, 5 или 6 и каждый Rнезависимо представляет собой Н или CH.7. Соединение по п.1, где K представляет собой *-(CH)-CH=CH-CH-, где q равно 2 или 3.8. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой метил, этил или циклопропил.9. Соединение по п.1, где L представляет собой -O- или -O-CH-.10. Соединение по п.1, где связывающая цепь -JKL- представляет собой цепь длиной 8-11 атомов.11. Фармацевтическая композиция, включающая противовирусно эффективное количество соединения формулы I, определенного в любом из пп.1-10, и носитель.12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно включающая по меньшей мере одно д�