Производные пептидо-нуклеиновых кислот с хорошей клеточной пенетрацией и сильной аффинностью к нуклеиновой кислоте - RU2010135635A

Реферат

1. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты формулы I или ее фармацевтически приемлемой соли: ! ! где: ! n - целое число, равное или большее 5; ! S1, S2, …, Sn-1, Sn, T1, Т2, …, Tn-1 и Tn независимо обозначают гидридогруппу, дейтеридогруппу, замещенную или незамещенную алкилгруппу или замещенную или незамещенную арилгруппу; ! Х и Y независимо обозначают гидридогруппу, дейтеридогруппу, гидроксилгруппу, замещенную или незамещенную алкилоксигруппу, замещенную или незамещенную арилоксигруппу, замещенную или незамещенную аминогруппу, замещенную или незамещенную алкилгруппу, замещенную или незамещенную апилгруппу, замещенную или незамещенную сульфонилгруппу или замещенную или незамещенную арилгруппу; ! Z обозначает гидридогруппу, дейтеридогруппу, гидроксилгруппу, замещенную или незамещенную алкилоксигруппу, замещенную или незамещенную арилоксигруппу, замещенную или незамещенную аминогруппу, замещенную или незамещенную алкилгруппу или замещенную или незамещенную арилгруппу; ! B1, B2, …, Bn-1 и Bn независимо выбраны из природных нуклеиновых оснований, включая аденин, тимин, гуанин, питозин и урацил, и неприродных нуклеиновых оснований; и ! по меньшей мере одна из B1, B2, …, Bn-1 и Bn независимо обозначает неприродное нуклеиновое основание с замещенной или незамещенной аминогруппой, ковалентно связанной с остатком, ответственным за соответствующие свойства спаривания нуклеиновых оснований. ! 2. Производное пептидо-нуклеиновой кислоты по п.1 или ее фармацевтически приемлемой соли, ! где: ! n - целое число, равное или большее 5, но меньшее или равное 30; ! S1, S2, …, Sn-1, Sn, T1, T2, …, Tn-1 и Tn представляют собой гидридогруппы; ! X и Y независимо выбраны и