Цитотоксические производные бензодиазепина - RU2013141829A

Реферат

1. Цитотоксическое соединение, включающее связывающую группу с присоединенной к ней реакционноспособной группой, способной ковалентно присоединять указанное цитотоксическое соединение к агенту, связывающемуся с клетками (СВА), причем указанное цитотоксическое соединение представлено любой из следующих формул:или его фармацевтически приемлемой солью, где:двойная линиямежду N и С представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что, когда она является двойной связью, X отсутствует, a Y является -Н или линейным или разветвленным алкилом, содержащим от 1 до 4 атомов углерода, а когда она является одинарной связью, X является -Н, связывающей группой с присоединенной к ней реакционноспособной группой или аминоблокирующей группой;Y является -Н или уходящей группой, выбранной из -OR, -OCOR', -OCOOR', -OCONR'R", -NR'R", -NR'COR", -NR'NR'R", необязательно замещенным 5- или 6-членным азотсодержащим гетероциклом (например, пиперидином, тетрагидропирролом, пиразолом, морфолином и т.д.), гуанидинием, представленным -NR'(C=NH)NR'R", аминокислотой или пептидом, представленным -NRCOP', причем Р' является аминокислотой илиполипептидом, содержащим от 2 до 20 аминокислотных остатков, -SR, -SOR', -SOM, -SOM, -OSOM, галогеном, цианогруппой и азидной группой; илиY является сульфитом (HSO, HSOили солью HSO , SO или HSO , образованной катионом), метабисульфитом (HSOили солью SO , образованной катионом), моно-, ди-, три- и тетратиофосфатом (POSH, POSH, POSH, PSHили солью POS, POS , POS или PS , образованной катионом), сложным эфиром тиофосфата (RO)PS(OR), RS-, RSO, RSO, RSO, тиосульфатом (HSOили солью SO , образованной катионом), дитионитом (HSOили солью SO , образованной катионом), фосфордитиоатом (P(=S)(OR)(S)(OH) или его с