1-цианоциклопропильные производные в качестве ингибиторов катепсина к - RU2010101279A

Реферат

1. Соединение формулы (I) !! где ! А представляет собой циклогексановое кольцо; !R представляет собой водород; ! R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное моноциклическое насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое имеет по меньшей мере один общий атом со вторым моноциклическим насыщенным, частично ненасыщенным или ненасыщенным кольцом так, что образуется бициклическая кольцевая система; ! где бициклическая кольцевая система имеет по меньшей мере один общий атом с третьим насыщенным, частично ненасыщенным или ненасыщенным кольцом так, что образуется трициклическая кольцевая система, содержащая вплоть до 19 кольцевых атомов, ! и где трициклическая кольцевая система возможно содержит вплоть до пяти гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из атомов О, S или N и возможно замещен заместителями в количестве вплоть до трех, каждый из которых независимо выбран из фенила, бензила, нафтила, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, циано, галогена, COOR3, COR3, NO2, OR3, CONR4R5, NR4R5, группы С1-2алкансульфонил-, моноциклического гетероарила, содержащего вплоть до 7 кольцевых атомов, и бициклического гетероарила, содержащего вплоть до 12 атомов углерода, ! и трициклическая кольцевая система возможно замещена по соседним атомам углерода группой -O-C(R8)2-O-, где каждый R8 представляет собой атом водорода или галогена так, что образуется группа 1,3-диоксоло, ! и где ! (1) фенил, нафтил, C1-6алкил, С2-6алкенил, С2-6алкинил и бензил возможно дополнительно замещены заместителями в количестве вплоть до трех, каждый из которых независимо выбран из галогена, NR4R5, SO2R3, CONR4R5, циано, OR3, SO2NR4R5, NSO2R3, NR4COR5 и C1