Производные имидазо[1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина и их применение в качестве ингибитора протеинкиназ - RU2009121577A

Реферат

1. Соединения, имеющие структуры, соответствующие приведенным ниже структурным формулам (I) или (II): ! ! или их стереоизомеры, или фармацевтически приемлемые соли, где ! X представляет собой NH; ! R представляет собой H, -OH, галоген, алкил, галогеналкил, алкокси или галогеналкокси; ! R1 представляет собой фенил или замещенный фенил; и ! R2 представляет собой -(CH2)1,2-пиперид-4-ил, замещенный -(CH2)1,2-пиперид-4-ил, -(CH2)1,2-пиперазин-1-ил или замещенный -(CH2)1,2-пиперазин-1-ил. ! 2. Соединение по п.1, где R представляет собой водород. ! 3. Соединение по п.1, где R представляет собой метил. ! 4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой замещенный фенил, включающий, по меньшей мере, один п-, о- или м-заместитель, выбранный из -OCF3, -OCHF2, -CF3, -OCH3 и -OH. ! 5. Соединение по п.1, где R1 выбран из ! ! 6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой замещенный -(CH2)1,2-пиперид-4-ил или замещенный -(CH2)1,2-пиперазин-1-ил, включающий один или два заместителя, выбранных из алкилов. ! 7. Соединение по п.6, где заместитель R2 выбран из ! ! 8. Соединение по п.1, где соединение представляет собой ! N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-3-(3-(трифторметокси)фенил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин (соединение 7-29); ! N-(2-(4-метилпиперазин-1-ил)бутил)-3-(3-(трифторметокси)фенил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин (соединение 7-31); ! 7-метил-N-((1-метилпиперидин-4-ил)метил)-3-(3-трифторметокси)фенил)имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин (соединение 7-37); или ! N-((1-этилпиперидин-4-ил)метил)-3-(3-(трифторметокси)фенил) имидазо[1,2-b]пиридазин-6-амин (соединение 7-39); ! 9. Композиция, включающая соединение по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. ! 10. Соединения, имеющие структуры, соответствующие приведенным ниже структурным формулам (I) или